黃芩苷和黃芩素的吸收機(jī)理研究.pdf
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四川大學(xué) 碩士學(xué)位論文
黃芩苷和黃芩素的吸收機(jī)理研究 姓名:劉太明 申請學(xué)位級別:碩士 專業(yè):藥劑學(xué) 指導(dǎo)教師:蔣學(xué)華 座機(jī)電話號碼 黃芩苷和黃芩索的吸收機(jī)理研究 黃芩苷和黃芩素的吸收機(jī)理研究 摘 要 研究生:劉太明 導(dǎo)師:蔣學(xué)華 黃芩苷及其苷元一一黃芩素是黃芩的主要活性成分,具有抗氧化、
抗輻射、抗菌、抗病毒、抗腫瘤等廣泛的藥理活性。研究表明,黃芩苷
可被腸內(nèi)菌群酶一一B一葡萄糖醛酸酶水解為黃芩素,黃芩素在體內(nèi)可快
速還原為黃芩苷,即黃芩苷為黃芩素的復(fù)原型前體藥物。目前市售黃芩 口服制劑多以黃芩苷作為主要成分,且生物利用度均不理想,因此,了
解和比較黃芩苷和黃芩素的腸吸收特性,對提高其口服生物利用度和開
發(fā)口服制劑具有重要意義。但是相關(guān)情況尚未見報(bào)道。 本課題采用大鼠原位灌注模型,分別建立了胃、腸灌注液中多種藥
物的HPLC同時(shí)測定方法,研究了黃芩苷和黃芩素的胃、腸吸收特性,考
察了膽汁分泌對它們吸收的影響,調(diào)查了兩者之間的相互轉(zhuǎn)化過程,發(fā)
現(xiàn)并觀察了黃芩苷的腸分泌現(xiàn)象。此課題為黃芩口服新制劑的開發(fā)研究
提供了生物藥劑學(xué)的基礎(chǔ),,研究方法為中藥制劑物質(zhì)基礎(chǔ)的吸收過程研
究探索了新的思路和新的途徑。
一、原位灌注模型的適應(yīng)性考察 原位灌注模型是研究藥物胃、腸吸收的重要方法,一般只適用于水
溶性好、穩(wěn)定且無胃、腸壁吸附的藥物。然而,研究發(fā)現(xiàn)黃芩素在K―R
液中的溶解性不佳,且黃芩苷和黃芩素均不溶于人工胃液。因此,本項(xiàng) 目以tweenSO作為增溶劑,同時(shí)輔以少量乙醇配制黃芩苷和黃芩素的胃、
腸灌注液。另外,黃芩苷和黃芩素在K―R液中的穩(wěn)定性考察表明,兩者
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本文編號:82482
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