半蠟梅堿類似物的合成及其抑菌活性和AchE抑制活性測定
發(fā)布時間:2022-02-08 21:51
吲哚并吡咯結(jié)構(gòu)是構(gòu)成半蠟梅堿的關(guān)鍵骨架,它們經(jīng)修飾改造,得到不同類型的半蠟梅堿類似物。該類化合物具有抑菌、抑制乙酰膽堿酯酶(Ach E)等多種生物活性。本文以3-吲哚乙腈為原料,合成了吲哚并吡咯骨架,并經(jīng)過結(jié)構(gòu)修飾,合成了40個半蠟梅堿類似物,并對其抑菌活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性進(jìn)行初步探究。具體研究內(nèi)容包括:1.以3-吲哚乙腈為原料,經(jīng)氧化、烴基化、還原、;磻(yīng),合成半蠟梅堿類似物。并利用1H-NMR、13C-NMR對合成的40個化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)表征。2.采用微量稀釋法,測定合成的40個化合物的抑菌活性。結(jié)果表明:化合物b8、b9對棉花黃萎(Verticillium dahliae)的MIC分別為15.63、7.81μg/m L,優(yōu)于百菌清(31.25μg/m L);化合物a6、b7、b9、c7對玉米彎孢(Curvularia,hmaia)的MIC為62.50μg/m L,優(yōu)于多菌靈(250.00μg/m L)和百菌清(125.00μg/m L);化合物b14對棉花枯萎(Fusarium oxysperium sp.vasinfectum)的MIC為62.50μg/m L,優(yōu)于百菌清...
【文章來源】:塔里木大學(xué)新疆維吾爾自治區(qū)
【文章頁數(shù)】:95 頁
【學(xué)位級別】:碩士
【部分圖文】:
化合物a1-a10的乙酰膽堿酯酶抑制率
化合物a1的1H-NMR譜
化合物的1H-NMR、13C-NMR 譜圖:圖 1 化合物 a1 的1H-NMR 譜Fig. 11H-NMR spectroscopic data of compound a1
【參考文獻(xiàn)】:
期刊論文
[1]從全身角度對阿爾茨海默病發(fā)病機(jī)制及預(yù)防與治療初步探索[J]. 王延江,卜先樂,向陽,劉雨輝,矯樹生,王慶華,曾凡,金旺盛,王俊,李玲,陳陽,張濤,朱潔,鄧娟,姚秀卿,高長越,張莉莉,張猛,許志強(qiáng),周華東. 中國現(xiàn)代神經(jīng)疾病雜志. 2018(01)
[2]石杉堿甲與乙酰膽堿酯酶作用的分子模擬研究[J]. 鄧培淵,王輝,袁洪哲,王廣軍,李長看. 解放軍藥學(xué)學(xué)報. 2017(06)
[3]抗真菌藥物新作用靶點機(jī)制的研究進(jìn)展[J]. 孟玲寧,劉錦燕,李文靜,趙悅,項明潔. 診斷學(xué)理論與實踐. 2017(05)
[4]蠟梅屬植物生物堿的生物活性和合成研究進(jìn)展[J]. 涂昆,鄒崢嶸. 中草藥. 2017(11)
[5]阿爾茨海默病發(fā)病機(jī)制及藥物治療研究進(jìn)展[J]. 張琳琳,宋宛珊,王凱,孫偉明,王一夫. 世界中醫(yī)藥. 2017(05)
[6]一種四氫吡咯并吲哚化合物的合成及表征[J]. 董志兵,王濤. 武漢工程大學(xué)學(xué)報. 2017(02)
[7]蠟梅籽生物堿類成分及其抗氧化和抑菌活性[J]. 張姝,夏瑋,徐志珍,金海洋,張文清. 農(nóng)藥. 2016(09)
[8]毛殼素顯著抑制柯薩奇病毒B3的體外復(fù)制[J]. 張世侖,張媛媛,尹雋,鐘江. 微生物與感染. 2013(03)
[9]六氫吡咯吲哚類生物堿的合成研究進(jìn)展[J]. 周永云,張洪彬,沈先福,奚永開,樊保敏. 云南大學(xué)學(xué)報(自然科學(xué)版). 2013(03)
[10]蠟梅枝葉化學(xué)成分及其抗病毒活性[J]. 史琳婧,楊世仙,畢峻龍,尹革芬,王躍虎. 天然產(chǎn)物研究與開發(fā). 2012(10)
博士論文
[1]構(gòu)建生物堿骨架的催化不對稱碳—碳鍵形成反應(yīng)研究[D]. 郭昌.中國科學(xué)技術(shù)大學(xué) 2013
碩士論文
[1]六氫吡咯并吲哚—咪唑鹽類化合物的設(shè)計、合成與生物活性研究[D]. 周云靜.云南大學(xué) 2016
本文編號:3615815
【文章來源】:塔里木大學(xué)新疆維吾爾自治區(qū)
【文章頁數(shù)】:95 頁
【學(xué)位級別】:碩士
【部分圖文】:
化合物a1-a10的乙酰膽堿酯酶抑制率
化合物a1的1H-NMR譜
化合物的1H-NMR、13C-NMR 譜圖:圖 1 化合物 a1 的1H-NMR 譜Fig. 11H-NMR spectroscopic data of compound a1
【參考文獻(xiàn)】:
期刊論文
[1]從全身角度對阿爾茨海默病發(fā)病機(jī)制及預(yù)防與治療初步探索[J]. 王延江,卜先樂,向陽,劉雨輝,矯樹生,王慶華,曾凡,金旺盛,王俊,李玲,陳陽,張濤,朱潔,鄧娟,姚秀卿,高長越,張莉莉,張猛,許志強(qiáng),周華東. 中國現(xiàn)代神經(jīng)疾病雜志. 2018(01)
[2]石杉堿甲與乙酰膽堿酯酶作用的分子模擬研究[J]. 鄧培淵,王輝,袁洪哲,王廣軍,李長看. 解放軍藥學(xué)學(xué)報. 2017(06)
[3]抗真菌藥物新作用靶點機(jī)制的研究進(jìn)展[J]. 孟玲寧,劉錦燕,李文靜,趙悅,項明潔. 診斷學(xué)理論與實踐. 2017(05)
[4]蠟梅屬植物生物堿的生物活性和合成研究進(jìn)展[J]. 涂昆,鄒崢嶸. 中草藥. 2017(11)
[5]阿爾茨海默病發(fā)病機(jī)制及藥物治療研究進(jìn)展[J]. 張琳琳,宋宛珊,王凱,孫偉明,王一夫. 世界中醫(yī)藥. 2017(05)
[6]一種四氫吡咯并吲哚化合物的合成及表征[J]. 董志兵,王濤. 武漢工程大學(xué)學(xué)報. 2017(02)
[7]蠟梅籽生物堿類成分及其抗氧化和抑菌活性[J]. 張姝,夏瑋,徐志珍,金海洋,張文清. 農(nóng)藥. 2016(09)
[8]毛殼素顯著抑制柯薩奇病毒B3的體外復(fù)制[J]. 張世侖,張媛媛,尹雋,鐘江. 微生物與感染. 2013(03)
[9]六氫吡咯吲哚類生物堿的合成研究進(jìn)展[J]. 周永云,張洪彬,沈先福,奚永開,樊保敏. 云南大學(xué)學(xué)報(自然科學(xué)版). 2013(03)
[10]蠟梅枝葉化學(xué)成分及其抗病毒活性[J]. 史琳婧,楊世仙,畢峻龍,尹革芬,王躍虎. 天然產(chǎn)物研究與開發(fā). 2012(10)
博士論文
[1]構(gòu)建生物堿骨架的催化不對稱碳—碳鍵形成反應(yīng)研究[D]. 郭昌.中國科學(xué)技術(shù)大學(xué) 2013
碩士論文
[1]六氫吡咯并吲哚—咪唑鹽類化合物的設(shè)計、合成與生物活性研究[D]. 周云靜.云南大學(xué) 2016
本文編號:3615815
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