本文關(guān)鍵詞： MCM-41 昂丹司瓊 包合物 掩味 口腔崩解片　出處：《吉林大學(xué)》2017年碩士論文　論文類型：學(xué)位論文

【摘要】：在口服制劑中,口感是影響患者服藥依從性的重要因素,很多藥物都有令人不悅的口感,尤其是苦味,這成為了限制苦味制劑應(yīng)用的難題之一。如何有效改善苦味藥物的口感成為了眾多衛(wèi)生健康工作者追求的目標(biāo),尤其是針對兒科患者,這個工作顯得格外重要和迫切。傳統(tǒng)的掩味方法主要是添加矯味劑等輔料,但其在應(yīng)用中存在很大局限,因此有效地遮掩藥物的苦味、提升制劑質(zhì)量,是急待解決的問題。MCM-41是有序介孔硅材料,無毒無害,因其孔道有序、比表面積大、負(fù)載藥物量大,在醫(yī)藥領(lǐng)域具有很好的應(yīng)用價值。目前以MCM-41為掩味劑制備口腔崩解片的研究尚未見報道。本文以苦味藥物鹽酸昂丹司瓊為模型藥物,以介孔分子篩MCM-41為載體吸附昂丹司瓊,合成了MCM-41-昂丹司瓊(以下簡稱M-A)載藥包合物并探究MCM-41作為藥物掩味劑用于制備口腔崩解片的可行性。采用陽離子表面活性劑CTAB為模板劑,水熱法合成了MCM-41,BET表面積為905.01m2/g,平均孔徑為3.86nm,最松堆密度為0.121g/cm3,最緊堆密度0.199g/cm3,壓縮度為64.46%,可壓性良好。通過浸漬法制備了M-A包合物,利用XRD、IR、N2吸附-脫附、TGA的表征手段,證明已成功制備了包合物且藥物進(jìn)入了孔道內(nèi)部,而非聚集在材料表面;最佳藥物濃度為鹽酸昂丹司瓊12 mg/ml,最佳載藥時間為2.5h,此時載藥量為峰值38.47%。苦味藥物昂丹司瓊經(jīng)分子篩負(fù)載后,苦味由“不能忍受的苦味”降至“無苦味或幾乎無苦味”,口感有效改善。包合物釋藥曲線表明,掩味機理不僅因為苦味藥物分子進(jìn)入了MCM-41的孔道中避免了藥物與味蕾的接觸,同時包合物延緩了苦味藥物在口腔中的擴散。利用單因素實驗法粉末直接壓片制備掩味口腔崩解片,以M-A包合物為活性成分,以交聯(lián)聚維酮、低取代羥丙基纖維素為聯(lián)合崩解劑,以各處方混合粉末的流動性和堆密度、壓片過程的難易、制得的片劑的外觀、硬度、片重差異為指標(biāo),篩選甘露醇為填充劑。對優(yōu)化處方驗證表明:制備過程不粘沖、不裂片,片面光滑無麻點、無缺損,硬度適中,脆碎度合格;30min內(nèi)片劑的溶出度均大于80%,符合藥典的規(guī)定,并未因昂丹司瓊原料藥包合進(jìn)入MCM-41介孔分子篩的孔道內(nèi)而影響藥物在制劑中的溶出;含量均一度合格,粉末的流動性好,可滿足主藥含量小(4mg)的口腔崩解片含量均一的要求;崩解時間在30s以內(nèi),比藥典規(guī)定的60s內(nèi)的標(biāo)準(zhǔn)快一半以上的時間,崩解良好;以未掩味的昂丹司瓊口腔崩解片為對照,掩味口腔崩解片無苦味,且有酸甜味,口感良好。加速試驗表明,掩味昂丹司瓊口腔崩解片在溫度40±2℃、相對濕度75±5%條件下放置6個月,性狀、崩解時限、含量、溶出度均無明顯改變,該處方壓制出的片劑穩(wěn)定、重復(fù)性高。結(jié)論為介孔分子篩MCM-41作為昂丹司瓊掩味劑用于制備口腔崩解片表現(xiàn)出良好的掩味作用,按篩選處方粉末直壓制備工藝重復(fù)性良好、制得的口腔崩解片質(zhì)量合格、穩(wěn)定。本研究為MCM-41作為新型藥用輔料提供了進(jìn)一步的理論依據(jù)。
[Abstract]:MCM - 41 is an ordered mesoporous silica material . Its advantages are high specific surface area , high specific surface area and high pressure . The preparation process does not adhere to the pore canal of MCM - 41 , has no bitter taste , and has good taste .

【學(xué)位授予單位】：吉林大學(xué)
【學(xué)位級別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2017
【分類號】：R94

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本文編號：1445116