【摘要】：目的用浸漬離心法制備載不同性質(zhì)的難溶性藥物的介孔二氧化硅納米粒(MSNs),探尋藥物質(zhì)量濃度與載藥量的關(guān)系和MSNs載藥機制。方法制備空白MSNs,用透射電子顯微鏡(TEM)和氮氣吸附-脫附解析進行表征。以水飛薊賓、葛根素、鹽酸小檗堿、姜黃素和阿魏酸為模型藥物,分別固定藥物溶液體積和藥物質(zhì)量,采用浸漬離心法載藥,測定載藥量,分析載藥規(guī)律,并用紫杉醇、丹參酮IIA和延胡索乙素3種藥物對其載藥規(guī)律進行驗證。對載藥量較高的水飛薊賓、葛根素和阿魏酸MSNs進行掃描電子顯微鏡(SEM)和差示掃描量熱法(DSC)表征,分析載藥機制。結(jié)果空白MSNs粒徑為(220±21)nm,比表面積為353.53 m2/g,平均孔徑1.53 nm,孔容積率約為0.4 cm3/g。在藥載比不變的情況下,無論是固定藥物溶液體積,還是固定藥物質(zhì)量,載藥量都與藥物質(zhì)量濃度呈線性關(guān)系,且與藥物性質(zhì)無關(guān),5種藥物的綜合回歸方程分別為固定藥物溶液體積Y=0.351 7 X+0.982 5,r=0.991 4和固定藥物質(zhì)量Y=0.359 2 X+0.248 3,r=0.991 0。SEM顯示載藥MSNs表面沒有明顯的藥物結(jié)晶。載藥MSNs的DSC均觀察到了藥物的熔融峰,但單位吸熱量均比等比例的機械混合物明顯減小。結(jié)論藥物溶液質(zhì)量濃度是決定MSNs浸漬離心法載藥效果的關(guān)鍵因素,藥物主要以無定形及微晶形式分散于MSNs的介孔中。
[Abstract]:Objective to investigate the relationship between drug concentration and drug loading and the mechanism of MSNs loading in mesoporous silica nanoparticles prepared by impregnation centrifugation. Methods the blank MSNs were prepared and characterized by transmission electron microscopy (TEM) (TEM) and nitrogen adsorption-desorption analysis. Silybin, puerarin, berberine hydrochloride, curcumin and ferulic acid were used as model drugs to immobilize the volume and quality of drug solution respectively. Tanshinone IIA and tetrahydropalmatine were used to verify the drug loading pattern. Silybin, puerarin and ferulic acid MSNs were characterized by scanning electron microscope (SEM) and differential scanning calorimetry (DSC), and the mechanism of drug loading was analyzed. Results the diameter of blank MSNs was (220 鹵21) nm, the specific surface area was 353.53 m2 / g, the average pore diameter was 1.53 nm, and the pore volume ratio was about 0.4 cm ~ 3 / g. Under the condition of constant drug loading ratio, whether the volume of the drug solution is fixed or the drug mass is fixed, the drug load is linearly related to the concentration of the drug. Moreover, the comprehensive regression equations of five drugs independent of drug properties were as follows: the volume of fixed drug solution was 0.3517 X 0.982 5U 0.991 4 and the mass of fixed drug was 0.3592 X 0.248 3r0.991 0.SEM. The results showed that there was no obvious drug crystallization on the surface of the drug loaded MSNs. The melting peak of the drug was observed in the DSC loaded with MSNs, but the ratio of absorbed heat to the same proportion of the mechanical mixture was obviously decreased. Conclusion the concentration of drug solution is the key factor to determine the effect of MSNs impregnation centrifugation. The drug is mainly dispersed in the mesoporous of MSNs in amorphous and microcrystalline form.
【作者單位】： 西南大學藥學院;重慶航天職業(yè)技術(shù)學院;重慶市江津師范進修學校;
【基金】：西南大學國家級大學生創(chuàng)新創(chuàng)業(yè)訓練計劃項目(201610635023)
【分類號】：R283.6

【參考文獻】

相關(guān)期刊論文 前7條

1 何黎黎;袁志翔;鄭云;顧健;;姜黃素-介孔二氧化硅納米粒固體分散體的制備與表征[J];中草藥;2016年13期

2 張雪;蘇志桂;薛玲靜;張燦;;荷載紫杉醇介孔二氧化硅納米粒的制備及體外性能[J];中國藥科大學學報;2015年06期

3 唐佳民;張瑞濤;;介孔二氧化硅納米粒的研究進展[J];現(xiàn)代藥物與臨床;2015年11期

4 何黎黎;顧健;;載姜黃素介孔二氧化硅納米粒的制備及其體外抗腫瘤活性研究[J];中國中藥雜志;2015年21期

5 郭曼曼;王國偉;徐駿軍;李晶晶;管佳妮;費偉東;李范珠;;載三氧化二砷pH值響應介孔二氧化硅納米粒的制備及體內(nèi)外評價[J];中草藥;2015年07期

6 黃秀平;吳明臣;牛霞;韓旭;姜同英;王思玲;;介孔二氧化硅微球的制備及用于吲哚美辛載藥與溶出性質(zhì)[J];沈陽藥科大學學報;2013年04期

7 權(quán)桂蘭;陳寶;王周華;吳涵;黃心恬;吳琳娜;吳傳斌;;有序介孔硅膠提高難溶性藥物白藜蘆醇的溶出速率[J];藥學學報;2012年02期

相關(guān)博士學位論文 前1條

1 劉學識博杰;葉酸化-pH/溫度雙響應智能控釋介孔二氧化硅納米粒載順鉑介導喉癌Hep-2細胞凋亡的實驗研究[D];吉林大學;2015年

相關(guān)碩士學位論文 前2條

1 何敏瑜;超聲介導適配體門控空心介孔二氧化硅納米粒的藥物釋放研究[D];重慶醫(yī)科大學;2015年

2 林君紅;穿心蓮內(nèi)酯介孔二氧化硅納米粒的研究[D];廣東藥學院;2014年

【共引文獻】

相關(guān)期刊論文 前10條

1 余越;陶春;楊海躍;王天宇;薛丹平;田雪梅;張美敬;房盛楠;宋洪濤;;介孔二氧化硅納米粒的制備及其作為不同功能的藥物載體研究進展[J];中國新藥雜志;2017年16期

2 譚佳威;孫如煜;曾滟棱;杜守穎;;固體分散技術(shù)在制劑領(lǐng)域的研究進展[J];藥物評價研究;2017年08期

3 李勝男;王計瑞;張繼瓊;張繼芬;;浸漬離心法制備不同難溶性藥物介孔二氧化硅納米粒載藥規(guī)律及機制研究[J];中草藥;2017年13期

4 余越;陶春;楊海躍;王天宇;薛丹萍;田雪梅;張美敬;房盛楠;宋洪濤;;不同孔徑介孔二氧化硅納米粒的制備及其用于固化西羅莫司自微乳[J];藥學學報;2017年06期

5 陳靜;陳燕;吳娟;昝金華;侯艾林;袁明勇;;載吉西他濱介孔二氧化硅納米粒的制備及其抗腫瘤活性評價[J];中國現(xiàn)代應用藥學;2017年05期

6 王寧;蔣燕平;牛麗娜;謝茵;王曉燕;梁桂賢;;蘆丁膠態(tài)二氧化硅固體分散體的制備及其生物利用度研究[J];中草藥;2017年06期

7 童曉東;范永春;嚴瑋;;姜黃素維生素E聚乙二醇琥珀酸酯-聚乙二醇硬脂酸酯15膠束對姜黃素溶解度和口服生物利用度的影響[J];中草藥;2017年05期

8 李晶;李成義;李碩;王明偉;王治龍;;納米二氧化硅搭載4’-去甲基表鬼臼毒素對人宮頸癌HeLa細胞的增殖抑制作用研究[J];藥物評價研究;2017年01期

9 袁寧寧;謝鵬波;侯慧玉;王婕;林堅濤;王冠海;;PEG修飾介孔硅納米粒子負載丹參素的體外控制釋放研究[J];中草藥;2016年14期

10 何黎黎;袁志翔;鄭云;顧健;;姜黃素-介孔二氧化硅納米粒固體分散體的制備與表征[J];中草藥;2016年13期

【二級參考文獻】

相關(guān)期刊論文 前10條

1 郭曼曼;王國偉;徐駿軍;李晶晶;管佳妮;費偉東;李范珠;;載三氧化二砷pH值響應介孔二氧化硅納米粒的制備及體內(nèi)外評價[J];中草藥;2015年07期

2 張夢翔;施高翔;嚴園園;陸克喬;邵菁;汪天明;汪長中;;姜黃素對5種非白念珠菌菌絲及生物膜形成的抑制作用[J];中草藥;2015年04期

3 李納;湯丹丹;王麗雯;徐曉玉;張繼芬;;噴霧干燥法制備姜黃素磷脂復合物殼聚糖微球干粉吸入劑及其表征[J];中草藥;2014年17期

4 王天怡;趙勤富;韓旭;姜同英;王思玲;汪冰;;介孔二氧化硅制備尼莫地平納米固體分散體[J];中國藥學雜志;2014年13期

5 柯秀梅;楊榮平;郭響香;周文杰;陳小川;梁旭明;王云紅;;自乳化釋藥系統(tǒng)(SEDDS)對姜黃素類組分增溶作用的研究[J];中草藥;2014年07期

6 王曉瑜;馬滿玲;;主動載藥法制備三氧化二砷脂質(zhì)體[J];中草藥;2014年05期

7 任麗霞;王柏;;卡維地洛-中空介孔二氧化硅固體分散體的制備與表征[J];中國藥科大學學報;2014年01期

8 戴東波;尤佳;何雯潔;王彬輝;李范珠;徐秀玲;;姜黃素聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物納米粒的制備及其質(zhì)量評價[J];中草藥;2014年02期

9 王彥竹;趙勤富;孫清;李樂道;姜同英;王思玲;;兩種介孔二氧化硅載體用于改善西洛他唑溶出度的比較[J];沈陽藥科大學學報;2014年01期

10 張玉霞;賈運濤;田睿;郭鋒;劉玉祺;張良珂;;新型載姜黃素結(jié)腸定位膠囊的制備及其體外釋藥行為研究[J];中草藥;2014年01期

相關(guān)碩士學位論文 前3條

1 余樂樂;磁性介孔二氧化硅納米粒子的制備及其作為藥物載體的研究[D];安徽大學;2012年

2 侯瓊瑋;介孔二氧化硅納米顆粒的合成及其在酸堿雙功能催化中的應用[D];華東師范大學;2012年

3 楊超;介孔氧化硅納米材料對核酸的吸附和釋放性能的研究[D];哈爾濱工業(yè)大學;2010年

【相似文獻】

相關(guān)期刊論文 前10條

1 徐愛仁;陳晶晶;馬衛(wèi)成;應景艷;陳武;金一;;載阿霉素介孔二氧化硅納米粒的細胞毒性及細胞攝取[J];沈陽藥科大學學報;2012年12期

2 黃秀平;吳明臣;牛霞;韓旭;姜同英;王思玲;;介孔二氧化硅微球的制備及用于吲哚美辛載藥與溶出性質(zhì)[J];沈陽藥科大學學報;2013年04期

3 郝曉紅;張翠妙;劉小龍;梁興杰;賈光;張金超;;基于介孔二氧化硅的多功能納米藥物輸送體系研究進展[J];生物化學與生物物理進展;2013年10期

4 田迎;王建東;滕兆剛;盧光明;鄭玲;;293T細胞對介孔二氧化硅納米材料的攝取研究[J];醫(yī)療衛(wèi)生裝備;2014年03期

5 ;介孔二氧化硅包金納米棒用作新型癌癥診療載體[J];科學通報;2012年13期

6 肖正林;劉珍寶;王婷;丁勁松;;介孔二氧化硅納米粒介導的藥物傳遞系統(tǒng)及其生物安全性的研究進展[J];中國醫(yī)藥工業(yè)雜志;2013年01期

7 唐s，

本文編號：2189541