發(fā)布時(shí)間：2017-12-15 02:00

  本文關(guān)鍵詞：新型吩噻嗪類衍生物的設(shè)計(jì)、合成及體外抗腫瘤活性評價(jià)

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【摘要】：吩噻嗪類化合物具有很好的抗精神病、抗組胺、抗癌、抗菌、抗結(jié)核等多種生物活性,在臨床治療中有著廣泛應(yīng)用;三氮唑和氨基二硫代甲酸酯結(jié)構(gòu)單元廣泛存在于許多天然產(chǎn)物中,其良好的生物活性和潛在的藥學(xué)應(yīng)用價(jià)值,它們是近年來醫(yī)藥學(xué)領(lǐng)域研究的熱點(diǎn)之一。本論文在文獻(xiàn)報(bào)道的含吩噻嗪結(jié)構(gòu)、三氮唑結(jié)構(gòu)、氨基二硫代甲酸酯結(jié)構(gòu)的化合物活性研究的基礎(chǔ)上,設(shè)計(jì)并合成了含三氮唑結(jié)構(gòu)的新型吩噻嗪類化合物和含氨基二硫代甲酸酯結(jié)構(gòu)的新型吩噻嗪類化合物。并選用MTT的方法對這些化合物進(jìn)行了體外抗腫瘤評估。詳細(xì)研究工作如下:一、運(yùn)用有機(jī)化學(xué)反應(yīng)的知識,合成了含三氮唑結(jié)構(gòu)單元的吩噻嗪衍生物27個(gè),含氨基二硫代甲酸酯結(jié)構(gòu)單元的吩噻嗪衍生物21個(gè),48個(gè)化合物均未見文獻(xiàn)報(bào)道。這些新的化合物均通過1H NMR、13C NMR、HR-MS進(jìn)行了結(jié)構(gòu)確認(rèn)。二、選用MTT法對所合成的化合物進(jìn)行了抗腫瘤生物活性初步評價(jià)工作。選擇了其對人食管癌細(xì)胞(EC-109)、人胃癌細(xì)胞(MGC-803)、人前列腺癌細(xì)胞(PC3)的抑制活性。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,含三氮唑基團(tuán)的吩噻嗪類化合物19f、19i、22d對胃癌細(xì)胞MGC-803的IC50分別為:8.808±1.286μM、5.081±0.809μM、5.006±1.046μM,化合物22f、22j對前列腺癌細(xì)胞PC3的IC50分別為:6.762±0.251μM、0.537±0.316μM,特別是化合物22j其對前列腺癌細(xì)胞PC3是5-氟尿嘧啶的20倍左右。含二硫代甲酸酯基團(tuán)的吩噻嗪類化合物10g(IC50=8.59±0.637μM)和10p(IC50=8.71±0.040μM)對腫瘤細(xì)胞PC3的活性均優(yōu)于陽性對照5-氟尿嘧啶,而且化合物10g(IC50=7.96±0.071μM)對腫瘤細(xì)胞EC-109的活性也優(yōu)于5-氟尿嘧啶。
【學(xué)位授予單位】：鄭州大學(xué)
【學(xué)位級別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2017
【分類號】：R914;R96

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1 梁巍,楊純正,齊靜,彭暉,段建榮,劉漢芝,鄭德先;吩噻嗪類衍生物對蛋白激酶C及腫瘤細(xì)胞多藥耐藥的作用[J];科學(xué)通報(bào);1998年10期

2 В. И. Скоробомов;陳淑梅;;吩噻嗪類衍生物對家QN大腦皮質(zhì)的生物電活性的影響[J];青島醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào);1963年02期

3 黃毅;陽紅;徐敏;文輝;蔡永福;張伶俐;楊春暉;王憬惺;;1種吩噻嗪類衍生物光化學(xué)法病原體滅活的可行性分析——遺傳毒性研究[J];中國輸血雜志;2010年S1期

4 彭暉，，楊純正

本文編號：1290169