作為組成人機(jī)體蛋白的必需氨基酸,L-賴氨酸參與著人體各個(gè)代謝環(huán)節(jié)。同時(shí),隨著賴氨酸在臨床上的藥物輔助治療中承擔(dān)著逐漸重要的部分,人們開(kāi)始對(duì)賴氨酸的新藥開(kāi)發(fā)逐漸重視起來(lái)。1915年,第一個(gè)人工合成的季銨鹽類化合物首次誕生,由于分子中存在的季銨基團(tuán)被證實(shí)具有抗菌活性,之后季銨鹽化合物一直受到藥物分子設(shè)計(jì)者的青睞。本課題以L-賴氨酸為底物,研究了ε-NH₂的季銨化合成工藝,合成了L-賴氨酸季銨鹽化合物—2-氨基-6-（三甲基銨基）己酸鹽,并對(duì)其降壓活性進(jìn)行了初步研究。最開(kāi)始,我們使用了金屬離子螯合保護(hù)法保護(hù)L-賴氨酸的α-NH₂,并針對(duì)金屬離子的類型、物料配比、體系pH、反應(yīng)時(shí)間以及反應(yīng)溫度進(jìn)行了優(yōu)化試驗(yàn),確定了最優(yōu)化實(shí)驗(yàn)方案:以Ni²⁺為最佳金屬離子、投料比(n_Ni2+/n_L-Lys)=1.2:1、反應(yīng)pH為10（±0.3）、反應(yīng)溫度為60℃、反應(yīng)時(shí)間為2 h,收率為87.4%。經(jīng)鑒定,初步判斷金屬離子螯合物分子式是Ni（Lys）₂·2H₂

【文章來(lái)源】：青島科技大學(xué)山東省

【文章頁(yè)數(shù)】：72 頁(yè)

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【部分圖文】：

羧甲基半胱氨酸與厄多司坦化學(xué)結(jié)構(gòu)式Fig.1-1Thechemicalstructureofcarboxymethylcysteineanderdosteine

氨酸ε-NH2的季銨化制備與降壓活性研究-1 羧甲基半胱氨酸與厄多司坦化學(xué)結(jié)構(gòu)式mical structure of carboxymethylcysteine an學(xué)家從西瓜中發(fā)現(xiàn)并獲得 L-瓜氨酸技進(jìn)步，人們進(jìn)而發(fā)現(xiàn) L-瓜氨酸參臨床應(yīng)用中，L-瓜氨酸被用于肝臟治氧化、提高男性性能力、保護(hù)免疫系

世紀(jì) 20 年代，科學(xué)家從西瓜中發(fā)現(xiàn)并獲得 L-瓜氨酸，其化學(xué)名為基戊酸。隨著科技進(jìn)步，人們進(jìn)而發(fā)現(xiàn) L-瓜氨酸參與人體代謝的今，在美國(guó)藥物臨床應(yīng)用中，L-瓜氨酸被用于肝臟治療。同時(shí)，L-瓜氨酸具有抗氧化、提高男性性能力、保護(hù)免疫系統(tǒng)能藥物活圖 1-2 L-瓜氨酸的化學(xué)結(jié)構(gòu)式Fig.1-2 The chemical structure of L-citrulline腫瘤細(xì)胞分裂增殖需求極大的物質(zhì)，氨基酸一直被藥物分子設(shè)計(jì)5-氟尿嘧啶是使用普遍的抗腫瘤藥物，具有的藥物毒性一直讓患者飽的卓仁禧教授與團(tuán)隊(duì)在該藥物分子的基礎(chǔ)上設(shè)計(jì)出一系列的氨基消減了該藥物對(duì)患者身體的傷害，并且顯著增強(qiáng)了藥效活性[8]。 5-氟尿嘧啶與氨基酸席夫堿結(jié)合設(shè)計(jì)出 13 個(gè)新的目標(biāo)化合物，初腫瘤活性[9]。

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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[2]枸櫞酸坦度螺酮對(duì)自發(fā)性高血壓大鼠血壓的影響及機(jī)制研究[J]. 周婭,吳建明,黃雪飛,李小莉,葉云.  中國(guó)藥房. 2017(22)
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碩士論文
[1]昆布氨酸的純化以及吸濕性、抗菌性研究[D]. 孔合心.青島大學(xué) 2013
[2]賴氨酸ε-氨基的烷基化反應(yīng)研究[D]. 王成龍.蘇州大學(xué) 2009
[3]肌松藥維庫(kù)溴銨中間體及羅庫(kù)溴銨的合成研究[D]. 張龍濤.中國(guó)海洋大學(xué) 2007



本文編號(hào)：3338362