多種藥物聯(lián)合遞送用于抗癌治療是目前藥劑學(xué)研究領(lǐng)域的熱點(diǎn)。精氨酸脫亞胺酶(Arginine deiminase,ADI)是一種廣譜抗癌酶,可以通過耗竭腫瘤部位的精氨酸誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞應(yīng)激,進(jìn)一步增強(qiáng)其對化療藥物的敏感性。但是,ADI屬于蛋白類藥物,存在穩(wěn)定性差和生物利用度低等不足。吳茱萸堿(Evodiamine,EVO)是一種天然藥物有效成分,抗腫瘤活性較佳。但是,EVO屬于BSC IV類藥物,存在水溶性差和生物利用度低等不足。羧基化石墨烯(Carboxylated graphene,CG)是一種新型碳納米材料,可以將激光能量轉(zhuǎn)化為熱能,產(chǎn)生光熱療效。CG也可用作載體材料,直接遞送藥物。本研究設(shè)計了一種能同時遞送ADI、EVO和CG的線粒體靶向納米粒(Arginine deiminase,evodiamine and carboxylated grapheme co-load mitochondrial targeted nanoparticles,AEGMN),希望能增強(qiáng)ADI的穩(wěn)定性,提高ADI和EVO的生物利用度。第一部分HA-HPCD的合成。目的:合成HA-HPCD,為制備AEGMN...

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【學(xué)位級別】：碩士

【部分圖文】：

圖1.1HA-HPCD的合成路線

重慶醫(yī)科大學(xué)碩士研究生學(xué)位論文11第一部分HA-HPCD的合成本部分實(shí)驗(yàn)合成了輔料HA-HPCD。HA-HPCD在水溶液中可以形成中空納米囊，包載蛋白類藥物和小分子藥物[16,25]。對HA官能團(tuán)進(jìn)行改性，可以制備出多種HA衍生物，以提高天然HA的穩(wěn)定性和延長血液循環(huán)時間。HA的....

圖1.2HA-HPCD的外觀圖

重慶醫(yī)科大學(xué)碩士研究生學(xué)位論文122方法2.1HA-HPCD的合成在西林瓶中加入HA（0.02mmol）和EDC（1.0mmol），加入6mL無水甲酰胺使之溶解。將有機(jī)混合物在冰浴條件下持續(xù)攪拌2h后，逐滴加入溶解有HPCD（0.04mmol）的無水甲酰胺6mL。繼續(xù)攪拌48h后....

圖1.3HA-HPCD的紅外光譜

重慶醫(yī)科大學(xué)碩士研究生學(xué)位論文13的特征峰在950cm-1和1160cm-1附近。950cm-1處的峰表示HPCD的R-1,4-鍵，1160cm-1處的峰對應(yīng)于耦合的v（C-C/C-O）拉伸振動。HA與HPCD連接后生成的酯鍵可在1720cm-1處觀察到。圖1.3HA-HPCD的....

圖2.1AEGMN的外觀圖

重慶醫(yī)科大學(xué)碩士研究生學(xué)位論文17量取1.8mLTris-HCl緩沖液（0.1mol·L-1，pH6.5）于數(shù)支試管中，隨機(jī)分成兩組，分別加入0.1mL游離ADI或AEGMN，置于最適溫度下預(yù)熱10min，分別加入0.5、1、2、5、8、10和15mmol·L-1的精氨酸溶液0.....

本文編號：3927408