發(fā)布時間：2024-02-14 15:01

　　糖尿病可分為胰島素依賴型Ⅰ型和非胰島素依賴型Ⅱ型兩種類型,其中Ⅱ型糖尿病最為常見,占糖尿病患者的90%以上。由于糖尿病復(fù)雜的發(fā)病過程使人類至今尚未找到根治的方法,這就意味著患者需終生接受治療。隨著對糖尿病病理生理機制的深入認識,針對不同病理生理環(huán)節(jié)的藥物開發(fā)越來越多。鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運體抑制劑(sodium-glucose co-transporter,SGLT-2抑制劑)是目前開發(fā)的一種新的、有效的降糖藥方向之一。它能抑希SGLT-2的活性,通過阻斷近曲小管對葡萄糖的重吸收進而降低體內(nèi)血糖濃度,從而達到治療糖尿病的目的,是目前糖尿病藥物治療新的手段。近年來,已有數(shù)個SGLT-2抑制劑上市或進入臨床研究,如施貴寶公司研發(fā)的Dapagliflozin,強生公司研發(fā)的Canagliflozin, Lexicon醫(yī)藥公司研發(fā)的LX4211和日本Taisho醫(yī)藥公司研發(fā)的TS-071等等。 為開發(fā)具有自主知識產(chǎn)權(quán)的SGLT-2抑制劑,我們以施貴寶公司研發(fā)的Dapagliflozin為先導(dǎo)物,合成了一系列Dapagliflozin的類似物,并通過高效液相色譜、核磁共振譜、質(zhì)譜等分析方法驗證了類似物...

【文章頁數(shù)】：67 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【文章目錄】：
中文摘要
Abstract
第一章 前言
    1.1 糖尿病的簡介及其現(xiàn)狀
    1.2 糖展病的分類
    1.3 SGLT的結(jié)構(gòu)
    1.4 SGLT的功能和分布
    1.5 SGLT2抑制劑的作用機制及優(yōu)勢
    1.6 SGLT2抑制劑的優(yōu)缺點
第二章 合成設(shè)計
    2.1 設(shè)計思路
    2.2 合成路線的設(shè)計
第三章 合成實驗部分
    3.1 中間體的制備
    3.2 靶分子化合物1-化合物11的合成
    3.3 實驗部分相關(guān)討論
結(jié)語
參考文獻
致謝
附錄
    附錄1:勒分子和重要中間體的圖譜
    附錄2:所發(fā)表的文章
    附錄3:縮略語對照
    附錄4:綜述
        參考文獻



本文編號：3898234