發(fā)布時間：2017-04-15 19:22

  本文關(guān)鍵詞：三種藥用植物化學(xué)成分及生物活性的研究，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：本論文由五章組成。第一章對桑白皮、吳茱萸和益母草的化學(xué)成分及生物活性的研究進展進行綜述。第二章詳細敘述了桑白皮(Morus alba L.)的化學(xué)成分及生物活性研究情況。第三章介紹了吳茱萸(Evodia rutaecarpa (Juss.) Benth.)的化學(xué)成分及生物活性的研究。第四章對益母草(Leonurus japonicus)中萜類成分和生物活性的研究進行了闡述。第五章對論文所做的工作進行了總結(jié)和討論。通過各種色譜技術(shù)和波譜分析方法,從上述三種植物中共分離鑒定了81個化合物,包括9個新化合物和1個新的天然產(chǎn)物。化合物類型涉及異戊烯基黃酮、狄爾斯阿爾德加合物、生物堿、三萜、二萜和其他酚類成分等,新化合物包括生物堿、三萜、異戊烯基黃酮、狄爾斯阿爾德加合物、二萜等。并對分離得到的化合物進行了細胞毒、抗炎和抗HIV活性篩選,得到了活性較好的化合物,為進一步研究提供了一定的科學(xué)依據(jù)。一、桑白皮系雙子葉植物�？�(Moraceae)桑屬(Morus)桑(Morus albaL.)除去栓皮后的干燥根皮。從購于云南省昆明市菊花村藥材市場的桑白皮進行了系統(tǒng)的化學(xué)成分研究,從乙酸乙酯部分共分離鑒定了35個化合物,其中18個為桑根酮類的異戊烯基黃酮,7個為狄爾斯阿爾德加合物,包括2個新化合物：狄爾斯阿爾德加合物soroceal B(1)和異戊烯基黃酮sanggenol Q (2)。33個已知化合物分別被鑒定為：morusinol (3), morusin (4), licoflavone C (5), hydroxymorusin (6), moracin A (7), cyclomorusin (8), morusignin I (9), moracin D (10), kuwanon C (11), cudraxanthone S (12), cyclocommunol (13), morusinol (14), 3'-geranyl-3-prenyl-2',4',5,7-tetrahydroxyflavone (15), artonin S (16), aurantiamide acetate (17), (9E,11Z)-13-oxo-9,11-octadecadienoic acid (18), artonin I (19), 8,9-dihydro-6-hydroxy-9-(1-hydroxy-l-methylethyl)-3,3-dimethyl-one (20), AH-1-benzopyran-4-one (21), cudraxanthone S (22),2',4'-OH-steppogenin (23), mulberrofuran C (24), mulberrofuran J (25), mulberrofuran K (26), kuwanon H (27), cyclomulberrin (28), sanggenol L (29), sanggenol P (30), moruslupenoic acid A (31), 14-hexadecenoic acid (32), sanggenon N (33), mongolicin (34) 和 mulberrofuran G(35)�；衔�(1)的結(jié)構(gòu)比較新穎,其1位的苯并呋喃基取代變成了甲醛基取代,且活性試驗證明此化學(xué)位置的變化可能會引起活性的改變�；衔�(2)的新穎點在于C-3'位被異戊烯基取代,此類取代的變化是桑白皮中的異戊烯基黃酮主要取代方式。我們對分離得到的化合物進行了五株細胞的細胞毒活性測試,發(fā)現(xiàn)化合物1、3-5、15、29,34-35具有較好的細胞毒活性,其中化合物35的細胞毒活性顯著,構(gòu)效關(guān)系分析可知其活性的有無以及活性的強弱,與其結(jié)構(gòu)中形成的縮酮基及其個數(shù)有關(guān)。同時我們又對部分化合物進行抗炎活性的篩選,發(fā)現(xiàn)化合物4,25,29和34的抗炎活性明顯,這與桑白皮在民間中常作為消炎藥物使用的傳統(tǒng)一致,為進一步結(jié)構(gòu)修飾和有機合成試驗奠定了良好的基礎(chǔ)。二、吳茱萸(Evodia rutaecarpa (Juss.) Benth.)系蕓香科(Rutaceae)吳茱萸屬(Evodia)植物。自購于云南省昆明市菊花村藥材市場吳茱萸干燥果實的乙酸乙酯部分中分離鑒定得到36個化合物,類型涉及檸檬苦素類三萜、吳茱萸類生物堿和活性較為活躍的喹啉類生物堿,其中5個為新化合物,分別被命名為：19-hydroxy methyl isoobacunoate diosphenol (1),9α-methoxyl dictamdiol (2), 1-methyl-3-[(7E,9E,12Z)-7,9,12-pentadecadienyl]-4(1H)quinolone (3), 1-methyl-3-[(7E,9E,11E)-7,9,11-pentadecadienyl]-4(lH)-quinolone (4), 13-hydroxymethyl goshuyuamide Ⅱ (5)。31個已知化合物分別被鑒定為：茵芋堿(6),dictamnine (7), evodol (8),7β-acetoxy-5-epilimonin (9),6β-acetoxy-5-epilimonin (10), rutaevine (11), limonin (12),吳茱萸堿(13),rutaecarpine (14),丹皮酚(15),N-(2-methylaminobenzoy1) tryptamine (16),14-formyl-13b,14-dihydrorutaecarpine (17), indolo[2',3':3,4] pyrido [2,1-b] quinazolin-5-ol,5,7,8,13,13b,14-hexahydro-14-methyl-one (18), obacunone (19), 1-methyl-2-[7-hydroxy-(E)-9-tridecenyl]-4(1H)-quinolone (20), clauemargine L (21), N-benzoyltryptamine (22), indolo[2',3':3,4] pyrido [2,1-b] quinazolin-5(7#)-one,13-ethyl-8,13,13b,14-tetrahydro-14-methyl-one (23),4,7-tetradecadiene (24), 6-a-acetoxy-5-epilimonin (25),10-hydroxyrutaecarpine (26), hiiranlactone E (27), evocarpine (28), 1-methyl-2-[(4Z,7Z)-4,7-tridecenyl]-4(1H)-quinolone (29), dihydroevocarpine (30), 1-methyl-2-[(6Z,9Z)]-6,9-pentadecadienyl-4-(1H)-quinolone (31),1-methyl-2-[(6Z.9Z)-6,9-pentadecadienyl]-4-(1H)-quinolone (32),1-methyl-1-(6Z)-6-pentadecadienyl-4-(1H)-quino lone (33),7-hydroxyrutaecarpine (34),3-hydroxyrutaecarpine (35), 1-methyl-2-[(4Z,7Z)-4,7-pentadecadienyl]-4-(1H)-quinolone (36)。我們對相關(guān)化合物進行了六株細胞細胞毒活性的篩選,化合物13、28、31、33表現(xiàn)出較活躍的細胞毒活性,其中吳茱萸堿(13)表現(xiàn)出相當(dāng)好的活性,具有選擇性的細胞毒活性。三、在中國傳統(tǒng)中藥之一中益母草(Leonurus japonicus)主要用來治療婦科疾病,系唇形科(Labiatae)益母草屬(Leonurus)植物。從購于云南省昆明市菊花村藥材市場益母草的乙酸乙酯部分中分離得到化合物10個,包括9個為半日花烷型二萜和1個黃酮類化合物,其中2個為新化合物16-oxo-leoheteronone A (1)， 15-methoxyleoheteronin B (2),1個為新的天然產(chǎn)物8,9-secohispanolone(3)。7個已知化合物被鑒定為：galeopsin (4), hispanone (5), leoheteronin B (6), leopersin A (7),4,2',4',β-tetrahydroxy-6'-methoxy-α, β-dihydrochal-cone (8), sibiricinone A (9), sibericinone B (10).我們對分離得到的化合物進行了抗炎,抗HIV,細胞毒篩選,發(fā)現(xiàn)化合物5具有明顯的抗炎活性。
【關(guān)鍵詞】：桑白皮 吳茱萸 益母草 細胞毒活性 抗炎活性
【學(xué)位授予單位】：昆明理工大學(xué)
【學(xué)位級別】：博士
【學(xué)位授予年份】：2015
【分類號】：R284;R285
【目錄】：

• 摘要6-9
• ABSTRACT9-14
• 附圖14-23
• 第一章 桑白皮、吳茱萸和益母草化學(xué)成分及活性的研究進展23-60
• 1.1 桑白皮化學(xué)成分及生物活性的研究進展23-33
• 1.1.1 資源分布23
• 1.1.2 植物學(xué)特征23-24
• 1.1.3 桑白皮的主要化學(xué)成分24-30
• 1.1.4 桑白皮植物生物活性研究進展30-33
• 1.2 吳茱萸化學(xué)成分及生物活性的研究概況33-42
• 1.2.1 吳茱萸屬植物簡介33-35
• 1.2.2 吳茱萸中化學(xué)成分及分類35-41
• 1.2.3 吳茱萸植物生物活性研究進展41-42
• 1.3 益母草化學(xué)成分及生物活性的研究進展42-60
• 1.3.1 益母草的化學(xué)成分研究現(xiàn)狀43-56
• 1.3.2 益母草植物生物活性研究進展56-60
• 第二章 桑白皮化學(xué)成分及生物活性的研究60-88
• 2.1 前言60
• 2.2 實驗部分60-64
• 2.2.1 實驗儀器與材料60-61
• 2.2.2 植物來源61
• 2.2.3 提取分離61-64
• 2.3 實驗結(jié)果與討論64-70
• 2.3.1 新化合物的結(jié)構(gòu)鑒定66-70
• 2.3.2 討論70
• 2.4 化合物的理化性質(zhì)70-83
• 2.5 細胞毒活性的檢測83-85
• 2.5.1 實驗原理83-84
• 2.5.2 實驗方法84
• 2.5.3 實驗結(jié)果與討論84-85
• 2.6 抗炎活性的檢測85-88
• 2.6.1 實驗原理85-86
• 2.6.2 實驗方法86
• 2.6.3 實驗結(jié)果與討論86-88
• 第三章 吳茱萸化學(xué)成分及生物活性研究88-122
• 3.1 前言88-89
• 3.2 實驗部分89-93
• 3.2.1 實驗儀器與材料89-90
• 3.2.2 植物來源90
• 3.2.3 提取分離90-93
• 3.3 實驗結(jié)果與討論93-107
• 3.3.1 新化合物的結(jié)構(gòu)鑒定96-106
• 3.3.2 討論106-107
• 3.4 化合物的理化性質(zhì)107-119
• 3.5 細胞毒活性的檢測119-122
• 3.5.1 實驗原理119-120
• 3.5.2 實驗方法120
• 3.5.3 實驗結(jié)果與討論120-122
• 第四章 益母草的萜類成分及生物活性的研究122-140
• 4.1 前言122
• 4.2 實驗部分122-126
• 4.2.1 實驗儀器與材料122-123
• 4.2.2 植物來源123
• 4.2.3 提取分離123-126
• 4.3 實驗結(jié)果與討論126-132
• 4.3.1 新化合物的結(jié)構(gòu)鑒定128-131
• 4.3.2 討論131-132
• 4.4 化合物的理化性質(zhì)132-135
• 4.5 抗炎活性的檢測135-137
• 4.5.1 抗炎活性的研究背景135
• 4.5.2 抗炎活性實驗原理和方法135-136
• 4.5.3 實驗結(jié)果與討論136-137
• 4.6 抗HIV活性的檢測137-140
• 4.6.1 二萜類化合物抗HIV活性的研究背景137
• 4.6.2 抗HIV活性篩選及評價系統(tǒng)的建立137-138
• 4.6.3 實驗結(jié)果138-140
• 第五章 結(jié)論及綜合討論140-144
• 5.1 實驗結(jié)論140-141
• 5.2 常用中藥的物質(zhì)基礎(chǔ)和藥效機制的探討141-142
• 5.3 中藥與環(huán)境的關(guān)系142-144
• 致謝144-146
• 參考文獻146-168
• 附錄A 博士期間發(fā)表的論文目錄168-170
• 附錄B 化合物Soroceal B(1)的圖譜170-178

【參考文獻】

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本文編號：309090