本文關(guān)鍵詞：保護氨基酸的制備研究，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

固相多肽的人工合成是由不同氨基酸按照一定順序的控制合成,其難點就在于氨基酸的功能基團易與接肽反應(yīng)的試劑發(fā)生作用,從而引起副產(chǎn)品增多、合成效率低下等現(xiàn)象.因此用于固相多肽合成的氨基酸的功能基團必須用保護基暫是封閉起來,這樣才能保證固相多肽合成的順利進行.該文詳細(xì)的綜述了保護氨基酸的分類、保護基團的分類和特點,以及它們的特異性脫去條件,并對保護基引入的一般反應(yīng)過程和應(yīng)用等加以闡述.基于多肽廣闊的市場前景和居高不下的合成成本,該文以多肽合成的原料-保護氨基酸制備工藝的研究主要內(nèi)容,優(yōu)化制備反應(yīng)條件,并進行了部分保護氨...

固相多肽的人工合成是由不同氨基酸按照一定順序的控制合成,其難點就在于氨基酸的功能基團易與接肽反應(yīng)的試劑發(fā)生作用,從而引起副產(chǎn)品增多、合成效率低下等現(xiàn)象.因此用于固相多肽合成的氨基酸的功能基團必須用保護基暫是封閉起來,這樣才能保證固相多肽合成的順利進行.該文詳細(xì)的綜述了保護氨基酸的分類、保護基團的分類和特點,以及它們的特異性脫去條件,并對保護基引入的一般反應(yīng)過程和應(yīng)用等加以闡述.基于多肽廣闊的市場前景和居高不下的合成成本,該文以多肽合成的原料-保護氨基酸制備工藝的研究主要內(nèi)容,優(yōu)化制備反應(yīng)條件,并進行了部分保護氨基酸的放大工藝研究和成本核算,從而達(dá)到為多肽合成提供高純度、低成本的保護氨基酸.一、側(cè)鏈烷烴基保護氨基酸的制備研究 該文選取了三種側(cè)鏈烷烴基氨基酸-L-丙氨酸、L-苯丙氨酸和L--纈氨酸進行了保護,并進行了2L反應(yīng)器的放大反應(yīng).通過實驗考察了反應(yīng)溫度、反應(yīng)時間、反應(yīng)體系pH值和保護試劑的種類等多方面的影響因素:保護L-丙氨酸、L-纈氨酸的最佳反應(yīng)溫度為20℃,L-苯丙氨酸的最佳反應(yīng)溫度則在25℃左右,最佳反應(yīng)時間分別為70min、60 min、90 min;產(chǎn)品產(chǎn)率分別在90％、88％、89％,均高于文獻的報道數(shù)據(jù);產(chǎn)品的純度均高于98％.二、含側(cè)鏈功能基團的保護氨基酸的制備研究 主要選取了含側(cè)鏈羥基的L-絲氨酸、L-蘇氨酸和L-酪氨酸,使用的保護策略是用Fmoc保護α-氨基,用叔丁酯的形式保護側(cè)鏈基團;含側(cè)鏈氨基的L-賴氨酸,所合成的正交保護的L-賴氨酸是Fmoc-L-Lys(Boc).對它們的制備條件進行了優(yōu)化選擇,所得產(chǎn)品的純度均高于97％.三、對已經(jīng)合成的保護氨基酸進行成本核算和接肽反應(yīng) 通過控制反應(yīng)條件將保護氨基酸的制備反應(yīng)進行一定的放大后可以在一定程度上降低成本,其產(chǎn)品的成本都遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于商品保護氨基酸,純度與其相當(dāng),而價格僅為十分之一.

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