在制藥領(lǐng)域中,藥物多以固態(tài)制劑形式開(kāi)發(fā)。固態(tài)藥物活性成分存在溶解性低,生物利用度低,濕熱穩(wěn)定性差等問(wèn)題的挑戰(zhàn)。藥物的這些理化性質(zhì)與藥物固態(tài)形式的結(jié)構(gòu)密不可分,通過(guò)篩選和優(yōu)選藥物的固態(tài)形式,進(jìn)而改善藥物理化性質(zhì)的是藥物晶體學(xué)一直關(guān)注的重點(diǎn)。為了對(duì)藥物固態(tài)結(jié)構(gòu)進(jìn)行精確的解析,培養(yǎng)出好的單晶是必不可少的環(huán)節(jié),針對(duì)一些難以獲得單晶的藥物,需要開(kāi)發(fā)出一些非常規(guī)的方法進(jìn)行結(jié)晶培養(yǎng)。本文選擇了濕度穩(wěn)定性差的氟胞嘧啶,溶解性能差的漆黃素,以及難獲得單晶的熊果酸作為研究對(duì)象,進(jìn)行新固態(tài)形式的篩選和單晶培養(yǎng),并對(duì)其性能進(jìn)行表征,獲得的新晶相包括氟胞嘧啶與乳清酸和異乳清酸的鹽型,漆黃素乙醇溶劑合物和可藥用的乙酸一水合物,熊果酸的新晶型Ⅲ。（1）通過(guò)混懸法和球磨法,篩選出了氟胞嘧啶與乳清酸和異乳清酸的鹽型,并通過(guò)溶劑揮發(fā),得到了兩個(gè)鹽型的單晶樣品。通過(guò)固體核磁,粉末X射線衍射,差示掃描量熱,表征了新固態(tài)形式的性質(zhì)。加速濕度實(shí)驗(yàn)表明,在25℃,相對(duì)濕度90%條件下,兩種鹽型能夠穩(wěn)定存在,改善了氟胞嘧啶的水合穩(wěn)定性。（2）通過(guò)混懸法,篩選出了漆黃素的乙醇溶劑合物和乙酸一水合物,溶劑揮發(fā)法得到單晶,并通過(guò)X射線衍射... 

【文章來(lái)源】：上海應(yīng)用技術(shù)大學(xué)上海市

【文章頁(yè)數(shù)】：74 頁(yè)

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【部分圖文】：

藥物新固態(tài)形式獲取技術(shù)路線

常見(jiàn)的超分子合成子

氨基羧酸根合成子


本文編號(hào)：3079880