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銀杏葉提取物主要活性成分藥動(dòng)學(xué)研究進(jìn)展

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中草焉 C h i n e s e T r a d i t i o n a l a n d He r b a l Dr u g s第4 4卷第 5期 2 0 1 3年 3月

綜

述

銀杏葉提取物主要活性成分藥動(dòng)學(xué)研究進(jìn)展 汪素娟，康 江蘇南京

安，狄留慶，張圣潔，田 樂，周 偉，惲

菲，單進(jìn)軍，趙曉莉，畢肖林

南京中醫(yī)藥大學(xué)藥學(xué)院，江蘇省中藥高效給藥系統(tǒng)工程技術(shù)研究中心，南京市中藥微丸產(chǎn)業(yè)化工程技術(shù)研究中心 2 1 0 0 4 6

摘

要：銀杏葉提取物是目前臨床使用最為廣泛的中藥提取物之一，具有擴(kuò)張血管、調(diào)血脂、拈抗血小板活化因予、保護(hù)缺

血損傷、抗炎及抗腫瘤等多種藥理作用。通過綜述國內(nèi)外文獻(xiàn)，總結(jié)銀杏葉提取物主要活性成分的藥動(dòng)學(xué)特性，分析引起其

生物利用度低的可能原因，從生物藥劑學(xué)等角度探討提高銀杏葉提取物主要活性成分生物利用度的方法，旨在為銀杏葉提取 物相關(guān)制劑的二次開發(fā)提供參考。 關(guān)鍵詞：銀杏葉提取物；活性成分；藥動(dòng)學(xué)；生物利用度；生物藥劑學(xué)中圖分類號(hào)：R 2 8 5 文獻(xiàn)標(biāo)志碼：A 文章編號(hào)：0 2 5 3— 2 6 7 0 ( 2 0 1 3 ) 0 5— 0 6 2 6— 0 6 DoI: 1 0 . 7 5 0 1/ j . i s s n . 0 2 5 3— 2 6 7 0 . 2 0 1 3 . 0 5 . 0 2 5

Pr o g r e s s i n pha r ma c o k i ne t i c s t ud y o n ma i n a c t i v e i ng r e d i e nt s

o f Gi n k go b i l o b a l e a f e x t r a c t wA NG S u - j u a n, K ANG A n, DI L i u— q i n g, z HA NG S h e n g j i e, T I AN L e, z H Ou We i, Y uN F e i, S HA N J i n - j u n, ZHA0 Xi a o— l i . BI Xi a o— l i n

Na n j i n g E n g i n e e r i n g a n d T e c h n o l o g i c a l Re s e a r c h C e n t e r o f T C M P e l l e t s, J i a n g s u P r o v i n c i a l T C M E n g i n e e r i n g T e c h n o l o g y R e s e a r c h C e n

t e r o f Hi g h E ic f i e n t Dr u g De l i v e r y S y s t e m, S c h o o l o f P h a r ma c y, Na n j i n g U n i v e r s i t y o f C h i n e s e Me d i c i n e, Na n j i n g 21 0 04 6, Chi na

Ke y wo r d s: Gi n k g o b i l o b a l e a f e x t r a c t; a c t i v e i n g r e d i e n t s; p h a r ma c o k i n e t i c s; b i o a v a i l a b i l i y; t b i o p h a r ma c e u t i c s

銀杏葉是目前臨床使用較廣泛的中藥材之一， 銀杏葉提取物制劑已成為全球植物藥制劑的重要品種，在心腦血管疾病的治療中發(fā)揮著重要作用。近

酮苷元及其與葡萄糖等單糖以氧糖苷鍵連接而成的糖苷組成，銀杏葉含黃酮類化合物 3 0種以上，其中雙黃酮 6種，黃酮苷元 7種，黃酮苷 1 7種，主要表現(xiàn)為清除自由基、抗脂質(zhì)過氧化等作用 J。銀杏帖內(nèi)酯化合物主要包括二萜類和倍半萜類，其中， 萜類主要包括銀杏內(nèi)酯 A、B、C、M、J等，倍半萜主要為白果內(nèi)酯。銀杏萜內(nèi)酯分子結(jié)構(gòu)復(fù)雜，具有獨(dú)特的二十碳骨架結(jié)構(gòu)，嵌有 1個(gè)叔丁基和 6個(gè)五元環(huán)，包括 1個(gè)[ 4, 4]壬烷，1個(gè)四氫呋哺環(huán)和 3個(gè)內(nèi)酯環(huán)，是一類罕見的天然化合物，迄今尚未發(fā)現(xiàn)存在于其他植物中，為銀杏這一物種特有的成

1 0年來，有關(guān)銀杏葉提取物的化學(xué)成分、藥理作用 和藥動(dòng)學(xué)研究取得較大進(jìn)展。

銀杏葉提取物成分復(fù)雜，目前己發(fā)現(xiàn)的有 1 6 0多種，研究證實(shí)其主要有效成分為銀杏黃酮類和銀杏萜 內(nèi)酯類化合物。目前國際上銀杏葉提取物是以德國 S c h wa b e藥廠專利工藝生產(chǎn)的 E G B 7 6 1為標(biāo)準(zhǔn)【 l J,質(zhì)

量控制指標(biāo)為銀杏黃酮高于 2 4%,銀杏萜內(nèi)酯高于 6%,《中國藥典》2 0 1 0年版也采用該標(biāo)準(zhǔn)。銀杏黃酮類化合物為低相對(duì)分子質(zhì)量化合物，衍生于其母體黃酮，主要是由槲皮素、山柰酚和異鼠李素等黃

分[ 3]。銀杏萜內(nèi)酯對(duì)受體有強(qiáng)大的特異性抑制活性， 目前被認(rèn)為是最具有臨床應(yīng)用前景的天然受體拮抗

收稿日期：2 0 1 2 - 0 9— 1 8 基金項(xiàng)目：江蘇省“青藍(lán)工程”科技創(chuàng)新團(tuán)隊(duì)支持計(jì)劃[蘇教師 ( 2 0 0 8 )3 0號(hào)];江蘇省高校優(yōu)勢學(xué)科建設(shè)]一程資助項(xiàng)日 ( y s x k一 2 0 1 0 ) 作者簡介：汪素娟 ( 1 9 8 8一),女，南京中醫(yī)藥大學(xué) 2 0 1 0年級(jí)碩士研究生。T e l: ( 0 2 5 ) 8 6 7 9 8 2 2 6

通信作者

狄留慶 ( 1 9 6 4一),男，，教授，博士生導(dǎo)師，研究方向?yàn)橹兴幐咝Ыo藥技術(shù)應(yīng)用與評(píng)價(jià)研究。 T e l: ( 0 2 5 ) 8 6 7 9 8 2 2 6 E— ma i l: d i l i u q i n g 9 2 8@1 6 3 . c o m

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