氨基酮化合物不僅廣泛存在于自然界中,而且在生命體系中扮演著很重要的角色。在氨基酮家族中,α-氨基酮作為關(guān)鍵結(jié)構(gòu)單元廣泛存在于天然產(chǎn)物分子、藥物分子以及生物活性分子中,例如天然產(chǎn)物阿撲嗎啡（-）-N-甲基胍替啶和卡西酮、具有抗腫瘤活性的小分子prima-1和APR-246、抗抑郁藥物和戒煙藥物安非他酮、抗血小板聚集藥物氯吡格雷和普拉格雷中都含有這一結(jié)構(gòu)。α-氨基酮類(lèi)化合物具有多個(gè)反應(yīng)位點(diǎn),是很多有機(jī)化學(xué)反應(yīng)的中間體,例如通過(guò)簡(jiǎn)單的條件就能夠合成雜環(huán)化合物和高生物活性的α-氨基醇類(lèi)化合物。因此,發(fā)展一種新型的合成α-氨基酮類(lèi)化合物的方法具有重要的意義。本論文從簡(jiǎn)單的醇和三氮唑出發(fā),通過(guò)一步反應(yīng)合成了一系列α-氨基酮類(lèi)化合物。該反應(yīng)以簡(jiǎn)單醇為氧源,三氮唑?yàn)榈?具有高的原子經(jīng)濟(jì)性、高效、底物范圍廣等特點(diǎn)。進(jìn)一步,利用α-氨基酮產(chǎn)物,制備得到了在生物活性分子中非常重要的α-氨基醇類(lèi)化合物以及四氫異喹啉。接下來(lái),我們對(duì)上述合成的氨基酮化合物的生物活性進(jìn)行了研究。通過(guò)MTT比色法,對(duì)體外抗腫瘤活性的進(jìn)行了初步的測(cè)定。為抗腫瘤藥物分子的篩選以及后期的藥物分子設(shè)計(jì)提供了研究基礎(chǔ)。本論文具體內(nèi)容如下:（... 

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【文章頁(yè)數(shù)】：88 頁(yè)

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【文章目錄】：
摘要
Abstract
第一章 緒論
    1.1 引言
    1.2 含有 α-氨基酮結(jié)構(gòu)的天然產(chǎn)物
    1.3 含有 α-氨基酮結(jié)構(gòu)的藥物
        1.3.1 抗癌藥物
        1.3.2 抗抑郁癥藥物及其它作用于神經(jīng)系統(tǒng)藥物
        1.3.3 抗血小板藥物
        1.3.4 Ⅱ型糖尿病治療藥物
        1.3.5 其他藥物
    1.4 α-氨基酮類(lèi)化合物主要的合成方法
        1.4.1 親核胺化
        1.4.2 親電胺化
        1.4.3 醛酮化合物C-H鍵交叉偶聯(lián)
        1.4.4 環(huán)丙烷開(kāi)環(huán)合成
        1.4.5 從炔出發(fā)直接合成
    1.5 選題目的和意義
    1.6 本文研究?jī)?nèi)容
第二章 α-氨基酮化合物的合成
    2.1 引言
    2.2 實(shí)驗(yàn)材料與儀器
        2.2.1 實(shí)驗(yàn)儀器
        2.2.2 實(shí)驗(yàn)材料與試劑
    2.3 反應(yīng)底物的制備
    2.4 反應(yīng)條件優(yōu)化
    2.5 目標(biāo)化合物的合成
        2.5.1 α-氨基酮 3b-5c的合成
        2.5.2 化合物 6-8 的合成
    2.6 實(shí)驗(yàn)結(jié)果與分析
        2.6.1 反應(yīng)最佳條件
        2.6.2 反應(yīng)的適用范圍
    2.7 討論與小結(jié)
第三章 α-氨基酮化合物抗腫瘤活性測(cè)試
    3.1 引言
    3.2 實(shí)驗(yàn)原理
    3.3 實(shí)驗(yàn)材料與試劑
    3.4 試驗(yàn)方法
    3.5 實(shí)驗(yàn)結(jié)果與分析
    3.6 討論與小結(jié)
第四章 結(jié)論與展望
    4.1 結(jié)論
    4.2 展望
參考文獻(xiàn)
附錄 （代表性化合物圖譜）
攻讀學(xué)位期間發(fā)表的論文及取得的科研成果
致謝


【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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碩士論文
[1]長(zhǎng)效靶向紫杉醇脂質(zhì)體的制備及其抗腫瘤作用研究[D]. 楊越.吉林大學(xué) 2016
[2]聯(lián)烯酰胺的合成及其抗腫瘤活性研究[D]. 徐文帥.吉林大學(xué) 2015
[3]脊椎動(dòng)物nAChRs亞基的系統(tǒng)發(fā)育與功能分歧研究[D]. 范銳.天津醫(yī)科大學(xué) 2015



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