氮雜環(huán)類化合物大多具有廣譜生物活性,在植物保護(hù)方面具有重要的應(yīng)用。目前,含氮雜環(huán)化合物已成為新藥創(chuàng)制研究的重點領(lǐng)域之一。噻唑、吡啶、吡唑肟及三唑類化合物是幾類重要的含氮雜環(huán)化合物,其研究內(nèi)容相當(dāng)廣泛。 為了從含氮雜環(huán)類化合物中尋找高活性的先導(dǎo)化合物,結(jié)合噻唑、吡啶、吡唑肟及三唑類化合物的結(jié)構(gòu)特征及活性信息,應(yīng)用分子合理設(shè)計及活性亞結(jié)構(gòu)拼接等方法,設(shè)計并合成了10個系列共133個新型含氮雜環(huán)化合物。所有新化合物的結(jié)構(gòu)均經(jīng)~1H NMR和元素分析確證,部分化合物經(jīng)質(zhì)譜及X-衍射方法進(jìn)一步驗證其結(jié)構(gòu)。 利用苯甲醛、苯甲酰氯及苯甲酰異硫氰酸酯與4-（（2-氰基亞胺基-1,3-噻唑烷-3-基）甲基）-2-氨基噻唑反應(yīng)制備了3個系列共46個含有2-氰基亞胺基-1,3-噻唑烷環(huán)的類新煙堿類噻唑衍生物。生物活性測試結(jié)果表明,部分化合物具有一定的殺菌和植物生長調(diào)節(jié)活性。 采用活性因子拼接和生物電子等排方法,將重要雜環(huán)2-氯-5-甲基噻唑和2-氯-5-甲基吡啶環(huán)引入到吡唑肟醚分子結(jié)構(gòu)中,設(shè)計并合成了6個系列新型含噻唑基或吡啶基的吡唑肟醚化合物,對目標(biāo)化合物的合成條件進(jìn)行了探討... 

【文章頁數(shù)】：253 頁

【學(xué)位級別】：博士

【文章目錄】：
摘要
Abstract
第一章 文獻(xiàn)綜述
    第一節(jié) 具有生物活性的噻唑類化合物的研究進(jìn)展
        1.1.1 具有殺菌活性的1,3-噻唑類化合物的研究進(jìn)展
        1.1.2 具有殺蟲活性的1,3-噻唑類化合物的研究進(jìn)展
        1.1.3 具有除草活性的1,3-噻唑類化合物的研究進(jìn)展
        1.1.4 具有抗癌活性的1,3-噻唑類化合物的研究新進(jìn)展
    第二節(jié) 具有生物活性的吡啶類化合物的研究進(jìn)展
        1.2.1 具有殺菌活性的吡啶類化合物的研究進(jìn)展
        1.2.2 具有殺蟲活性的吡啶類化合物的研究進(jìn)展
        1.2.3 具有除草活性的吡啶類化合物的研究進(jìn)展
        1.2.4 具有植物生長調(diào)節(jié)活性的吡啶類化合物
    第三節(jié) 具有生物活性的吡唑肟醚(酯)類化合物的研究進(jìn)展
        1.3.1 具有殺菌活性的吡唑肟醚(酯)類化合物
        1.3.2 具有殺蟲、殺螨活性的吡唑肟醚(酯)類化合物
        1.3.3 具有除草活性的吡唑肟醚(酯)類化合物
        1.3.4 具有抗癌、抗真菌活性的吡唑肟醚(酯)類化合物
    第四節(jié) 具有生物活性的三唑類化合物的研究進(jìn)展
        1.4.1 具有殺菌活性的三唑類化合物
        1.4.2 具有殺蟲、殺螨活性的三唑類化合物
        1.4.3 具有除草活性的三唑類化合物
        1.4.4 三唑類植物生長調(diào)節(jié)劑
        1.4.5 三唑類農(nóng)藥的作用機(jī)制
        1.4.6 具有抗真菌活性的三唑類化合物
第二章 論文選題的目的、依據(jù)和設(shè)計思想
第三章 N-芳亞甲基-4-[(2-氰基亞胺基-1,3-噻唑烷-3-基)甲基]-噻唑-2-胺的設(shè)計、合成及生物活性研究
    第一節(jié) 引言
    第二節(jié) 實驗部分
        3.2.1 儀器和試劑
        3.2.2 化合物的合成
        3.2.3 生物活性測試方法
    第三節(jié) 結(jié)果與討論
        3.3.1 中間體及目標(biāo)化合物的合成
        3.3.2 結(jié)構(gòu)驗證
        3.3.3 生物活性
第四章 N-芳甲酰基-4-[(2-氰基亞胺基-1,3-噻唑烷-3-基)甲基]-噻唑-2-胺的設(shè)計、合成及生物活性研究
    第一節(jié) 引言
    第二節(jié) 實驗部分
        4.2.1 儀器和試劑
        4.2.2 化合物的合成
        4.2.3 生物活性測試方法
    第三節(jié) 結(jié)果與討論
        4.3.1 目標(biāo)化合物2的合成
        4.3.2 結(jié)構(gòu)驗證
        4.3.3 生物活性
第五章 1-芳甲酰基-3-[4-((2-氰基亞胺基-1,3-噻唑烷-3-基)甲基)-噻唑-2-基]硫脲類化合物的設(shè)計、合成及生物活性研究
    第一節(jié) 引言
    第二節(jié) 實驗部分
        5.2.1 儀器和試劑
        5.2.2 化合物的合成
        5.2.3 生物活性測試方法
    第三節(jié) 結(jié)果與討論
        5.3.1 中間體及目標(biāo)化合物3的合成
        5.3.2 譜圖解析
        5.3.3 生物活性
第六章 N-甲基-3-三氟甲基-5-芳氧基吡唑-4-甲醛-O-((2-氯噻唑-5-基)甲基)肟衍生物的設(shè)計、合成及生物活性研究
    第一節(jié) 引言
    第二節(jié) 實驗部分
        6.2.1 儀器和試劑
        6.2.2 化合物的合成
        6.2.3 生物活性測試
    第三節(jié) 結(jié)果與討論
        6.3.1 中間體及目標(biāo)化合物4的合成
        6.3.2 譜圖解析
        6.3.3 生物活性
第七章 N-甲基-3-三氟甲基-5-芳氧基吡唑-4-甲醛-O-((2-氯吡啶-5-基)甲基)肟衍生物的設(shè)計、合成及生物活性研究
    第一節(jié) 引言
    第二節(jié) 實驗部分
        7.2.1 儀器和試劑
        7.2.2 化合物的合成
        7.2.3 生物活性測試
    第三節(jié) 結(jié)果與討論
        7.3.1 目標(biāo)化合物5的合成
        7.3.2 譜圖解析
        7.3.3 生物活性
第八章 含噻唑環(huán)或吡啶環(huán)的5-芳巰基(烷硫基、雜環(huán)基)吡唑肟醚類化合物的設(shè)計、合成及生物活性研究
    第一節(jié) 引言
    第二節(jié) 目標(biāo)化合物6的合成及生物活性研究
        8.2.1 合成路線
        8.2.2 化合物的合成
        8.2.3 生物活性測試
        8.2.4 結(jié)果與討論
    第三節(jié) 目標(biāo)化合物7的合成及生物活性研究
        8.3.1 合成路線
        8.3.2 目標(biāo)化合物7的合成
        8.3.3 生物活性測試
        8.3.4 結(jié)果與討論
第九章 含吡啶環(huán)或噻唑環(huán)的N-吡啶基吡唑肟醚類化合物的設(shè)計、合成及生物活性研究
    第一節(jié) 引言
    第二節(jié) 實驗部分
        9.2.1 儀器和試劑
        9.2.2 化合物的合成
        9.2.3 生物活性測試
    第三節(jié) 結(jié)果與討論
        9.3.1 中間體及目標(biāo)化合物的合成
        9.3.2 譜圖解析
        9.3.3 生物活性
第十章 1-(吡啶-2-基)-2-芳氧基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙烷-1,1-二醇的設(shè)計、合成及生物活性研究
    第一節(jié) 引言
    第二節(jié) 實驗部分
        10.2.1 儀器和試劑
        10.2.2 目標(biāo)化合物10的合成
        10.2.3 生物活性測試
    第三節(jié) 結(jié)果與討論
        10.3.1 目標(biāo)化合物10的合成
        10.3.2 圖譜解析
        10.3.3 生物活性
總結(jié)論
參考文獻(xiàn)
致謝
在學(xué)期間發(fā)表的學(xué)術(shù)論文與研究成果


【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]含吡啶(噻唑)甲基的哌嗪類化合物的合成及生物活性[J]. 李剛月,閻圣剛,蔣山,錢旭紅,黃青春,張蓉.  有機(jī)化學(xué). 2008(11)
[2]Synthesis,Characterization and Antibacterial Activity of New 5-Aryl Pyrazole Oxime Ester Derivatives[J]. LIU Xin-hua1,ZHI Li-ping1,2,SONG Bao-an3 and XU Hong-li1 1. Key Laboratory of Anhui Educational Department,2. Faculty of Mathematics ＆ Physics,Anhui University of Technology,Ma’anshan 243002,P. R. China; 3. Key Laboratory of Green Pesticide and Agriculture Bioengineering,Ministry of Education,Guizhou University,Guiyang 550025,P. R. China.  Chemical Research in Chinese Universities. 2008(04)
[3]新型5-芳基-N-吡唑肟酯化合物的合成與殺菌活性[J]. 崔平,劉新華,智麗萍,汪小虎,宋寶安,左仁兵.  應(yīng)用化學(xué). 2008(07)
[4]新煙堿類殺蟲劑及稠環(huán)固定的順式衍生物研究進(jìn)展[J]. 邵旭升,田忠貞,李忠,徐曉勇,黃青春,錢旭紅.  農(nóng)藥學(xué)學(xué)報. 2008(02)
[5]咔唑席夫堿的合成及抗菌活性[J]. 李中華,李佳鳳,汪焱鋼.  應(yīng)用化學(xué). 2007(09)
[6]2-硫代-1,3-噻唑烷-3-甲酸酯的合成及生物活性[J]. 翁建全,沈德隆,劉會君,譚成俠.  農(nóng)藥學(xué)學(xué)報. 2007(01)
[7]1,3-噻唑烷衍生物的合成、結(jié)構(gòu)及生物活性[J]. 翁建全,沈德隆,譚成俠.  有機(jī)化學(xué). 2007(01)
[8]吡啶類農(nóng)藥最新研究進(jìn)展[J]. 楊吉春,刁杰,葛童,劉長令.  農(nóng)藥. 2007(01)
[9]新煙堿類殺蟲劑選擇作用的分子機(jī)理[J]. 唐振華,陶黎明,李忠.  農(nóng)藥學(xué)學(xué)報. 2006(04)
[10]N-取代苯基-2-取代-1,3-噻唑烷-3-甲酰胺的合成、結(jié)構(gòu)及生物活性[J]. 翁建全,沈德隆,譚成俠,歐曉明.  有機(jī)化學(xué). 2006(08)

博士論文
[1]具有生物活性的吡唑及吡唑并嘧啶衍生物的合成與性質(zhì)研究[D]. 王宏青.華中師范大學(xué) 2004



本文編號：3725591