發(fā)布時間：2021-04-15 05:59

　　氨基酮化合物不僅廣泛存在于自然界中,而且在生命體系中扮演著很重要的角色。在氨基酮家族中,α-氨基酮作為關(guān)鍵結(jié)構(gòu)單元廣泛存在于天然產(chǎn)物分子、藥物分子以及生物活性分子中,例如天然產(chǎn)物阿撲嗎啡（-）-N-甲基胍替啶和卡西酮、具有抗腫瘤活性的小分子prima-1和APR-246、抗抑郁藥物和戒煙藥物安非他酮、抗血小板聚集藥物氯吡格雷和普拉格雷中都含有這一結(jié)構(gòu)。α-氨基酮類化合物具有多個反應(yīng)位點,是很多有機化學反應(yīng)的中間體,例如通過簡單的條件就能夠合成雜環(huán)化合物和高生物活性的α-氨基醇類化合物。因此,發(fā)展一種新型的合成α-氨基酮類化合物的方法具有重要的意義。本論文從簡單的醇和三氮唑出發(fā),通過一步反應(yīng)合成了一系列α-氨基酮類化合物。該反應(yīng)以簡單醇為氧源,三氮唑為氮源,具有高的原子經(jīng)濟性、高效、底物范圍廣等特點。進一步,利用α-氨基酮產(chǎn)物,制備得到了在生物活性分子中非常重要的α-氨基醇類化合物以及四氫異喹啉。接下來,我們對上述合成的氨基酮化合物的生物活性進行了研究。通過MTT比色法,對體外抗腫瘤活性的進行了初步的測定。為抗腫瘤藥物分子的篩選以及后期的藥物分子設(shè)計提供了研究基礎(chǔ)。本論文具體內(nèi)容如下:（... 

【文章來源】：吉林大學吉林省 211工程院校 985工程院校 教育部直屬院校

【文章頁數(shù)】：88 頁

【學位級別】：碩士

【文章目錄】：
摘要
Abstract
第一章 緒論
    1.1 引言
    1.2 含有 α-氨基酮結(jié)構(gòu)的天然產(chǎn)物
    1.3 含有 α-氨基酮結(jié)構(gòu)的藥物
        1.3.1 抗癌藥物
        1.3.2 抗抑郁癥藥物及其它作用于神經(jīng)系統(tǒng)藥物
        1.3.3 抗血小板藥物
        1.3.4 Ⅱ型糖尿病治療藥物
        1.3.5 其他藥物
    1.4 α-氨基酮類化合物主要的合成方法
        1.4.1 親核胺化
        1.4.2 親電胺化
        1.4.3 醛酮化合物C-H鍵交叉偶聯(lián)
        1.4.4 環(huán)丙烷開環(huán)合成
        1.4.5 從炔出發(fā)直接合成
    1.5 選題目的和意義
    1.6 本文研究內(nèi)容
第二章 α-氨基酮化合物的合成
    2.1 引言
    2.2 實驗材料與儀器
        2.2.1 實驗儀器
        2.2.2 實驗材料與試劑
    2.3 反應(yīng)底物的制備
    2.4 反應(yīng)條件優(yōu)化
    2.5 目標化合物的合成
        2.5.1 α-氨基酮 3b-5c的合成
        2.5.2 化合物 6-8 的合成
    2.6 實驗結(jié)果與分析
        2.6.1 反應(yīng)最佳條件
        2.6.2 反應(yīng)的適用范圍
    2.7 討論與小結(jié)
第三章 α-氨基酮化合物抗腫瘤活性測試
    3.1 引言
    3.2 實驗原理
    3.3 實驗材料與試劑
    3.4 試驗方法
    3.5 實驗結(jié)果與分析
    3.6 討論與小結(jié)
第四章 結(jié)論與展望
    4.1 結(jié)論
    4.2 展望
參考文獻
附錄 （代表性化合物圖譜）
攻讀學位期間發(fā)表的論文及取得的科研成果
致謝


【參考文獻】：
期刊論文
[1]二肽基肽酶Ⅳ抑制劑在2型糖尿病治療中的地位[J]. 高蕓藝,李蘭,冉興無.  中華糖尿病雜志. 2016 (11)
[2]DZNep在腫瘤治療中的研究進展[J]. 吳貝,李志英,王俊杰.  腫瘤. 2016(08)
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碩士論文
[1]長效靶向紫杉醇脂質(zhì)體的制備及其抗腫瘤作用研究[D]. 楊越.吉林大學 2016
[2]聯(lián)烯酰胺的合成及其抗腫瘤活性研究[D]. 徐文帥.吉林大學 2015
[3]脊椎動物nAChRs亞基的系統(tǒng)發(fā)育與功能分歧研究[D]. 范銳.天津醫(yī)科大學 2015



本文編號：3138781