隨著社會的發(fā)展和環(huán)境變化的影響,癌癥的種類越來越多,發(fā)病率也越來越高。盡管當今抗癌藥物類研究發(fā)展很快,但是高效的抗癌藥物的研發(fā)仍然我們研究的重中之重�；诖�,本課題是圍繞抗癌藥物的設(shè)計、合成與生物活性展開研究。二硫醚類衍生物及1,3,4-噻二唑類衍生物均具有較高的生物活性,二硫醚類衍生物不僅廣泛應用于抗癌藥的研究,還具有一定的抑菌作用。1,3,4-噻二唑類雜環(huán)化合物作為重要的含硫雜環(huán),具有多種生物活性,如抗癌、抗炎、殺菌、抗病毒、抗結(jié)核、抗驚厥等活性。我們用PX-12作為先導化合物,合成了24個新型的基于1,3,4-噻二唑的二硫醚類化合物,并對其體外抗癌活性和抑菌活性進行了測試。本文對合成的化合物用下列方法進行結(jié)構(gòu)表征,如高分辨質(zhì)譜（HR-ESI-MS）、核磁共振氫譜（¹H NMR）、核磁共振碳譜(¹³C NMR)和紅外光譜（IR）。用CCK-8法檢測人體癌細胞株Hela（人體宮頸癌細胞株）、A549（人體肺癌細胞株）、SMMC-7721（人體肝癌細胞株）的抗癌活性和正常的小鼠成纖維細胞株L929的毒性,用5-FU（5-氟尿嘧啶）和PX-12... 

【文章來源】：天津理工大學天津市

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【學位級別】：碩士

【部分圖文】：

化合物1的結(jié)構(gòu)

由于咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑體系與 Le，因此可以減少其對細胞的毒性作用。設(shè)計并亞甲基咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑-5-碳酰肼圖 1-2 化合物 1 的結(jié)構(gòu)Fig 1-2 The structure of compound 1現(xiàn)一些新合成的 1,3,4-噻二唑衍生物，通過抗的抑制作用，它們在體內(nèi)產(chǎn)生相對低的急性助于加強抗癌藥的作用。尤其化合物 2 對腫

第一章 綜述共軛雜環(huán)化合物，包括 3,,2,4-三唑并-[3,4-b]-1,3,4-噻二有各種取代芳香酸和苯甲酰的乙�；⒍□；憠A酯酶物更好的抗乙酰膽堿酯酶活丁酰膽堿酯酶的 IC50為 9.57胞（BHK-21）細胞系和利化合物表現(xiàn)出有效的抑制作


本文編號：2988578