1.本文在綜述大量文獻的基礎(chǔ)上,設(shè)計并合成出39個新的目標化合物,其中包括30個單-1,2,4-三嗪衍生物I-5⁶和9個雙-1,2,4-三嗪衍生物II-4⁵。利用IR、1H NMR、元素分析及單晶X射線衍射對目標產(chǎn)物進行了結(jié)構(gòu)表征。2.探索出了采用微波輻射法制備單-1,2,4-三嗪衍生物I-5⁶的最佳合成條件。實驗結(jié)果表明,與經(jīng)典法相比較,該合成方法具有反應(yīng)時間短、操作簡便、產(chǎn)率較高的特點。3.對所合成的30個目標化合物I-5⁶進行了對Cdc25B和PTP1B抑制活性的評價。實驗結(jié)果顯示,部分目標化合物對Cdc25B和PTP1B顯示出良好的抑制活性,其中化合物I-6o對Cdc25B的抑制活性[IC50=（0.84±0.22）?g/m L]最高。目標化合物I-5i、I-5m、I-5n、I-6h、I-6j、I-6m、I-6n和I-6o對PTP1B的抑制活性[IC50=（0.46±0.10）^0.87±0.19?g/m L]均高于陽性對照藥物齊墩果酸[IC50=（0.97±0.15）?... 

【文章來源】：遼寧師范大學遼寧省

【文章頁數(shù)】：89 頁

【學位級別】：碩士

【文章目錄】：
摘要
Abstract
引言
1 文獻綜述
    1.1 1,2,4-三嗪類化合物的研究進展
        1.1.1 在醫(yī)藥方面
            1.1.1.1 抗癌
            1.1.1.2 抗炎
            1.1.1.3 抗菌
            1.1.1.4 神經(jīng)保護
            1.1.1.5 抗驚厥
            1.1.1.6 抗HIV病毒
            1.1.1.7 抗糖尿病
            1.1.1.8 PET示蹤劑
            1.1.1.9 殺蟲
        1.1.2 在陽離子熒光傳感器方面
            1.1.2.1 Cu~(2+) 離子熒光傳感器
            1.1.2.2 Fe~(3+) 離子熒光傳感器
        1.1.3 在分析化學方面
        1.1.4 在光學材料方面
            1.1.4.1 與鑭系元素配位的光致發(fā)光有機分子
            1.1.4.2 具有雙光子吸收(TPA)性質(zhì)的有機分子
        1.1.5 1,2,4-三嗪類化合物合成方法的研究進展
            1.1.5.1 常規(guī)加熱回流法
            1.1.5.2 微波輻射法
    1.2 苯并咪唑類化合物在醫(yī)藥方面的研究進展
        1.2.1 已有藥物
        1.2.2 抗癌
        1.2.3 抗糖尿病
        1.2.4 抗菌
        1.2.5 抗結(jié)核
        1.2.6 抗炎鎮(zhèn)痛
        1.2.7 殺蟲
        1.2.8 神經(jīng)保護
        1.2.9 抗病毒
        1.2.10 抗組胺
    1.3 新型單/雙-1,2,4-三嗪衍生物的合成、表征及性能研究的立題依據(jù)
2 含苯并咪唑環(huán)的 1,2,4-三嗪衍生物的合成、表征及生物活性
    2.1 合成路線
    2.2 中間體及目標產(chǎn)物的合成
        2.2.1 中間體化合物 1~4 的合成
            2.2.1.1 芳氧乙酸 (1) 的合成
            2.2.1.2 2-芳氧甲基-~1H-苯并咪唑 (2) 的合成
            2.2.1.3 2-芳氧甲基苯并咪唑1乙酸乙酯 (3) 的合成
            2.2.1.4 2-芳氧甲基苯并咪唑1乙酰肼 (4) 的合成
        2.2.2 目標化合物I-5~6 的合成
    2.3 單晶X射線衍射
    2.4 結(jié)果與討論
        2.4.1 中間體化合物 1~4 的物理常數(shù)
        2.4.2 目標化合物I-5~6 的物理常數(shù)及波譜數(shù)據(jù)
        2.4.3 目標化合物I-5g的晶體參數(shù)
    2.5 討論
        2.5.1 目標化合物I-5~6 的合成
        2.5.2 目標化合物I-5~6 的結(jié)構(gòu)確定
            2.5.2.1 IR譜
            2.5.2.2 ~1H NMR譜
        2.5.3 目標化合物I-5g的晶體結(jié)構(gòu)解析
        2.5.4 目標化合物I-5~6 的生物活性研究
            2.5.4.1 Cdc25B磷酸酯酶抑制活性篩選實驗
            2.5.4.2 蛋白酪氨酸磷酸酯酶 1B (PTP1B) 抑制活性篩選實驗
    2.6 結(jié)論
3 雙-1,2,4-三嗪衍生物的合成、表征及對Cu~(2+)、Fe~(2+)、Fe~(3+)和Sn~(2+)熒光識別研究
    3.1 合成路線
    3.2 中間體及目標產(chǎn)物的合成
        3.2.1 中間體化合物 1~3 的合成
            3.2.1.1 3,5-二羧基碘苯 (1) 的合成
            3.2.1.2 3 ,5-二乙氧羰基碘苯 (2) 的合成
            3.2.1.3 3,5-二甲酰肼基碘苯 (3) 的合成
        3.2.2 目標化合物II-4~5 的合成
            3.2.2.1 目標化合物II-4 的合成
            3.2.2.2 目標化合物II-5 的合成
    3.3 結(jié)果與討論
        3.3.1 中間體化合物 1~3 的物理常數(shù)
        3.3.2 目標化合物II-4~5 的物理常數(shù)及波譜數(shù)據(jù)
    3.4 討論
        3.4.1 目標化合物II-4~5 的合成
        3.4.2 目標化合物II-4~5 的結(jié)構(gòu)確定
            3.4.2.1 IR譜
            3.4.2.2 ~1H NMR譜
        3.4.3 目標化合物II-4~5 對陽離子的識別性能
            3.4.3.1 儀器和試劑
            3.4.3.2 目標化合物II-4~5 對金屬離子的選擇性識別
            3.4.3.3 不同濃度的Cu~(2+)、Fe~(3+) 和Sn~(2+) 離子對目標化合物II-4b熒光光譜的影響
            3.4.3.4 不同濃度的Cu~(2+)、Fe~(2+) 和Fe~(3+) 離子對目標化合物II-5b熒光光譜的影響
    3.5 結(jié)論
結(jié)論
參考文獻
攻讀碩士學位期間發(fā)表學術(shù)論文情況
致謝


【參考文獻】：
期刊論文
[1]Design of novel bis-benzimidazole derivatives as DNA minor groove binding agents[J]. Xiu-Jun Wang,Ming-Li Yang,Lan-Ping Zhang,Tong Yao,Cheng Chen,Lian-Gang Mao,Yin Wang,Jie Wu.  Chinese Chemical Letters. 2014(04)
[2]癌癥離我們越來越近了嗎?[J]. 畢曉峰.  抗癌之窗. 2014(04)
[3]中國糖尿病防治現(xiàn)狀[J]. 楊敏,柳潔.  中國醫(yī)學創(chuàng)新. 2014(07)
[4]Facile synthesis of benzimidazole bearing 2-pyridone derivatives as potential antimicrobial agents[J]. N.C.Desai,N.R.Shihory,G.M.Kotadiya.  Chinese Chemical Letters. 2014(02)
[5]中國癌癥流行病學與防治研究現(xiàn)狀[J]. 曾紅梅,陳萬青.  化學進展. 2013(09)
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碩士論文
[1]含苯并咪唑環(huán)的1,2,4-三嗪/三唑衍生物的合成、表征及性能[D]. 邵昕.遼寧師范大學 2014
[2]含苯并咪唑環(huán)的噁二唑和三唑并噻二嗪衍生物的合成、表征及生物活性[D]. 李麗娜.遼寧師范大學 2011
[3]含苯并咪唑環(huán)的新型2，5-二取代-1，3，4-噁二唑及3，6-二取代-1，2，4-三唑[3，4-b]-1，3，4-噻二唑兩類化合物的合成、表征及生物活性研究[D]. 劉麗軍.遼寧師范大學 2010



本文編號：3643931