本文關(guān)鍵詞：芍藥苷類(lèi)化合物在人源腸Caco-2細(xì)胞單層模型中的吸收轉(zhuǎn)運(yùn)研究，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

《中草藥》 2013年15期

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芍藥苷類(lèi)化合物在人源腸Caco-2細(xì)胞單層模型中的吸收轉(zhuǎn)運(yùn)研究

     

【摘要】：目的研究芍藥苷、羥基芍藥苷、苯甲酰芍藥苷、四乙酰芍藥苷、五乙酰芍藥苷和五乙酰芍藥內(nèi)酯苷在人源結(jié)腸腺癌細(xì)胞系Caco-2細(xì)胞單層模型中的吸收特性。方法利用Caco-2細(xì)胞單層模型檢測(cè)上述6個(gè)化合物從孔板頂端(AP)→底端(BL)、BL→AP的雙向轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程。應(yīng)用偶聯(lián)紫外檢測(cè)器的HPLC法測(cè)定上述6個(gè)化合物,計(jì)算轉(zhuǎn)運(yùn)參數(shù)和表觀滲透系數(shù)(Papp),并與陽(yáng)性對(duì)照藥普萘洛爾和阿替洛爾進(jìn)行比較。結(jié)果芍藥苷雙向轉(zhuǎn)運(yùn)的Papp值與阿替洛爾的Papp值皆在10 7cm/s數(shù)量級(jí);其他5個(gè)化合物的Papp值介于在Caco-2細(xì)胞單層模型中吸收良好的普萘洛爾與難以吸收的阿替洛爾的Papp值之間。芍藥苷、羥基芍藥苷、苯甲酰芍藥苷濃度為10～200μmol/L,四乙酰芍藥苷和五乙酰芍藥內(nèi)酯苷濃度為10～150μmol/L,五乙酰芍藥苷濃度為10～100μmol/L時(shí),其轉(zhuǎn)運(yùn)效率與濃度呈正相關(guān)。結(jié)論 6個(gè)受試化合物可以通過(guò)小腸上皮細(xì)胞被動(dòng)吸收進(jìn)入體內(nèi),芍藥苷屬于難吸收的化合物,羥基芍藥苷、苯甲酰芍藥苷、四乙酰芍藥苷、五乙酰芍藥苷和五乙酰芍藥內(nèi)酯苷屬于中等吸收的化合物;苯甲酰芍藥苷具有促進(jìn)阿替洛爾在Caco-2細(xì)胞單層模型吸收轉(zhuǎn)運(yùn)的作用。

【作者單位】： 北京大學(xué)天然藥物及仿生藥物國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室北京大學(xué)藥學(xué)院天然藥物學(xué)系;
【關(guān)鍵詞】：
【基金】：
【分類(lèi)號(hào)】：R286
【正文快照】：

芍藥苷(paeoniflorin,PF)、羥基芍藥苷(oxypaeoniflorin,OP)、苯甲酰芍藥苷(benzoyl-paeoniflorin,BP)系白芍Paeoniae Alba Radix[1-2]、赤芍Paeoniae Rubra Radix[3]、牡丹皮MoutanCortex[4]等含有的單萜類(lèi)化合物,尤其在白芍及其飲片中的量較高[5]。這些化合物在離體實(shí)驗(yàn)中呈

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