本文關鍵詞：草烏多糖金屬配合物的制備和抗癌活性研究及1,2,4-三氮唑三氮烯類化合物的合成和生物活性研究

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【摘要】：草烏是毛茛科北烏頭的干燥塊根,含有多種生物活性物質,能夠治療風濕、關節(jié)疼痛等疾病,是一種常用中藥材。本文對草烏中的活性物質多糖進行提取工藝優(yōu)化,并對制備的草烏多糖金屬配合物進行抗癌活性研究,其研究的具體內容有:1.以水為提取溶劑從草烏中提取多糖時,確定了草烏多糖(RPS)的最佳提取工藝條件為提取溫度90℃,提取時間4 h,料液比1:50;2.以草烏多糖為配體,制備4種多糖金屬配合物(RPS-Ca、RPS-Zn、RPS-Cu、RPSFe),并采用MTT法,以配體草烏多糖為對照,測試4種多糖金屬配合物對肝癌細胞(HepG2)、乳腺癌細胞(MCF-7)和結腸癌細胞(HT-29)的抑制作用。實驗結果表明,草烏多糖銅配合物對所測試的3種癌細胞表現(xiàn)出較強的抑制作用。草烏多糖銅配合物的結構經(jīng)紅外光譜(IR)、紫外光譜(UV)、圓二色譜(CD)、電鏡掃描(SEM)和熱重分析(TGA)得到表征。三氮烯類化合物被廣泛用于金屬離子的檢測,官能團的轉化和雜環(huán)的合成。隨著研究的深入,人們發(fā)現(xiàn)三氮烯類化合物還具有抗癌活性,并因此開發(fā)出達卡巴嗪(DTIC)、替莫唑胺(TMZ)等抗癌藥物,但存在吸收差、副作用大等缺點,針對這些缺點,本文以具有多種生物活性的1,2,4-三氮唑為先導化合物,三氮烯結構為取代基,利用拼合原理合成30個新型1,2,4-三氮唑三氮烯類化合物,以期得到活性高,副作用低的化合物。其研究的主要內容有:1.以對氨基苯甲酸為原料,依次經(jīng)過酯化、重氮鹽偶聯(lián)反應、肼解、關環(huán),再與取代芐氯反應,合成16個新型1,2,4-三氮唑三氮烯類化合物。2.以硫醇和硫脲為原料與中間體3-[(4-三氮烯-1-基)苯基]-4-氨基-5-巰基-1,2,4-三氮唑反應,得到了14個3-[(4-三氮烯-1-基)苯基]-4-氨基-5-二硫醚-1,2,4-三氮唑類化合物。采用MTT(噻唑藍)法,對合成的化合物進行體外抗腫瘤活性測試,結果表明部分化合物具有抗腫瘤活性。
【學位授予單位】：鄭州大學
【學位級別】：碩士
【學位授予年份】：2017
【分類號】：O641.4

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