本文選題：抗癲癇 + 拼合��； 參考：《延邊大學(xué)》2013年碩士論文

【摘要】：癲癇是一種令人討厭的中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病。目前臨床上對(duì)癲癇病的治療首選藥物治療。然而,臨床上現(xiàn)有的抗癲癇藥物不能很好地滿足患者需要,研究新的抗癲癇藥物意義重大。通過對(duì)酞嗪類化合物進(jìn)行雜環(huán)拼合,以期得到具有高抗癲癇活性,低神經(jīng)毒性的新化合物,為開發(fā)具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的新骨架的抗癲癇藥奠定基礎(chǔ)。 研究方法：采用以雙酮酞嗪為起始原料,經(jīng)氯代和肼解等反應(yīng),得到34個(gè)目標(biāo)化合物。對(duì)所合成的化合物采用1H-NMR和IR確證化合物的結(jié)構(gòu)；對(duì)所合成的化合物采用最大電驚厥實(shí)驗(yàn)評(píng)價(jià)了抗癲癇活性,采用旋轉(zhuǎn)法評(píng)價(jià)了所合成化合物的神經(jīng)毒性,將活性最好化合物進(jìn)行多種化學(xué)物質(zhì)誘導(dǎo)·的癲癇模型試驗(yàn)。 研究結(jié)果：在對(duì)酞嗪并雜環(huán)類化合物研究中,發(fā)現(xiàn)具有高抗癲癇活性,低神經(jīng)毒性的化合物14,其對(duì)抗最大電驚厥實(shí)驗(yàn)的半數(shù)有效量為9.3mg/kg,同時(shí),該化合物展示出較低的神經(jīng)毒性,綜合評(píng)價(jià)該化合物明顯優(yōu)于卡馬西平的作用結(jié)果。 結(jié)論：(1)通過對(duì)母核的拼合,使抗癲癇活性有所提高； (2)得到化合物14一個(gè)具有較高抗癲癇活性,較低神經(jīng)毒性的化合物； (3)本研究工作具有一定的參考意義,為進(jìn)一步研究奠定基礎(chǔ)。
[Abstract]:Epilepsy is a nasty disease of the central nervous system. At present, the first choice in the treatment of epilepsy is drug therapy. However, the existing antiepileptic drugs can not meet the needs of patients, so it is of great significance to study new antiepileptic drugs. In order to obtain new compounds with high antiepileptic activity and low neurotoxicity, the heterocyclic splicing of phthalazine compounds will lay a foundation for the development of new framework antiepileptic drugs with independent intellectual property rights. Methods: 34 target compounds were obtained by chlorination and hydrazine hydrolysis using diketophthalazine as the starting material. The structure of the synthesized compounds was confirmed by 1H-NMR and IR, the antiepileptic activity of the synthesized compounds was evaluated by maximum electric convulsion test, and the neurotoxicity of the synthesized compounds was evaluated by rotation method. The best active compounds were used to induce epilepsy model. Results: in the study of phthalazine and heterocyclic compounds, it was found that compound 14 with high antiepileptic activity and low neurotoxicity was found to have a half effective dose of 9.3 mg / kg in the maximum anticonvulsant test. At the same time, the compound showed low neurotoxicity. The effect of the compound was superior to that of carbamazepine. Conclusion 1) the antiepileptic activity is improved by the combination of mother nucleus. Compound 14 has higher antiepileptic activity and lower neurotoxicity. 3) this study has some reference significance and lays a foundation for further study.
【學(xué)位授予單位】：延邊大學(xué)
【學(xué)位級(jí)別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2013
【分類號(hào)】：R914.5;R96

【共引文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：1792112