【摘要】：本論文包括兩個部分:燈心草(Juncus effusus)的化學(xué)成分及神經(jīng)保護(hù)活性研究;兩種云實屬植物蘇木(Caesalpinia sappan)和刺果蘇木(Caesalpinia bonduc)的化學(xué)成分及抗瘧活性研究。在對上述植物的化學(xué)成分研究過程中,我們運(yùn)用了多種色譜分離技術(shù)(包括MCI樹脂,正相硅膠柱層析,Sephadex LH-20凝膠,制備型高效液相等)對各個植物進(jìn)行了化學(xué)成分的系統(tǒng)分離,并運(yùn)用各種波普技術(shù)(UV、IR、ESIMS、HR-ESI-MS、1D和2D NMR、CD等)和單晶衍射等手段對分離得到的化學(xué)成分進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定。本工作從這三種藥用植物中共分離得到133個化合物,他們的結(jié)構(gòu)類型包括菲類(9,10-二氫菲和菲)、卡山烷型二萜、黃酮、高異黃酮、苯丙素等,其中新化合物76個。通過對燈心草科燈心草屬植物燈心草的化學(xué)成分研究,我們共分離鑒定了36個化合物,主要為特征性的菲類成分,包括單體16個,二聚體12個,其中22個為新化合物。發(fā)現(xiàn)了罕見的含硝基(5)和含氯(11)的菲類化合物;首次發(fā)現(xiàn)了菲類和生物堿的二聚體(6);發(fā)現(xiàn)了一個通過[4+2]DA反應(yīng)生成的新骨菲類二聚體(13),其相比普通的菲類二聚體,在兩個單體單元之間形成的了一個新的六元環(huán);首次發(fā)現(xiàn)了C3-C5′(17 19)、C8-C5′(20)、C14-C3′(21)和C14-C8′(22)連接方式的菲類二聚體;使用TDDFT-ECD計算的方法確定了兩個結(jié)構(gòu)復(fù)雜的菲類二聚體的絕對構(gòu)型。我們評價了分離得到的菲類化合物對Aβ25 35誘導(dǎo)的SH-SY5Y細(xì)胞損傷作用的神經(jīng)保護(hù)活性,并且進(jìn)行了構(gòu)效關(guān)系總結(jié),其中3個化合物顯示了良好的活性,該研究為首次發(fā)現(xiàn)燈心草中的菲類化合物的神經(jīng)保護(hù)活性,為尋找新的神經(jīng)保護(hù)試劑提供了可能的先導(dǎo)化合物。通過對兩種豆科云實屬植物蘇木和刺果蘇木的化學(xué)成分研究,我們共分離鑒定了97個化合物,主要為特征性的卡山烷型二萜成分,其中新化合物54個。我們發(fā)現(xiàn)了17個卡山烷型二萜生物堿,其中首次發(fā)現(xiàn)5個具有氨基酸側(cè)鏈的卡山烷型二萜生物堿,我們提出了一套能高效分離卡山烷型二萜生物堿的方法,并且討論了該類二萜生物堿的生源途徑。我們對分離得到的化合物進(jìn)行了抗瘧活性研究,其中5個化合物顯示了對惡性瘧原蟲3D7蟲株良好的抑制活性。
【學(xué)位授予單位】：中國科學(xué)院上海藥物研究所
【學(xué)位級別】：博士
【學(xué)位授予年份】：2016
【分類號】：R284
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本文編號：2561268