當今世界癌癥高發(fā),化療作為臨床治療的重要手段之一,鉑類抗癌藥物占臨床總用量的50%。但是臨床鉑藥存在毒副作用大、易導致耐藥等問題,限制了其進一步的應用。因此抗癌藥及其新制劑的開發(fā)關乎全民健康,意義重大。四價鉑藥物的發(fā)現(xiàn)及四價鉑藥物的納米遞送,很大程度上提高了鉑類化合物的穩(wěn)定性,降低了毒副作用。已經有很多將四價鉑前藥進行納米遞送的研究,這些遞送體系不僅可以延長藥物的血液循環(huán)時間,同時能提高藥效。雖然探索四價鉑前藥遞送的工作已經有很多被報道,但并沒有將四價鉑前藥的多功能性進行充分利用,而且由于腫瘤部位具有復雜的微環(huán)境,單獨使用鉑藥很難達到良好的治療效果,聯(lián)合多種藥物實現(xiàn)多種治療模式的協(xié)同作用將是癌癥治療的新趨勢。光化學療法主要有光熱療法(photothermal therapy,PTT)與光動力療法photodynamic therapy,PDT),光熱療法和光動力治療結合可以產生協(xié)同的抗腫瘤效應�；诖�,本論文設計合成了不同類型的四價鉑前藥,并詳細考察鉑的多功能性及聯(lián)合治療效果。研究內容如下:(1)菲啶鉑Phenanthriplatin具有菲啶基團配體并以正離子形式存在,具有較高的毒性和...

【文章頁數】：108 頁

【學位級別】：碩士

【部分圖文】：

圖１－２順鉑的作用機制ＰＭＵ??Ｆｉｇｕｒｅ?１－２?Ｍｅｃｈａｎｉｓｍ?ｏｆ?ａｃｔｉｏｎ?ｏｆ?ｃｉｓｐｌａｔｉｎ［２０?２１１??１．３鉑類藥物的瓶頸問題??

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圖１４?Ｐｔ（ＩＶ）的結構【４９】??Ｆｉｇｕｒｅ?１－４?Ｔｈｅ?ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ?ｏｆ?Ｐｔ（ＩＶ）［４９１??１．６鉑類藥物納米遞送體系的開發(fā)??

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圖１－７逆轉順鉑耐藥的納米藥物遞送體系的設計思路??－

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圖１－８（八）聚乳酸－順鉑前藥￥１＾八＿？１）的合成路線；出）帶正電脂質體納米粒的組成［６５］??Ｆｉｇｕｒｅ?１－８?（Ａ）?Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ?ｒｏｕｔｅ?ｏｆ?ｐｏｌｙｌａｃｔｉｃ?ａｃｉｄ－ｃｉｓｐｌａｔｉｎ?ｐｒｏｄｒｕｇ?（ＰＬＡ－Ｐｔ）．?（Ｂ）?Ｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎ?ｏｆ??ｐｏｓｉｔｉｖｅｌｙ?ｃｈａｒｇｅ?

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本文編號：3973775