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氟樂(lè)靈微囊的制備及其載藥性能研究

發(fā)布時(shí)間:2017-03-22 07:06

  本文關(guān)鍵詞:氟樂(lè)靈微囊的制備及其載藥性能研究,由筆耕文化傳播整理發(fā)布。


【摘要】:農(nóng)藥是一把雙刃劍,在發(fā)揮防治有害生物作用的同時(shí),也造成了農(nóng)藥殘留、施藥人員暴露風(fēng)險(xiǎn)增加、非靶標(biāo)生物中毒等問(wèn)題,而出現(xiàn)這些問(wèn)題的根本原因是農(nóng)藥有效利用率低。光解是光敏感農(nóng)藥有效利用率低的主要原因。氟樂(lè)靈易光解且光解產(chǎn)物多數(shù)沒(méi)有生物活性。因此,本文以氟樂(lè)靈為模型藥物,采用微囊技術(shù)建立光敏感農(nóng)藥的緩控釋體系,研究其載藥性能,為提高農(nóng)藥有效利用率探索一條可行的技術(shù)途徑。首先,采用微囊技術(shù)建立了兩種氟樂(lè)靈的緩控釋體系,并對(duì)其進(jìn)行了表征。以甲基丙烯酸甲酯和天然高分子材料殼聚糖為壁材,采用原位聚合法制備的殼聚糖基氟樂(lè)靈微囊為分散穩(wěn)定的黃色球狀顆粒,平均粒徑為6.5μm,包封率和載藥量分別為78.9%和45.4%。以包封率和載藥量為評(píng)價(jià)指標(biāo),采用單因素試驗(yàn)優(yōu)化其制備條件為:引發(fā)劑硝酸鈰銨0.18 g、殼聚糖與甲基丙烯酸甲酯的質(zhì)量比1:2、氟樂(lè)靈原藥與壁材的質(zhì)量比1:5。以生物可降解的合成高分子材料聚羥基丁酸酯為壁材,采用乳化溶劑揮發(fā)法制備的聚羥基丁酸酯-氟樂(lè)靈微囊為黃色球形顆粒,平均粒徑為2.5μm,包封率和載藥量分別為83.5%和16.4%。芯壁材質(zhì)量比、油水相體積比、乳化劑聚乙烯醇(PVA)質(zhì)量分?jǐn)?shù)和剪切速率對(duì)該微囊平均粒徑、包封率和載藥量的影響結(jié)果表明:平均粒徑隨剪切速率和PVA質(zhì)量分?jǐn)?shù)的增加而顯著減小,且剪切速率(N)的對(duì)數(shù)值和平均粒徑(D32)的對(duì)數(shù)值線性相關(guān),線性方程為ln D32=5.5586-0.4896ln N(R2=0.9958),因此通過(guò)增大乳化劑PVA質(zhì)量分?jǐn)?shù)和剪切速率可以減小微囊的粒徑;PVA質(zhì)量分?jǐn)?shù)過(guò)小會(huì)造成微囊不穩(wěn)定,因此要保證其用量;適當(dāng)增大芯壁材質(zhì)量比可以提高微囊的包封率和載藥量。以包封率和載藥量為評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn),采用正交試驗(yàn)篩選出該微囊的最佳制備條件:芯壁材質(zhì)量比1:5,油水相體積比1:5,PVA質(zhì)量分?jǐn)?shù)1%和剪切速率12000 r/min。調(diào)節(jié)制備條件可以制備性能良好的農(nóng)藥微囊,這對(duì)于提高其有效利用率具有重要意義。其次,分別采用淋溶法和透析袋法研究了殼聚糖基氟樂(lè)靈微囊和聚羥基丁酸酯微囊的緩釋性能。結(jié)果表明:所制備的兩種氟樂(lè)靈微囊均具有良好的緩釋性能,殼聚糖基氟樂(lè)靈微囊的釋放以菲克擴(kuò)散為主,聚羥基丁酸酯-氟樂(lè)靈微囊的釋放速率隨剪切速率和乳化劑PVA質(zhì)量分?jǐn)?shù)的增加而增大,其釋放符合菲克第二定律。研究微囊的釋放機(jī)理可為控制藥物釋放速率和制定農(nóng)藥微囊施用劑量提供科學(xué)依據(jù)。最后,研究了兩種氟樂(lè)靈微囊的光穩(wěn)定性,結(jié)果表明:與氟樂(lè)靈乳油相比,氟樂(lè)靈微囊在紫外光下、土壤表面和水中的光解速率均顯著減小,其光穩(wěn)定性增強(qiáng),這對(duì)于提高其有效利用率具有重要意義。本文首次采用原位聚合法和乳化溶劑揮發(fā)法制備的兩種氟樂(lè)靈微囊均為分散良好的黃色球狀顆粒,粒徑較均一,包封率和載藥量也較高,為提高氟樂(lè)靈的有效利用率奠定基礎(chǔ)。采用的壁材殼聚糖和聚羥基丁酸酯均具有良好的生物相容性和生物可降解性,避免對(duì)環(huán)境的污染。調(diào)節(jié)制備條件可以制備具有生物最佳粒徑、包封率和載藥量較高的微囊。微囊良好的緩釋特性和光穩(wěn)定性對(duì)提高農(nóng)藥有效利用率具有重要意義。
【關(guān)鍵詞】:殼聚糖 聚羥基丁酸酯 氟樂(lè)靈 微囊 緩釋 光穩(wěn)定性
【學(xué)位授予單位】:中國(guó)農(nóng)業(yè)科學(xué)院
【學(xué)位級(jí)別】:碩士
【學(xué)位授予年份】:2015
【分類號(hào)】:TQ457
【目錄】:
  • 摘要5-6
  • Abstract6-12
  • 英文縮略表12-13
  • 第一章 引言13-22
  • 1.1 研究的目的和意義13
  • 1.2 微囊的研究進(jìn)展13-20
  • 1.2.1 微囊的定義13-14
  • 1.2.2 微囊的優(yōu)點(diǎn)14
  • 1.2.3 微囊的壁材14-18
  • 1.2.4 微囊的制備方法18-19
  • 1.2.5 微囊的載藥性能及調(diào)控機(jī)理19-20
  • 1.3 農(nóng)藥微囊的研究進(jìn)展20-21
  • 1.4 論文的工作設(shè)計(jì)21-22
  • 第二章 氟樂(lè)靈微囊的制備及表征22-40
  • 2.1 實(shí)驗(yàn)材料和儀器22-23
  • 2.2 氟樂(lè)靈微囊的制備23-26
  • 2.2.1 殼聚糖基氟樂(lè)靈微囊的制備23-25
  • 2.2.2 聚羥基丁酸酯-氟樂(lè)靈微囊的制備25-26
  • 2.3 氟樂(lè)靈微囊的表征26-27
  • 2.3.1 微囊形貌的觀察26-27
  • 2.3.2 微囊粒徑及其分布的測(cè)定27
  • 2.3.3 微囊包封率和載藥量的測(cè)定27
  • 2.4 結(jié)果與討論27-38
  • 2.4.1 殼聚糖基氟樂(lè)靈微囊的制備27-29
  • 2.4.2 殼聚糖基氟樂(lè)靈微囊的表征29-31
  • 2.4.3 乳化溶劑揮發(fā)法中各因素對(duì)微囊性能的影響31-35
  • 2.4.4 聚羥基丁酸酯-氟樂(lè)靈微囊的最佳制備條件35-36
  • 2.4.5 聚羥基丁酸酯-氟樂(lè)靈微囊的表征36-38
  • 2.5 本章小結(jié)38-40
  • 第三章 氟樂(lè)靈微囊的載藥性能研究40-58
  • 3.1 實(shí)驗(yàn)材料和儀器40-41
  • 3.2 氟樂(lè)靈微囊的緩釋性能41-43
  • 3.2.1 殼聚糖基氟樂(lè)靈微囊的緩釋性能41-42
  • 3.2.2 聚羥基丁酸酯-氟樂(lè)靈微囊的緩釋性能42-43
  • 3.3 氟樂(lè)靈微囊的光穩(wěn)定性43-48
  • 3.3.1 氟樂(lè)靈微囊在紫外光下的光穩(wěn)定性43-44
  • 3.3.2 殼聚糖基氟樂(lè)靈微囊在土壤表面的光穩(wěn)定性44-46
  • 3.3.3 殼聚糖基氟樂(lè)靈微囊在水中的光穩(wěn)定性46-48
  • 3.4 結(jié)果與討論48-57
  • 3.4.1 殼聚糖基氟樂(lè)靈微囊的緩釋性能48-50
  • 3.4.2 聚羥基丁酸酯-氟樂(lè)靈微囊的緩釋性能50-52
  • 3.4.3 氟樂(lè)靈微囊在紫外光下的光穩(wěn)定性52-53
  • 3.4.4 殼聚糖基氟樂(lè)靈微囊在土壤表面的光穩(wěn)定性53-55
  • 3.4.5 殼聚糖基氟樂(lè)靈微囊在水中的光穩(wěn)定性55-57
  • 3.5 本章小結(jié)57-58
  • 第四章 全文總結(jié)58-59
  • 參考文獻(xiàn)59-66
  • 致謝66-67
  • 作者簡(jiǎn)歷67

【參考文獻(xiàn)】

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本文編號(hào):261076

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