肉桂酸是苯丙氨酸脫去氨基后的代謝產(chǎn)物,由于其結(jié)構(gòu)簡單、原料易得、毒性低且具有廣泛的生物活性,已成為農(nóng)藥領(lǐng)域重要研究方向之一。砜類衍生物是一類重要的活性物質(zhì),在新型高效農(nóng)藥創(chuàng)制中具有很大的應(yīng)用前景和研究價(jià)值。本課題組前期發(fā)現(xiàn)含1,3,4-噁二唑的砜類衍生物顯示出很好的抗菌活性,因此,在此基礎(chǔ)上引入具有抗菌活性的肉桂酸結(jié)構(gòu)單元進(jìn)行活性拼接,合成一系列新型肉桂酸砜類衍生物,并對其進(jìn)行殺菌活性研究。結(jié)論如下:1、以取代肉桂酸作為起始原料,通過酰肼化、環(huán)化、醚化和氧化設(shè)計(jì)合成31個(gè)新型的肉桂酸砜類衍生物,其結(jié)構(gòu)表征通過¹H NMR、¹³C NMR、HRMS等確定。2、采用渾濁度法,對肉桂酸砜類衍生物進(jìn)行水稻白葉枯病菌和水稻細(xì)菌性條斑病的離體殺菌活性測試,結(jié)果表明:31個(gè)肉桂酸砜類對水稻白葉枯病菌和水稻細(xì)菌性條斑病菌均具有比噻菌銅和葉枯唑優(yōu)異的抗菌活性。其中,化合物5r和5t顯示出最佳的抗菌活性,對水稻白葉枯病菌EC₅₀值分別為0.58和0.44μg/mL,對水稻細(xì)菌性條斑病的殺菌活性,化合物5r和5t的EC₅₀

【文章來源】：貴州大學(xué)貴州省 211工程院校

【文章頁數(shù)】：68 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【文章目錄】：
摘要
Abstract
縮略詞列表
前言
第一章 文獻(xiàn)綜述
    1.1 具有生物活性的肉桂酸衍生物的研究進(jìn)展
        1.1.1 具有抗細(xì)菌活性的肉桂酸衍生物
        1.1.2 具有抗真菌活性的肉桂酸衍生物
        1.1.3 具有抗病毒活性的肉桂酸衍生物
    1.2 具有抗菌活性的砜類衍生物的研究進(jìn)展
    1.3 具有抗菌活性的含1,3,4-噁二唑砜類衍生物的研究進(jìn)展
    1.4 小結(jié)
第二章 實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)思想及研究內(nèi)容
    2.1 實(shí)驗(yàn)研究目的和意義
    2.2 實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)思路
    2.3 論文研究內(nèi)容
第三章 實(shí)驗(yàn)部分
    3.1 實(shí)驗(yàn)儀器與試劑
    3.2 目標(biāo)化合物的合成
        3.2.1 中間體2 的合成
        3.2.2 中間體3 的合成
        3.2.3 中間體4 的合成
        3.2.4 目標(biāo)化合物5a-5ae的合成
    3.3 目標(biāo)化合物的生物活性測定
        3.3.1 實(shí)驗(yàn)材料、儀器與試劑
        3.3.2 目標(biāo)化合物離體生物活性測定
    3.4 目標(biāo)化合物的活體盆栽試驗(yàn)
        3.4.1 目標(biāo)化合物對水稻白葉枯病活體盆栽試驗(yàn)保護(hù)效果
        3.4.2 目標(biāo)化合物對水稻白葉枯病活體盆栽試驗(yàn)治療效果
        3.4.3 目標(biāo)化合物對水稻細(xì)菌性條斑病活體盆栽試驗(yàn)保護(hù)效果
        3.4.4 目標(biāo)化合物對水稻細(xì)菌性條斑病原菌盆栽試驗(yàn)治療效果
    3.5 3D-QSAR模型研究
        3.5.1 分子優(yōu)化與疊合
        3.5.2 3D-QSAR模型的建立
第四章 結(jié)果與討論
    4.1 條件優(yōu)化
        4.1.1 中間體2 條件優(yōu)化
        4.1.2 中間體3 條件優(yōu)化
        4.1.3 中間體4 條件優(yōu)化
    4.2 目標(biāo)化合物的波譜解析
    4.3 目標(biāo)化合物離體生物活性結(jié)果
    4.4 目標(biāo)化合物的活體盆栽試驗(yàn)結(jié)果
        4.4.1 目標(biāo)化合物5t對水稻白葉枯活體盆栽試驗(yàn)保護(hù)效果
        4.4.2 目標(biāo)化合物5t對水稻白葉枯活體盆栽試驗(yàn)治療效果
        4.4.3 目標(biāo)化合物5t對水稻細(xì)菌性條斑病活體盆栽試驗(yàn)保護(hù)效果
        4.4.4 目標(biāo)化合物5t對水稻細(xì)菌性條斑病活體盆栽試驗(yàn)治療效果
    4.5 3D-QSAR模型研究結(jié)果
        4.5.1 分子的疊合
        4.5.2 CoMFA和 CoMSIA模型的統(tǒng)計(jì)參數(shù)
        4.5.3 CoMFA和 CoMSIA模型的活性預(yù)測
第五章 結(jié)論
    5.1 主要研究結(jié)果
    5.2 創(chuàng)新點(diǎn)
    5.3 不足之處
致謝
參考文獻(xiàn)
附錄
    課題來源
    研究生期間發(fā)表論文
附圖


【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]肉桂酸及其衍生物的抑菌活性研究[J]. 張春樂,宋康康,陳祥仁,張麗娟,林敏,陳清西.  廈門大學(xué)學(xué)報(bào)(自然科學(xué)版). 2006(S1)

碩士論文
[1]含1,3,4-噁二唑的肉桂酸類衍生物的合成及殺線蟲生物活性研究[D]. 陳永中.貴州大學(xué) 2017



本文編號：3431331