以天然產(chǎn)物結(jié)構(gòu)為先導(dǎo)一直是尋找新型生物活性分子的有效策略。本文選擇天然γ-內(nèi)酰胺和二芳基乙烯結(jié)構(gòu)為母核,通過活性疊加及藥效團(tuán)雜環(huán)等分子設(shè)計(jì)原理,引入具有廣泛生物活性的胡椒基藥效團(tuán),并在此結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上進(jìn)行結(jié)構(gòu)衍生及先導(dǎo)優(yōu)化。具體研究內(nèi)容如下:1. 胡椒基導(dǎo)向內(nèi)酰胺衍生物的合成與抑菌活性以天然的γ-內(nèi)酰胺為骨架,對其4-位羥基進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾,引入胡椒環(huán)藥效團(tuán),共制備15個(gè)未經(jīng)文獻(xiàn)報(bào)道的化合物;同時(shí),為了進(jìn)行活性比較,合成了4個(gè)生物等排體呋喃酮化合物。隨后,以西瓜立枯菌,茶樹炭疽菌,茶樹鏈格孢菌,小麥赤霉菌為供試菌株,以天然產(chǎn)物胡椒堿和商品化殺菌劑多菌靈為陽性對照,對合成的19個(gè)化合物進(jìn)行了系統(tǒng)的抑菌活性評價(jià),結(jié)果顯示化合物7a(IC₅₀:121.75mg/L),7b(IC₅₀:159.64 mg/L)和7i(IC₅₀:115.09 mg/L)對鏈格孢菌的抑制活性要優(yōu)于陽性對照(IC₅₀:182.47 mg/L),7b(IC₅₀:113.47 mg/L),7c(IC₅₀

【文章來源】：華中農(nóng)業(yè)大學(xué)湖北省 211工程院校 教育部直屬院校

【文章頁數(shù)】：89 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【部分圖文】：

含胡椒環(huán)的天然產(chǎn)物Fig1.1Naturalproductscontainingpiperonylmoiety

華中農(nóng)業(yè)大學(xué)2020屆碩士研究生學(xué)位（畢業(yè)）論文3替�。―hakedandBharatam2015,DhakedandBharatam2013）和改善血液循環(huán)的吡貝地爾（Thoboisetal2013）。圖1.2具有抗癌活性的含胡椒基的化合物Fig1.2Thecompoundscontainingpiperonylmoietywithanticanceractivity圖1.3含胡椒基的藥物Fig1.3Thedrugscontainingpiperonylmoiety1.2.2含胡椒基的化合物在農(nóng)業(yè)領(lǐng)域的應(yīng)用植物病害對全球糧食產(chǎn)量產(chǎn)生嚴(yán)重威脅，農(nóng)藥的使用對于有效的控制農(nóng)業(yè)領(lǐng)域的大多數(shù)病害，并且極大的促進(jìn)提高農(nóng)作物的產(chǎn)量和質(zhì)量仍然是必不可少的。據(jù)報(bào)告，美國每年有超過80%的水果和蔬菜種植區(qū)域都使用農(nóng)藥，使用農(nóng)藥每年可為農(nóng)場增加近130億美元的收入。在中國，為了確保增加作物產(chǎn)量，農(nóng)藥的使用已成為可持續(xù)農(nóng)業(yè)的重要組成部分。在過去的幾十年中，使用天然產(chǎn)物作為結(jié)構(gòu)骨架被認(rèn)為是尋找生物活性分子的有效策略（Meazzaetal2003,Meepagalaet

華中農(nóng)業(yè)大學(xué)2020屆碩士研究生學(xué)位（畢業(yè)）論文3替�。―hakedandBharatam2015,DhakedandBharatam2013）和改善血液循環(huán)的吡貝地爾（Thoboisetal2013）。圖1.2具有抗癌活性的含胡椒基的化合物Fig1.2Thecompoundscontainingpiperonylmoietywithanticanceractivity圖1.3含胡椒基的藥物Fig1.3Thedrugscontainingpiperonylmoiety1.2.2含胡椒基的化合物在農(nóng)業(yè)領(lǐng)域的應(yīng)用植物病害對全球糧食產(chǎn)量產(chǎn)生嚴(yán)重威脅，農(nóng)藥的使用對于有效的控制農(nóng)業(yè)領(lǐng)域的大多數(shù)病害，并且極大的促進(jìn)提高農(nóng)作物的產(chǎn)量和質(zhì)量仍然是必不可少的。據(jù)報(bào)告，美國每年有超過80%的水果和蔬菜種植區(qū)域都使用農(nóng)藥，使用農(nóng)藥每年可為農(nóng)場增加近130億美元的收入。在中國，為了確保增加作物產(chǎn)量，農(nóng)藥的使用已成為可持續(xù)農(nóng)業(yè)的重要組成部分。在過去的幾十年中，使用天然產(chǎn)物作為結(jié)構(gòu)骨架被認(rèn)為是尋找生物活性分子的有效策略（Meazzaetal2003,Meepagalaet

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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碩士論文
[1]纈霉威的合成工藝研究[D]. 劉壘.南京師范大學(xué) 2014



本文編號：3520331