本文以楊梅素為先導(dǎo)化合物,利用活性拼接原理,將1,3,4-噁二唑酰胺和阿魏酸酰胺引入楊梅素結(jié)構(gòu)中,合成了16個(gè)含1,3,4-噁二唑酰胺的楊梅素衍生物4a-4p和22個(gè)含阿魏酸酰胺的楊梅素衍生物8a-8v,并對(duì)它們進(jìn)行了抑菌（Xac和Xoo）和抗病毒（TMV）活性測(cè)試。所有化合物通過HRMS、¹H NMR和¹³C NMR進(jìn)行結(jié)構(gòu)表征。采用濁度法對(duì)合成的化合物進(jìn)行抑菌活性測(cè)試,以葉枯唑?yàn)閷?duì)照藥劑。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,化合物4a、4b、4d、4f、4j、8b、8d、8e、8f、8h、8i、8j、8m、8l、8n、8u和8v對(duì)Xac的EC₅₀值在18.5-59.1μg/mL之間,均優(yōu)于對(duì)照藥劑葉枯唑（68.8μg/mL）;化合物4c、4f、4j、8c和8d對(duì)Xoo的EC₅₀值分別為66.3、45.9、35.7、63.0和41.5μg/mL,優(yōu)于葉枯唑（69.3μg/mL）;采用半葉枯法對(duì)所合成的進(jìn)行抗TMV活性測(cè)試,以寧南霉素為對(duì)照藥劑。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,化合物4a、4b和4n對(duì)TMV的治療活性的EC_50<... 

【文章來源】：貴州大學(xué)貴州省 211工程院校

【文章頁數(shù)】：83 頁

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【文章目錄】：
摘要
Abstract
縮略詞列表
前言
第一章 文獻(xiàn)綜述
    1.1 楊梅素的概述
    1.2 楊梅素國(guó)內(nèi)外的研究進(jìn)展
    1.3 楊梅素衍生物的研究進(jìn)展
    1.4 1,3,4-噁二唑的研究進(jìn)展
    1.5 阿魏酸研究進(jìn)展
    1.6 小結(jié)
第二章 研究路線設(shè)計(jì)
    2.1 研究的目的及意義
    2.2 本課題設(shè)計(jì)思路
    2.3 本課題研究?jī)?nèi)容
        2.3.1 楊梅素中間體的設(shè)計(jì)
        2.3.2 含1,3,4-噁二唑酰胺的楊梅素衍生物的設(shè)計(jì)
        2.3.3 含阿魏酸酰胺的楊梅素衍生物的設(shè)計(jì)
第三章 實(shí)驗(yàn)部分
    3.1 實(shí)驗(yàn)儀器與試劑
    3.2 中間體的合成及目標(biāo)化合物的合成
        3.2.1 中間體3 的制備
        3.2.2 中間體1 的制備
        3.2.3 中間體2 制備
        3.2.4 中間體6 制備
        3.2.5 中間體7 的制備
        3.2.6 含1,3,4-噁二唑酰胺的楊梅素衍生物的制備
        3.2.7 含阿魏酸酰胺的楊梅素衍生物的制備
    3.3 生物活性測(cè)試
        3.3.1 抑菌活性測(cè)試
        3.3.2 抗病毒活性測(cè)試
        3.3.3 目標(biāo)化合物與TMV CP的微量熱泳動(dòng)實(shí)驗(yàn)方法
        3.3.4 目標(biāo)化合物的分子對(duì)接實(shí)驗(yàn)方法
第四章 結(jié)果與討論
    4.1 目標(biāo)化物波譜解析
    4.2 生物活性測(cè)試結(jié)果
        4.2.1 目標(biāo)化合物的抑菌活性
        4.2.2 目標(biāo)化合物的抗病毒活性
        4.2.3 目標(biāo)化合物的與TMV CP微量熱泳動(dòng)實(shí)驗(yàn)
        4.2.4 目標(biāo)化合物8l、MY與 TMV CP的分子對(duì)接研究
第五章 結(jié)論
    5.1 全文總結(jié)
    5.2 創(chuàng)新點(diǎn)
    5.3 不足之處
致謝
參考文獻(xiàn)
附錄
附圖


【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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[9]黃酮醇類化合物的合成研究進(jìn)展[J]. 梅青剛,袁偉成,王淳.  有機(jī)化學(xué). 2015(01)
[10]漆酶催化殼聚糖-阿魏酸接枝共聚提高產(chǎn)物抗氧化及抗菌性的研究[J]. 裴繼誠,余成華,張方東,王兵,李銀安,查瑞濤.  功能材料. 2014(14)

碩士論文
[1]含氮類楊梅素衍生物合成及生物活性研究[D]. 鐘新敏.貴州大學(xué) 2017
[2]新型楊梅素衍生物的合成及其應(yīng)用功能研究[D]. 吳月嬋.浙江大學(xué) 2015



本文編號(hào)：3185865