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靶向和酶響應(yīng)納米鉆石載藥體系的制備及細(xì)胞轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制

發(fā)布時(shí)間:2018-04-10 14:27

  本文選題:納米鉆石 + 甲氨蝶呤; 參考:《山西大學(xué)學(xué)報(bào)(自然科學(xué)版)》2017年03期


【摘要】:通過共價(jià)鍵合方法將葉酸配體和化療藥物甲氨蝶呤偶聯(lián)于PEG化的納米鉆石載體上,獲得納米鉆石-PEG-葉酸/甲氨蝶呤(ND-PEG-FA/GLY-MTX,NPFGM)藥物輸送體系。采用紫外-可見吸收光譜法測(cè)定了納米鉆石表面偶聯(lián)甲氨蝶呤的量為(123±5.8)μg/mg。通過體外釋藥研究,表明NPFGM納米顆粒在生理?xiàng)l件下具有良好的穩(wěn)定性,而在微酸性溶菌酶存在下,酯鍵水解斷裂導(dǎo)致藥物甲氨蝶呤被催化釋放。以乳腺癌細(xì)胞為模型,采用流式細(xì)胞技術(shù)表明細(xì)胞攝取納米鉆石藥物體系主要通過小窩蛋白-決定、葉酸受體介導(dǎo)的靶向機(jī)制進(jìn)入細(xì)胞。這些研究結(jié)果表明NPFGM是一個(gè)很有前途的藥物遞送平臺(tái),并為共價(jià)偶聯(lián)藥物提供新思路。
[Abstract]:The amount of coupling methotrexate on the surface of nanocrystalline diamond was determined by UV-Vis absorption spectrometry to be 123 鹵5.8 渭 g / mg.The results of drug release in vitro showed that NPFGM nanoparticles had good stability under physiological conditions, but in the presence of micro-acid lysozyme, the hydrolysis of ester bond resulted in the catalytic release of methotrexate.Using breast cancer cells as a model, flow cytometry showed that the uptake of nanocrystalline drugs by cells was mainly mediated by fossa protein-dependent and folate receptor-mediated targeting mechanism.These results suggest that NPFGM is a promising drug delivery platform and provide new ideas for covalent coupling drugs.
【作者單位】: 山西大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院;
【基金】:國家自然科學(xué)基金(21071091) 山西省科技攻關(guān)計(jì)劃(社會(huì)發(fā)展)(20130313021-1;201603D321025)
【分類號(hào)】:TB383.1;TQ460.1

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1 郎軼詠;姜同英;鄭力;莫鳳奎;;甲氨蝶呤/聚天冬氨酸衍生物-接枝-聚乙二醇共聚物膠束制備及其體內(nèi)外釋藥考察[J];中國醫(yī)院藥學(xué)雜志;2010年05期

2 周蓓;顏秋興;林培寧;;甲氨蝶呤純化工藝的改進(jìn)[J];中國醫(yī)藥工業(yè)雜志;1990年12期

3 宋新文;汪洋;劉p,

本文編號(hào):1731584


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