本文設(shè)計(jì)、合成了系列含有3,4-二氯異噻唑酰胺部分的1,3,4-噁二唑砜類衍生物,并以水稻白葉枯病菌（Xanthomonas oryzae pv.oryzae（Xoo））和水稻細(xì)菌性條斑病菌（Xanthomonas oryzae pv.oryzicola（Xoc））為研究對象,評估了它們的抗菌活性,對高活性目標(biāo)化合物的作用機(jī)制進(jìn)行了初步研究。結(jié)論如下:以甲磺酰菌唑?yàn)橄葘?dǎo)結(jié)構(gòu),采用活性亞結(jié)構(gòu)拼接原理,引入3,4-二氯異噻唑酰胺活性單元,設(shè)計(jì)、合成了30個(gè)含3,4-二氯異噻唑酰胺結(jié)構(gòu)的1,3,4-噁二唑砜類化合物,通過核磁共振氫譜（¹H NMR）、核磁共振碳譜（13C NMR）和高分辨質(zhì)譜（HRMS）對目標(biāo)化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)表征。以水稻白葉枯病菌和水稻細(xì)菌性條斑病菌為測試對象,采用渾濁度法,在50μg/m L和10μg/m L的藥劑濃度下測試了目標(biāo)化合物的離體抗菌活性。部分化合物對水稻白葉枯病菌和水稻細(xì)菌性條斑病菌均表現(xiàn)出良好的抗菌活性。其中化合物2和3抗水稻白葉枯病菌的EC50分別為0.79和0.85μg/m L,明顯低于對照藥劑葉枯唑（EC50=72.13μg/m L... 

【文章來源】：貴州大學(xué)貴州省 211工程院校

【文章頁數(shù)】：80 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【部分圖文】：

化合物A1的結(jié)構(gòu)

化合物A2和A3的結(jié)構(gòu)

化合物A4的結(jié)構(gòu)

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]含噁二唑楊梅素衍生物的合成及生物活性研究[J]. 張橙,蔣仕春,陳英,郭濤,夏榕嬌,湯旭,陳麗娟,賀鳴,薛偉.  有機(jī)化學(xué). 2019(04)
[2]Synthesis and bioactivities of novel 2-（thioether/sulfone）-5-pyrazolyl-1,3,4-oxadiazole derivatives[J]. Yu-Tao Zheng,Teng-Teng Zhang,Pei-Yi Wang,Zhi-Bing Wu,Lei Zhou,Yi-Qiang Ye,Xiang Zhou,Ming He,Song Yang.  Chinese Chemical Letters. 2017(02)
[3]3,4-二氯異噻唑-5-甲酰胺衍生物的合成及生物活性[J]. 陳曉燕,戴良英,李岳東,毛武濤,房震,李娟娟,王盾,Tatiana KALININA,范志金.  農(nóng)藥學(xué)學(xué)報(bào). 2013(02)
[4]噻枯唑?qū)λ景兹~枯病菌作用機(jī)制研究初報(bào)[J]. 馬忠華,周明國,葉鐘音.  植物病理學(xué)報(bào). 1997(03)

碩士論文
[1]抑制水稻白葉枯病菌的砜類候選藥物作用機(jī)制的初步研究[D]. 施利.貴州大學(xué) 2015
[2]新型殺菌劑噻菌銅的應(yīng)用技術(shù)研究及推廣[D]. 呂旭健.浙江大學(xué) 2009



本文編號：3395986