目的:氟化學(xué)已經(jīng)深入到我們生活的各個領(lǐng)域,含氟氨基酸具有重要的醫(yī)用價值,過渡金屬參與的合成含氟氨基酸的反應(yīng)具有高效溫和的優(yōu)點,因此,我們希望通過烯烴的雙官能團化方法來實現(xiàn)含氟氨基酸衍生物的高效合成。方法:本文以BrCF₂CO₂Et為二氟烷基化試劑,烯基酰胺為原料,在鎳催化作用下,進行烯烴的雙官能團化反應(yīng),在更加溫和、高效的條件下合成含氟氨基酸衍生物。結(jié)果:通過篩選,我們得到了最優(yōu)反應(yīng)條件。該實驗以5,5’-雙三氟甲基-聯(lián)吡啶為配體,在雙三氟甲磺基鎳的催化作用下,實現(xiàn)了N-乙烯基酰胺的雙官能團化反應(yīng)及其后續(xù)的轉(zhuǎn)化反應(yīng),成功合成了39個新化合物,收率中等至良好,并通過核磁共振和高分辨質(zhì)譜對化合物結(jié)構(gòu)進行了確定。結(jié)論:該方法反應(yīng)條件溫和、底物官能團兼容性和普適性均較好。該反應(yīng)還適用于內(nèi)烯烴。 

【文章來源】：南華大學(xué)湖南省

【文章頁數(shù)】：95 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【文章目錄】：
摘要
Abstract
中英文縮略語索引
第一章 緒論
    1.1 合成含氟氨基酸的意義
    1.2 合成含氟氨基酸的一般試劑及反應(yīng)類型
    1.3 論文立題
第二章 鎳催化的N-乙烯基酰胺的雙官能團化生成γ-氨基酸的反應(yīng)研究
    2.1 研究背景和反應(yīng)設(shè)計
    2.2 反應(yīng)條件探索和優(yōu)化
    2.3 反應(yīng)底物普適性研究
    2.4 反應(yīng)機理討論
    2.5 應(yīng)用拓展
    2.6 實驗操作
    2.7 底物原料的合成
第三章 全文總結(jié)
新化合物數(shù)據(jù)一覽表
已知化合物數(shù)據(jù)一覽表
已知化合物數(shù)據(jù)參考文獻
化合物數(shù)據(jù)解析
參考文獻
綜述
    參考文獻
附錄 Ⅰ 數(shù)據(jù)表征儀器和反應(yīng)溶劑說明
攻讀學(xué)位期間科研成果
致謝


【參考文獻】：
期刊論文
[1]受體靶向多肽載體抗腫瘤藥物[J]. 孫立春,Coy DH.  上海醫(yī)藥. 2015(01)
[2]口服胰島素制劑研發(fā)進展[J]. 李娟,趙維綱.  中國新藥雜志. 2011(21)



本文編號：3367336