農(nóng)業(yè)在我國的國民經(jīng)濟(jì)中占有很大的比重,而農(nóng)藥是保障農(nóng)業(yè)正常生產(chǎn)的重要工具。然而,越來越普遍的抗性問題已嚴(yán)重制約了現(xiàn)代農(nóng)業(yè)的發(fā)展。在農(nóng)用殺菌劑領(lǐng)域,大量活性殺菌劑的高劑量使用,使得活性成分在環(huán)境中不斷地積累,不可避免地造成抗性及環(huán)境毒性等問題。因此,如何巧妙地設(shè)計(jì)活性可控的農(nóng)藥分子,如何精確地控制農(nóng)藥殺菌劑分子的活性,使得其在發(fā)揮藥效后不對其它環(huán)境產(chǎn)生影響,這對于農(nóng)藥分子安全應(yīng)用以及減緩抗性的產(chǎn)生具有重大意義。研發(fā)光可控農(nóng)藥為降低農(nóng)藥毒副作用和耐藥性等問題提供了一種新思路。在醫(yī)藥學(xué)領(lǐng)域中使用“光開關(guān)”來控制分子的生物活性,可以減少藥物環(huán)境毒性和病原細(xì)菌的耐藥性,實(shí)現(xiàn)藥物活性的精準(zhǔn)可控。為此,設(shè)計(jì)光可控農(nóng)藥分子勢必能夠促使環(huán)境友好型農(nóng)藥的發(fā)展,有效地解決現(xiàn)有農(nóng)藥高殘留以及易產(chǎn)生抗性等缺陷。本研究將抗菌活性片段1,3,4-噁二唑與光開關(guān)偶氮苯結(jié)合,設(shè)計(jì)合成了系列結(jié)構(gòu)新穎的含1,3,4-噁二唑偶氮苯衍生物,并研究了目標(biāo)化合物的光致異構(gòu)化現(xiàn)象以及該過程的可逆性。在此基礎(chǔ)上,測試了化合物對幾種植物病原菌的體外光控抗菌活性,并選取光控活性明顯的化合物對農(nóng)作物病害進(jìn)行體內(nèi)光控防治。進(jìn)一步通過細(xì)胞膜通透... 

【文章來源】：華南理工大學(xué)廣東省 211工程院校 985工程院校 教育部直屬院校

【文章頁數(shù)】：105 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【部分圖文】：

光扳機(jī)修飾的抗癌藥物納米載藥體系[10]

其結(jié)構(gòu)異構(gòu)化，與此同時伴隨著藥物分子的理化性質(zhì)如而改變藥物分子與靶標(biāo)的親和性，使藥物由非活性態(tài)轉(zhuǎn)比，光異構(gòu)類藥物能在既定的時間與空間上實(shí)現(xiàn)對藥物脫靶引起的選擇性以及其它副作用問題。此外，由于該換光照條件使藥物在活性和非活性之間進(jìn)行可逆切換，低藥物的毒副作用和減緩抗性提供了一種新思路。分子類型在不同波長光照刺激下能夠引起化學(xué)結(jié)構(gòu)的可逆變化。，表面電勢、偶極矩等也隨之變化，從而引起生物功能體系實(shí)現(xiàn)對多肽/蛋白[29, 30]、離子通道[31, 32]、核酸分子的光調(diào)控[34, 35]。

（A）偶氮苯的光異構(gòu)化，（B）靜電勢著色模型（紅色至藍(lán)色代表電），（C）光照前后紫外可見光譜[20] (A) Photoisomerization of azobenzene, (B) electrostatic potential of azblue-positive, red-negative), (C) UV-Vis spectrum of azobenzene beforeirradiation[20]類化合物如二苯乙烯與偶氮苯具有相似的化學(xué)結(jié)構(gòu)，其結(jié)構(gòu)中的 C==N 雙鍵電子等排。與光開關(guān)偶氮苯不同的是，二苯乙烯的順式構(gòu)有更高的熱穩(wěn)定性，故穩(wěn)定性更高的順式構(gòu)型并不能自發(fā)地轉(zhuǎn)化為下的光異構(gòu)化可以忽略不計(jì)，需要紫外光激活其異構(gòu)化逆過程。雖的幾何變化類似于偶氮苯，但偶極矩的變化相比而言要小得多。由型具有比偶氮苯順式更高的熱穩(wěn)定性，及其異構(gòu)過程中伴隨的氧化

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]偶氮苯作用的核酸開關(guān)在生物體內(nèi)的可逆光調(diào)控[J]. 孔德佳,莫蒙武,季禾茗,雷華軍,陳露,李元昊,何裕建,湯新景,鄭鵬武,吳麗.  中國科學(xué):化學(xué). 2018(07)
[2]光控DNA可逆雜交/解鏈及其應(yīng)用[J]. 寇波,談玲華,王倡春,肖守軍.  化學(xué)進(jìn)展. 2014(10)
[3]新型含噁二唑環(huán)Schiff堿光電材料的合成及其性能[J]. 夏志,趙鑫,葛夢媛,解金庫.  石油化工. 2011(01)

碩士論文
[1]抗癌藥物axitinib的重氮衍生物的合成及光控活性研究[D]. 魏娜.湘潭大學(xué) 2018
[2]含噻吩環(huán)二苯乙烯衍生物的合成及其對灰霉菌的抗菌活性研究[D]. 文嵐.華南理工大學(xué) 2018
[3]脂肪酶活性可逆光控研究[D]. 柳穎.華東理工大學(xué) 2017
[4]抑制柑橘潰瘍病菌的砜類化合物的作用機(jī)制初步研究[D]. 高嫚妮.貴州大學(xué) 2016
[5]含氟二苯乙烯衍生物的合成、生物活性及構(gòu)效關(guān)系研究[D]. 簡衛(wèi)林.華南理工大學(xué) 2016
[6]偶氮苯化合物的合成及其光致異構(gòu)化研究[D]. 劉佳.中國海洋大學(xué) 2015
[7]含偶氮苯結(jié)構(gòu)酰胺類化合物的設(shè)計(jì)及生物特性研究[D]. 夏姍姍.華東理工大學(xué) 2014



本文編號：3229522