本文關(guān)鍵詞：中藥桔梗的現(xiàn)代藥理研究進(jìn)展，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

中藥藥理與臨床2013；29（2）；那么，生附子的作用如何？按已有的資料推理，生附子；因?yàn)樵谂谥七^(guò)程中失去了大部分有毒成分，用應(yīng)比炮附；而同時(shí)也丟掉了大部分有效成分；附子對(duì)心血管系統(tǒng)的作用應(yīng)比炮附子強(qiáng)，而我們的研究；的進(jìn)一步研究至關(guān)重要；已經(jīng)證明了附子對(duì)心血管具有廣泛的生理活性，并證明；也就是說(shuō)它們都是溶于水的物質(zhì)的籠統(tǒng)它們是附子水溶；的概念，并未證明它們是

中藥藥理與臨床2013；29（2）

那么，生附子的作用如何？按已有的資料推理，生附子的作

因?yàn)樵谂谥七^(guò)程中失去了大部分有毒成分，用應(yīng)比炮附子強(qiáng)，

而同時(shí)也丟掉了大部分有效成分。如果這一推論成立的話，生

附子對(duì)心血管系統(tǒng)的作用應(yīng)比炮附子強(qiáng)，而我們的研究從理論上和技術(shù)上解決了去毒而不丟失有效部位的可能；也有另一種可能，即生附子的作用不如炮附子，可能生附子在炮制過(guò)程中對(duì)心血系統(tǒng)發(fā)揮作用的正是這些的化學(xué)變化而產(chǎn)生新的成分，成分。當(dāng)然，這些都是推測(cè)，至今還無(wú)任何試驗(yàn)依據(jù)。因此，應(yīng)炮附子的不同部位和含量的異同，這對(duì)附子從化學(xué)上證明生、

的進(jìn)一步研究至關(guān)重要。

已經(jīng)證明了附子對(duì)心血管具有廣泛的生理活性，并證明

也就是說(shuō)它們都是溶于水的物質(zhì)的籠統(tǒng)它們是附子水溶部分，

的概念，并未證明它們是哪個(gè)成分或那類(lèi)成分在起作用。雖然

至今已有7～8個(gè)與附子心血管作用有關(guān)化合物的報(bào)道，但都因

［7］含量太少，或研究資料欠缺而不能完全闡明附子的作用。

3附子具有明顯的強(qiáng)心和升壓作用，但也有抑制心臟收縮

205

方面的報(bào)道�？梢�(jiàn)，附子的心血管活性物質(zhì)和毒性成分存在于

也就是說(shuō)作用相反的成分或不同成分同存于附子同一植物中，

中。如果借用哲學(xué)社會(huì)科學(xué)的"矛盾的對(duì)立統(tǒng)一學(xué)說(shuō)"來(lái)說(shuō)，作

用相反的物質(zhì)同存于植物中，其作用相互對(duì)抗和制約，按照這理論也可認(rèn)為，有毒中藥的毒性成分和生理活性物質(zhì)都是可分的，我們可按照需要除掉對(duì)立面的一方，利用另一方為我們服附子的炮制理論和炮制方法將徹務(wù)。如果這一推論得到認(rèn)可，底變革，無(wú)疑將是一個(gè)重大的突破，很有可能創(chuàng)建無(wú)毒高效的這不但將有不可估量的理論意義，還將有巨大的經(jīng)附子制劑，

濟(jì)意義和重要的社會(huì)意義，也為附子的研究和應(yīng)用，特別是有毒中藥的研究開(kāi)辟了廣闊的前景，特別是近年來(lái)，國(guó)際市場(chǎng)紛

更具現(xiàn)實(shí)意義。紛拒用附子的情況下，

參考文獻(xiàn)

1234567

周遠(yuǎn)鵬，劉文化．附子水溶部分對(duì)心血管系統(tǒng)的影響．中草藥，黃能慧，周遠(yuǎn)鵬，劉文化，等．附子注射液和去甲烏藥堿對(duì)心血管作周遠(yuǎn)鵬、劉文化，陳迪華，等．烏頭堿及其類(lèi)似物的毒性和對(duì)心臟收周遠(yuǎn)鵬、劉文化．附子對(duì)心血管系統(tǒng)作用和毒性比較．中西醫(yī)結(jié)合雜周遠(yuǎn)鵬、劉文化．附子水溶部分對(duì)內(nèi)毒素休克的治療作用．中藥通1988；13邵陸、周遠(yuǎn)鵬：附子水溶部分對(duì)心律失常的影響，中藥通報(bào)，周遠(yuǎn)鵬：作用于心血管系統(tǒng)的水溶性活性成分研究回顧和評(píng)價(jià)．中1983；14（6）∶29～32

1980；1（1）∶34～39用的比較．中國(guó)藥理學(xué)報(bào)，

1984；19（9）∶644～646縮功能的影響，藥學(xué)學(xué)報(bào)，1984；4（1）∶48～50志，

1988；13（5）∶43～45報(bào)，（6）∶42～44

2011；27（6）∶106～110藥藥理與臨床，

2

和降壓作用（這點(diǎn)也從未被人們注意到），其強(qiáng)心升壓物質(zhì)均存

于水溶液中，至今成分并不明確，但已經(jīng)證明降低血壓和抑制心肌收縮力的物質(zhì)之一是烏頭堿類(lèi)生物堿的水解產(chǎn)物苯甲酰烏頭原堿類(lèi)和烏頭原堿類(lèi)以及烏頭原堿類(lèi)的乙�；�。我們已經(jīng)知道，這兩類(lèi)生物堿是烏頭堿類(lèi)的水解產(chǎn)物，是在炮制過(guò)程中產(chǎn)生的。在生附子中，是否存在，含量的多少還需進(jìn)一步研究。意外發(fā)現(xiàn)的是，附子水溶部份對(duì)多種動(dòng)物模型均有明確

其缺陷是未進(jìn)行心肌缺血性心律失而肯定的抗心律失常作用，

常的研究。國(guó)外曾有報(bào)道認(rèn)為，烏頭堿類(lèi)的水解產(chǎn)物烏頭原堿

（醇胺）具有非常明顯的抗心律失常作用，但國(guó)內(nèi)至今未見(jiàn)有這

4

中藥桔梗的現(xiàn)代藥理研究進(jìn)展

李

*

11111，2，，

婷，徐文珊，李西文，陳修平，陸金�。�

（1澳門(mén)大學(xué)中華醫(yī)藥研究院，澳門(mén)999078；2浙江中醫(yī)藥大學(xué)生命科學(xué)學(xué)院，杭州310053）

桔梗是桔梗科植物桔梗Platycodongrandiflorum(Jacq．)A．DC．的根，為藥食同源的傳統(tǒng)中藥。本文通過(guò)檢索Pubmed

及CNKI數(shù)據(jù)庫(kù)中相關(guān)文獻(xiàn)，對(duì)桔梗的現(xiàn)代藥理活性，包括祛痰作用、抗炎作用、免疫調(diào)節(jié)作用、抗腫瘤作用、保肝作用、心血管保護(hù)作用、治療糖尿病作用、抗肥胖作用、鎮(zhèn)痛作用等進(jìn)行綜述，以期為中藥桔梗的深入開(kāi)發(fā)提供理論基礎(chǔ)。

關(guān)鍵詞桔梗；皂苷；藥理活性《神農(nóng)桔梗（Platycodongrandiflorum（Jacq．）A．DC．）始載于

，本草經(jīng)》本文主要對(duì)桔梗的祛痰、抗炎、免疫調(diào)節(jié)、抗腫瘤、保肝、心血管保護(hù)、治療糖尿病、抗肥胖、鎮(zhèn)痛等作用的藥理研究進(jìn)

展進(jìn)行綜述。

根據(jù)皂苷元母核不同，可分為桔梗酸類(lèi)（platycodic萜衍生物，

acid）、桔梗二酸類(lèi)（platycogenicacid）和遠(yuǎn)志酸類(lèi)（polygalacicacid）［1，2］。賈林等［3，4］通過(guò)乙醇沉淀和柱層析法從桔梗飲片中I和PPS80-II。桔梗中黃酮成分包提取得到了桔梗多糖PPS80-［5］括芹菜素、木樨草素、黃杉素、槲皮素等，其總黃酮含量大于

［7］2．87%［6］。此外桔梗中還含有有機(jī)酸、酯類(lèi)、烴類(lèi)、亞油酸、［8］

D-軟脂酸，菠菜甾醇、α-菠菜甾醇-β-葡萄糖苷、Δ7-豆甾烯醇、

［9］

β-谷甾醇以及白樺脂醇等也在桔梗中分離得到，此外，桔梗

摘要

1化學(xué)成分

桔梗中所含的化學(xué)成分包括三萜皂苷、多糖、黃酮、甾醇、脂

肪酸以及微量元素等。三萜皂苷是桔梗的主要活性成分與特征性成分。桔梗中三萜皂苷類(lèi)成分均屬于齊墩果烷型五環(huán)三

中還含有微量元素等

［10～12］

。

*ICMS13-LJJ);浙江省中醫(yī)藥管理局項(xiàng)目(2012ZA028)基金項(xiàng)目:澳門(mén)大學(xué)研究委員會(huì)項(xiàng)目(SRG026-

＊＊

通訊作者

2062

藥理作用

中藥藥理與臨床2013；29（2）

（matrixmetalloproteinase，MMP）MMP-2、MMP-9的表達(dá)和分泌，

［33］

其機(jī)制可能與誘導(dǎo)ROS產(chǎn)生而最終抑制NF-κB有關(guān)。桔梗皂苷D、桔梗皂苷D2以及去芹糖桔梗皂苷D對(duì)非小

OV-3細(xì)胞、MEL-卵巢癌SK-黑色素瘤SK-細(xì)胞肺癌A549細(xì)胞、

2細(xì)胞、15細(xì)胞等都具有一神經(jīng)瘤XF498細(xì)胞以及結(jié)腸癌HCT-［34］［35］

定的增殖抑制作用。Choi等研究顯示多數(shù)已知含有桔梗SA、HCT等腫瘤細(xì)胞均具有一皂苷元或遠(yuǎn)志酸的皂苷對(duì)MES-定的增殖抑制作用，且對(duì)耐藥的腫瘤細(xì)胞也具有類(lèi)似的殺傷作THP-1、K562細(xì)胞的M期用。桔梗皂苷D能誘導(dǎo)白血病U937、

［36］

其機(jī)制可能與其與微管蛋白的結(jié)合相關(guān)；可抑制周期阻滯，

端粒酶活性，下調(diào)人端粒酶逆轉(zhuǎn)錄酶（humantelomerasereverse

transcriptase，hTERT）mRNA和其蛋白表達(dá)水平，同時(shí)有效降低

［37］

c-Myc和SP1水平及其與DNA的結(jié)合能力。桔梗皂苷D誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡可能與caspase3的激活及其誘導(dǎo)的ROS升高有［36，38］［37，39］

，。在人乳腺癌細(xì)關(guān)并涉及AKT與MAPK信號(hào)通路細(xì)胞凋亡信號(hào)調(diào)節(jié)激酶1（apoptosissignal-胞進(jìn)行的研究顯示，

regulatingkinase1，ASK1）的活化與內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激反應(yīng)途徑也可

［40］

能參與了桔梗皂苷D介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。

2．5保肝作用桔梗對(duì)多種藥物性肝損傷模型都有治療作

近年來(lái)海內(nèi)外學(xué)者對(duì)桔梗中多種成分，特別是三萜皂苷類(lèi)成分的藥理活性進(jìn)行了較多研究。

2．1祛痰作用粘蛋白是支氣管的分泌物，可作為衡量祛痰效果的指標(biāo)之一。肺組織病理學(xué)研究顯示，桔梗水提物可抑制

減少痰卵清蛋白（ovalbumin，OVA）誘導(dǎo)的粘液分泌過(guò)多，液

［13］

。

桔梗皂苷可濃度依賴性地抑制核因子（nuclearfactorkappa

B，NF-κB）活性，下調(diào)丙烯醛誘導(dǎo)的肺癌A549細(xì)胞的MUC5AC

［14］

蛋白表達(dá)，其機(jī)制可能與調(diào)控活性氧（reactiveoxygenspe-cies，ROS）-蛋白激酶C（proteinkinaseC，PKCδ）-絲裂原激活蛋

activatedproteinkinase，MAPK）信號(hào)通路阻礙白激酶（mitogen-［14］

NF-κB活化相關(guān)。桔梗皂苷D、桔梗皂苷D3在體內(nèi)外均能

［15］

增加大鼠和倉(cāng)鼠呼吸道粘蛋白的釋放。20μg/ml桔梗皂苷

D3能有效促進(jìn)大鼠粘蛋白釋放，其作用強(qiáng)于陽(yáng)性對(duì)照200μg/ml的ATP和氨溴索［15］。2．2

抗炎作用桔梗及桔梗的乳桿菌發(fā)酵物對(duì)特應(yīng)性皮炎NC/Nga小鼠過(guò)敏性炎癥樣皮膚損傷都有顯著治療效果［16，17］。8，IL-8）的水平，桔梗水提物能下調(diào)白介素8（interleurkin-通過(guò)

抑制脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）誘導(dǎo)的誘導(dǎo)型一氧化氮合酶（induciblenitricoxidesynthase，iNOS）和環(huán)氧化酶2（cyclooxy-genaseII，COX2）的表達(dá)，阻斷一氧化氮和前列腺素E（prosta-glandinE，PGE2）的生成［18］。

桔梗皂苷有效抑制角叉菜膠（carrageenan）誘導(dǎo)的炎癥反

下調(diào)PGE2、腫瘤壞死因子α（tumornecrosisfactor-α，TNF-α）應(yīng)，

O-和COX2的表達(dá)。2″-乙酰基遠(yuǎn)志皂苷、桔梗皂苷A、桔梗皂苷D、遠(yuǎn)志皂苷都可能通過(guò)抑制iNOS和COX2的表達(dá)來(lái)達(dá)

［20，21］

。Chung等［22］發(fā)現(xiàn)桔梗皂苷D的C28甲酯衍到抗炎效果

生物（PrisMe）可通過(guò)阻止NF-κB抑制蛋白降解介導(dǎo)的抗炎過(guò)

［20，22］

。程，表明NF-κB在桔梗的抗炎過(guò)程中發(fā)揮重要作用

［19］

用。桔梗水提物對(duì)膽汁郁積（cholestasis）造成的肝損傷、對(duì)乙酰

硫代乙酰胺氨基酚（acetaminophen，APAP）引起的肝損傷、

（thioacetamide）造成的小鼠爆發(fā)性肝功能衰竭以及四氯化碳

（carbontetrachloride，CCl4）誘導(dǎo)的肝損傷都有保護(hù)作用［41～44］。

［45］

桔梗水提物還能減輕CCl4誘導(dǎo)的肝纖維化進(jìn)程。其肝保護(hù)作用可能與阻斷細(xì)胞色素P450對(duì)APAP以及CCl4的生物激活

并清除氧自由基、抑制脂質(zhì)過(guò)氧化相關(guān)。

［46，47］

。桔梗皂苷桔梗皂苷可能是起到肝保護(hù)的主要成分

預(yù)處理可有效拮抗CCl4引起的Fas蛋白及其配體FasL的升高

BHT引起的細(xì)胞死亡、并降低t-脂質(zhì)過(guò)氧化、與caspase的活化，

谷胱甘肽耗竭以及DNA損傷等。桔梗皂苷還可能通過(guò)阻斷細(xì)胞色素酶P450CYP2E1介導(dǎo)的乙醇生物活性和對(duì)自由基的清除

抑制乙醇誘導(dǎo)的肝損傷，并通過(guò)依賴于cAMP的蛋白激酶作用，

A（AMP-dependentproteinkinase，AMPK）治療慢性酒精引起的［48，49］

。脂肪肝2．6

心血管保護(hù)作用桔梗能有效下調(diào)肥胖Zucker大鼠血清

中甘油三酯（triglyceride，TG）和總膽固醇（totalcholesterol，TC）的含量

［50］

2．3

免疫調(diào)節(jié)作用桔梗水提物可以濃度依賴性地刺激巨噬

細(xì)胞的增殖、吞噬以及NO的產(chǎn)生以增強(qiáng)機(jī)體的免疫應(yīng)答，表明桔梗是潛在的巨噬細(xì)胞功能強(qiáng)化劑

［23］

。

桔梗多糖具有細(xì)胞特異性的免疫刺激作用，可通過(guò)TOLL

likereceptor，TLR4）/NF-樣受體（Toll-κB信號(hào)通路介導(dǎo)NO生

［24，25］

。桔梗多糖可誘導(dǎo)巨噬細(xì)胞成與iNOSmRNA的表達(dá)

RAW264．7激活MAPKs信號(hào)通路、激活刺激蛋白（stimulatory

protein1，Sp1）的DNA結(jié)合能力［26］。桔梗多糖對(duì)環(huán)磷酰胺誘導(dǎo)的免疫抑制小鼠也具有免疫增強(qiáng)作用，能明顯增加小鼠的胸

2和TNF-腺指數(shù)和脾臟指數(shù)，劑量依賴性地提高血清中IL-α的含量

［27］

。桔梗水提取物可抑制體外胰脂肪酶對(duì)三精油-卵磷

脂乳化液水解活性，并抑制肥胖大鼠對(duì)高脂食物的肝臟吸

［51］收。

桔�？傇碥漳茱@著降低高脂飼料喂養(yǎng)的高血脂大鼠血清TC的含量，并能有效升高高密度脂蛋白膽固醇（high中TG、

densitylipoproteincholesterol，HDL-C）的水平，5mg/ml桔�？傇�

densitylipoproteincholester-苷處理組低密度脂蛋白膽固醇（low-ol，LDL-C）的水平也得到顯著降低，說(shuō)明其具有降血脂作［52］

用。同位素示蹤法顯示桔梗皂苷可通過(guò)促進(jìn)排泄代謝降低倉(cāng)鼠肝和血漿中的膽固醇水平，而與肝臟對(duì)膽固醇的吸收或合

［53］［54］

成無(wú)太大關(guān)聯(lián)。Wu等發(fā)現(xiàn)桔梗皂苷D可以抑制氧化型densitylipoprotein，oxLDL）誘導(dǎo)的人低密度脂蛋白（oxidizedlow-臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞（humanumbilicalveinendothelialcells，HU-VECs）與U937人類(lèi)單核細(xì)胞性白血病細(xì)胞的黏附作用，下調(diào)血

1，VCAM-1）和細(xì)胞管粘附因子（vascularcelladhesionmolecule-1，ICAM-1）mR-間粘附因子（intercellularcelladhesionmolecule-

。

桔�？傇碥湛娠@著促進(jìn)血清中免疫抗體的合成，增強(qiáng)OVA

［28］

誘導(dǎo)的小鼠免疫應(yīng)答。桔梗皂苷D、桔梗皂苷D3和桔梗皂

［29］

適合苷E也有類(lèi)似促進(jìn)作用。桔梗皂苷D2因其低溶血性，

［30］

作為潛在的淋巴細(xì)胞免疫應(yīng)答佐劑。桔梗皂苷D2可通過(guò)調(diào)

節(jié)Th1/Th2細(xì)胞因子表達(dá)來(lái)促進(jìn)乙肝病毒表面抗原誘導(dǎo)的小

［31］

鼠免疫反應(yīng)，顯示出作為乙肝疫苗佐劑的巨大潛力。2．4

桔梗總皂苷可通過(guò)caspase依賴和非依賴

［32］

途徑有效誘導(dǎo)結(jié)腸癌HT29細(xì)胞增殖抑制和細(xì)胞凋亡；并能

抗腫瘤作用

抑制佛波酯誘導(dǎo)的腫瘤細(xì)胞的遷移、侵襲以及基質(zhì)金屬蛋白酶

NA及其蛋白的表達(dá)水平，發(fā)揮抗動(dòng)脈粥樣硬化作用。2．7

桔�？蓱�(yīng)用于糖尿病的治療或補(bǔ)充治

［55，56］

。桔梗水提醇沉上清部分療以提升糖尿病人的生活質(zhì)量

治療糖尿病作用

對(duì)α葡萄糖苷酶活性有顯著的抑制作用，對(duì)葡萄糖耐量受損

（impairedglucosetolerance，IGT）小鼠餐后各時(shí)段血糖的升高有。食用桔梗可有效降低肥胖Zucker大鼠的血

漿膽固醇和空腹血漿胰島素水平，同時(shí)顯著減少餐后葡萄糖水顯著改善作用

平，并可使葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白4（glucosetransporter4，GLUT4）表

［50］

達(dá)呈上升趨勢(shì)。長(zhǎng)期食用桔梗水提物可激活A(yù)MPK/乙酰輔CoAcarboxylase，ACC）通路減輕胰島素耐酶A羧化酶（Acetyl-［58］

受性。

在高血脂大鼠膳食中添加桔梗皂苷粗提物可抑制脂肪積增加脂類(lèi)物質(zhì)排泄，并調(diào)控肝中脂肪與糖類(lèi)代謝，改善胰島累、

素耐受和葡萄糖耐量缺損現(xiàn)象。桔梗皂苷也可通過(guò)調(diào)節(jié)糖尿病大鼠肝臟胰島素的敏感性、激活胰島素信號(hào)、減少脂肪儲(chǔ)存

［59］等來(lái)保持大鼠體內(nèi)葡萄糖的平衡。2．8抗肥胖作用桔梗皂苷A、C、D以及去芹糖桔梗皂苷D都對(duì)胰脂肪酶表現(xiàn)出顯著的抑制作用，其中桔梗皂苷D效果更

［57］

為顯著

［60］

。桔梗皂苷D可能是主要的抗肥胖作用成分［61］。其

L1脂肪細(xì)胞的上游樣因子2（krupple-likeFactor2，可上調(diào)3T3-KLF-2）表達(dá)水平，繼而下調(diào)與脂肪合成酶激活相關(guān)的過(guò)氧化物activatedreceptor酶體增殖物激活受體γ（peroxisomeproliferators-γ，PPARγ）水平，顯著抑制細(xì)胞內(nèi)甘油三酸酯的積累，下調(diào)脂肪酸結(jié)合蛋白4、脂蛋白脂酶等與脂肪代謝有關(guān)的基因的表達(dá)水［62］平。2．9

鎮(zhèn)痛作用甩尾實(shí)驗(yàn)證明給予雄性ICR小鼠側(cè)腦室注射

［63］

桔梗皂苷D能起到顯著的濃度依賴性鎮(zhèn)痛作用。脊髓和脊

GABAA受體、NMDA受體與非NMDA受髓上的GABAB受體、

體可能都參與了桔梗皂苷D介導(dǎo)的鎮(zhèn)痛過(guò)程，表明桔梗皂苷D可能是通過(guò)激活去甲腎上腺素能下行神經(jīng)通路和血清素信號(hào)

［63，64］

。通路，而非作用于阿片受體來(lái)發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用2．10

其他藥理作用桔梗水提物可改善乙醇誘導(dǎo)的小鼠記［66］

憶損傷。桔�？傇碥站哂幸欢ǖ目构饫匣饔�。桔梗皂

O-苷D和2″-乙�；h(yuǎn)志皂苷D2對(duì)缺血/再灌注損傷沙鼠的海

［65］

馬組織有保護(hù)作用

［67］

。

3展望

桔梗中三萜皂苷類(lèi)成分可能是其發(fā)揮藥理活性的主要成分，就目前研究而言，海內(nèi)外學(xué)者對(duì)桔梗的藥理研究尚處于初多集中于桔梗水提物、皂苷混合物或個(gè)別皂苷單體的級(jí)階段，藥理研究，即使是研究相對(duì)較多的桔梗皂苷D，很多藥理活性也需要深入確認(rèn)，如越來(lái)越多的而研究顯示其良好的抗腫瘤作用，但動(dòng)物水平的實(shí)驗(yàn)幾乎沒(méi)有報(bào)道。此外，雖然桔梗是藥食同但高濃度用藥會(huì)導(dǎo)致心率遲緩、心功能下降以及致畸源中藥，

［68］

致死效應(yīng)。桔梗皂苷本身具有溶血作用。體外實(shí)驗(yàn)還表明桔梗提取液還具有一定的殺精作用過(guò)程中其毒性效應(yīng)不可被忽視。

［69］

。因此在進(jìn)一步開(kāi)發(fā)的

參考文獻(xiàn)

1周永妍，程秀民，于海英．桔梗皂苷提取及桔梗質(zhì)量控制新進(jìn)展．中

2009；（5）∶157～159外醫(yī)療，

2何美蓮，程小衛(wèi)，陳家寬，等．桔梗皂苷類(lèi)成分及其質(zhì)量分析．中藥新

2005；16（6）∶457～460藥與臨床藥理，

3賈林，陸金健，盧德趙，等．桔梗多糖的分離純化與含量測(cè)定．中國(guó)農(nóng)

2011；27（17）∶83～86學(xué)通報(bào)，

4賈林，沃興德，陸金健，等．桔梗多糖的提取與純化．生物學(xué)雜志，2011；28（2）∶21～24

5金在久．桔梗的化學(xué)成分及藥理和臨床研究進(jìn)展．時(shí)珍國(guó)醫(yī)國(guó)藥，2007；18（2）∶506～5096唐生永，陳曉平．桔�？傸S酮的提取與純化工藝研究．農(nóng)產(chǎn)品加工，2010；202（3）∶20～227丁長(zhǎng)江，衛(wèi)永第，安占元．桔梗中揮發(fā)油化學(xué)成分分析．白求恩醫(yī)科

1996；22（5）∶471～473大學(xué)學(xué)報(bào)，

8郭麗，2007；張村，李麗，等．中藥桔梗的研究進(jìn)展．中國(guó)中藥雜志，32（3）∶181～1859李海燕，朱秀敏，唐偉斌．桔梗主要營(yíng)養(yǎng)保健成分研究進(jìn)展．北方園

2008；（8）∶61～63藝，

10席曉嵐，AES測(cè)定桔梗中微量元徐紅，季宇飛，等．微波消解ICP-2010；27（3）∶884～887素．光譜實(shí)驗(yàn)室，

2001；20（2）∶11舒孌，高山林．桔梗研究進(jìn)展．中國(guó)野生植物資源，

4～6

12趙秀玲．桔梗的化學(xué)成分、藥理作用及資源開(kāi)發(fā)的研究進(jìn)展．中國(guó)

2012；37（2）∶5～8調(diào)味品，

13ChoiJH，HwangYP，LeeHS，etal．InhibitoryeffectofPlatycodiRa-dixonovalbumin-inducedairwayinflammationinamurinemodelofasthma．FoodChemToxicol，2009；47（6）∶1272～1279

stimula-14ChoiJH，HwangYP，HanEH，etal．Inhibitionofacrolein-tedMUC5ACexpressionbyPlatycodongrandiflorumroot-derivedsaponinin

2011；49（9）∶2157～2166A549cells．FoodChemToxicol，

15ShinCY，LeeWJ，LeeEB，etal．PlatycodinDandD3increaseair-waymucinreleaseinvivoandinvitroinratsandhamsters．PlantaMed，2002；68（3）∶221～225

16ParkSJ，LeeHA，KimJW，etal．PlatycodongrandiflorusalleviatesDNCB-inducedatopy-likedermatitisinNC/Ngamice．IndianJPharmacol，

2012；44（4）∶469～47417KimMS，KimWG，ChungHS，etal．Improvementofatopicdermati-tis-likeskinlesionsbyPlatycodongrandiflorumfermentedbyLactobacillus

2012；35（8）∶1222～1229plantaruminNC/Ngamice．BiolPharmBull，

18JangMH，KimCJ，KimEH，etal．EffectsofPlatycodongrandiflorumonlipopolysaccharide-stimulatedproductionofprostaglandinE2，nitricoxide，

andinterleukin-8inmousemicroglialBV2cells．JMedFood，2006；9（2）

∶169～174

19KimJY，HwangYP，KimDH，etal．InhibitoryeffectofthesaponinsderivedfromrootsofPlatycodongrandiflorumoncarrageenan-inducedinflam-mation．BiosciBiotechnolBiochem，2006；70（4）∶858～86420AhnKS，NohEJ，ZhaoHL，etal．InhibitionofinduciblenitricoxidesynthaseandcyclooxygenaseIIbyPlatycodongrandiflorumsaponinsviasup-pressionofnuclearfactor-kappaBactivationinRAW264．7cells．LifeSci，

2005；76（20）∶2315～2328

21KimYP，LeeEB，KimSY，etal．InhibitionofprostaglandinE2pro-ductionbyplatycodinDisolatedfromtherootofPlatycodongrandiflorum．

2001；67（4）∶362～364PlantaMed，

22ChungJW，NohEJ，ZhaoHL，etal．Anti-inflammatoryactivityof

prosapogeninmethylesterofplatycodinDvianuclearfactor-kappaBpathway

inhibition．BiolPharmaBull，2008；31（11）∶2114～212023ChoiCY，KimJY，KimYS，etal．Augmentationofmacrophagefunc-tionsbyanaqueousextractisolatedfromPlatycodongrandiflorum．CancerLett，2001；166（1）∶17～25

24HanSB，ParkSH，LeeKH，etal．PolysaccharideisolatedfromtheradixofPlatycodongrandiflorumselectivelyactivatesBcellsandmacrophagesbutnotTcells．IntImmunopharmacol，2001；1（11）∶1969～197825YoonYD，HanSB，KangJS，etal．Toll-likereceptor4-dependent

activationofmacrophagesbypolysaccharideisolatedfromtheradixofPlatyc-odongrandiflorum．IntImmunopharmacol，2003；3（13-14）∶1873～188226YoonYD，KangJS，HanSB，etal．Activationofmitogen-activated

proteinkinasesandAP-1bypolysaccharideisolatedfromtheradixofPlatyc-odongrandifloruminRAW264．7cells．IntImmunopharmacol，2004；4（12）∶1477～148727賈林，陸金健，周文雅，等．桔梗多糖對(duì)環(huán)磷酰胺誘導(dǎo)的免疫抑制小

ofPlatycodongrandiflorumprotectagainstacuteethanol-inducedhepatotoxici-tyinmice．FoodChemToxicol，2009；47（3）∶530～535

49KhanalT，ChoiJH，HwangYP，etal．ProtectiveeffectsofsaponinsfromtherootofPlatycodongrandiflorumagainstfattyliverinchronicethanolfeedingviatheactivationofAMP-dependentproteinkinase．FoodChemToxi-col，2009；47（11）∶2749～2754

LeeYC，etal．EffectofdietaryPlatycodongrandi-50KimKS，SeoEK，

florumontheimprovementofinsulinresistanceinobeseZuckerrats．JNutrBiochem，2000；11（9）∶420～424

51HanLK，XuBJ，KimuraY，etal．Platycodiradixaffectslipidmetab-olisminmicewithhighfatdiet-inducedobesity．JNutr，2000；130（11）∶

2760～276452吳敬濤，王建軍，湯衛(wèi)東，等．桔梗皂苷對(duì)高脂大鼠血清指標(biāo)的調(diào)

2010；24（1）∶68～70節(jié)．濟(jì)南大學(xué)學(xué)報(bào)（自然科學(xué)版），

53ZhaoHL，HardingSV，MarinangeliCP，etal．Hypocholesterolemicandanti-obesityeffectsofsaponinsfromPlatycodongrandifloruminhamsters

fedatherogenicdiets．JFoodSci，2008；73（8）∶195～20054WuJT，YangGW，ZhuWX，etal．Anti-atheroscleroticactivityof

platycodinDderivedfromrootsofPlatycodongrandifloruminhumanendothe-lialcells．BiolPharmBull，2012；35（8）∶1216～1221

55AhnYM，KimSK，KangJS，etal．Platycodongrandiflorummodifiesadipokinesandtheglucoseuptakeinhigh-fatdietinmiceandL6muscle

cells．JPharmPharmacol，2012；64（5）∶697～704

56ZhengJ，HeJ，JiB，etal．AntihyperglycemiceffectsofPlatycodon

induceddiabeticgrandiflorum（Jacq．）A．DC．extractonstreptozotocin-mice．PlantFoodsHumNutr，2007；62（1）∶7～11

57陳美娟，喻斌，趙玉榮，等．桔梗對(duì)α葡萄糖苷酶活性的抑制作用及

2009；25（6）∶60～62對(duì)IGT小鼠糖耐量的影響．藥理與臨床，

58LeeCE，HurHJ，HwangJT，etal．Long-termconsumptionofPlaty-codiRadixamelioratesobesityandinsulinresistanceviatheactivationofAMPKpathways．EvidBasedComplementAlternatMed，2012；2012∶759143

59KwonDY，KimYS，HongSM，etal．Long-termconsumptionofsapo-ninsderivedfromPlatycodiradix（22yearsold）enhanceshepaticinsulinsensitivityandglucose-stimulatedinsulinsecretionin90%pancreatectomized

2009；101（3）∶358～366diabeticratsfedahigh-fatdiet．BrJNutr，

60XuBJ，HanLK，ZhengYN，etal．Invitroinhibitoryeffectoftriter-penoidalsaponinsfromPlatycodiRadixonpancreaticlipase．ArchPharmRes，2005；28（2）∶180～185

61HanLK，ZhengYN，XuBJ，etal．Saponinsfromplatycodiradixa-melioratehighfatdiet-inducedobesityinmice．JNutr，2002；132（8）∶

2241～2245

62LeeH，KangR，KimYS，etal．PlatycodinDinhibitsadipogenesisof3T3-L1cellsbymodulatingKruppel-likefactor2andperoxisomeproliferator-activatedreceptorgamma．PhytotherRes，2010；24（Suppl2）∶161～16763ChoiSS，HanEJ，LeeTH，etal．AntinociceptivemechanismsofplatycodinDadministeredintracerebroventricularlyinthemouse．PlantaMed，2002；68（9）∶794～79864ChoiSS，HanEJ，LeeTH，etal．Antinociceptiveprofilesofplatycod-inDinthemouse．AmJChinMed，2004；32（2）∶257～26865ChoiYH，KimYS，YeoSJ，etal．Amelioratingeffectofballoonflow-ersaponinontheethanol-inducedmemoryimpairmentinmice．PhytotherRes，2008；22（7）∶973～976

66HwangYP，KimHG，ChoiJH，etal．SaponinsfromtherootsofPlatycodongrandiflorumsuppressultravioletA-inducedmatrixmetalloprotein-ase-1expressionviaMAPKsandNF-kappaB/AP-1-dependentsignalingin

2011；49（12）∶3374～3382HaCaTcells．FoodChemToxicol，

67ChoiJH，YooK-Y，ParkOK，etal．PlatycodinDand2″-o-acetyl-po-lygalacinD2isolatedfromPlatycodongrandiflorumprotectischemia/reperfu-sioninjuryinthegerbilhippocampus．BrainRes，2009；1279∶197～20868董永新，王躍祥，錢(qián)林溪，等．桔梗皂苷對(duì)斑馬魚(yú)心功能及胚胎發(fā)育

2006；15（5）∶299～303的影響．中國(guó)臨床藥學(xué)雜志，

69邱毅，王磊光，宋新強(qiáng)，等．中草藥桔梗提取液體外殺精子實(shí)驗(yàn)研

2008；16（4）∶222～224究．中國(guó)計(jì)劃生育學(xué)雜志，

（下轉(zhuǎn)23頁(yè)）

2012；28（3）∶112～114鼠的免疫調(diào)節(jié)．食品與機(jī)械，

28XieY，PanH，SunH，etal．ApromisingbalancedTh1andTh2direc-tingimmunologicaladjuvant，saponinsfromtherootofPlatycodongrandiflo-rum．Vaccine，2008；26（31）∶3937～3945

SunHX，etal．Contributionoftheglycidicmoietiesto29XieY，YeYP，

thehaemolyticandadjuvantactivityofplatycodigenin-typesaponinsfromthe

rootofPlatycodongrandiflorum．Vaccine，2008；26（27-28）∶3452～346030XieY，DengW，SunH，etal．PlatycodinD2isapotentiallesshemo-lyticsaponinadjuvantelicitingTh1andTh2immuneresponses．IntImmuno-pharmacol，2008；8（8）∶1143～1150

HeSW，SunHX，etal．PlatycodinD2improvesspecificcellu-31XieY，

larandhumoralresponsestohepatitisBsurfaceantigeninmice．ChemBiodivers，2010；7（1）∶178～18532KimJY，ParkKW，MoonKD，etal．InductionofapoptosisinHT-29coloncancercellsbycrudesaponinfromPlatycodiRadix．FoodChemToxi-col，2008；46（12）∶3753～375833LeeKJ，HwangSJ，ChoiJH，etal．SaponinsderivedfromtherootsofPlatycodongrandifloruminhibitHT-1080cellinvasionandMMPsactivities∶

regulationofNF-kappaBactivationviaROSsignalpathway．CancerLett，

2008；268（2）∶233～243

34KimYS，KimJS，ChoiSU，etal．Isolationofanewsaponinandcy-totoxiceffectofsaponinsfromtherootofPlatycodongrandiflorumonhumantumorcelllines．PlantaMed，2005；71（6）∶566～568

35ChoiYH，YooDS，ChaMR，etal．Antiproliferativeeffectsofsapo-ninsfromtherootsofPlatycodongrandiflorumonculturedhumantumorcells．JNatProd，2010；73（11）∶1863～1867

36KimMO，MoonDO，ChoiYH，etal．PlatycodinDinducesmitoticarrestinvitro，leadingtoendoreduplication，inhibitionofproliferationandapoptosisinleukemiacells．IntJCancer，2008；122（12）∶2674～268137KimMO，MoonDO，ChoiYH，etal．PlatycodinDinducesapoptosisanddecreasestelomeraseactivityinhumanleukemiacells．CancerLett，2008；261（1）∶98～107

38ShinDY，KimGY，LiW，etal．ImplicationofintracellularROSfor-caspase-3activationandEgr-1inductioninplatycodonD-inducedap-mation，

optosisofU937humanleukemiacells．BiomedPharmacother，2009；63（2）∶86～94

39YuJS，KimAK．PlatycodinDinducesapoptosisinMCF-7human

breastcancercells．JMedFood，2010；13（2）∶298～305

40YuJS，KimAK．PlatycodinDinducesreactiveoxygenspecies-media-tedapoptosissignal-regulatingkinase1activationandendoplasmicreticulum

stressresponseinhumanbreastcancercells．JMedFood，2012；15（8）∶691～699

41KimTW，LeeHK，SongIB，etal．ProtectiveeffectoftheaqueousextractfromtherootofPlatycodongrandiflorumoncholestasis-inducedhepatic

injuryinmice．PharmBiol，2012；50（12）∶1473～1478

42LeeKJ，YouHJ，ParkSJ，etal．HepatoprotectiveeffectsofPlatyc-odongrandiflorumonacetaminophen-inducedliverdamageinmice．Cancer

Lett，2001；174（1）∶73～81

43LimJH，KimTW，ParkSJ，etal．ProtectiveeffectsofPlatycodongrandiflorumaqueousextractonthioacetamide-inducedfulminanthepaticfail-ureinmice．JToxicolPathol，2011；24（4）∶223～22844LeeKJ，JeongHG．ProtectiveeffectofPlatycodiradixoncarbontetra-chloride-inducedhepatotoxicity．FoodChemToxicol，2002；40（4）∶517～525

45LeeKJ，KimJY，JungKS，etal．SuppressiveeffectsofPlatycodongrandiflorumontheprogressofcarbontetrachloride-inducedhepaticfibrosis．

2004；27（12）∶1238～1244ArchPharmRes，

46LeeKJ，ChoiJH，KimHG，etal．Protectiveeffectofsaponinsde-rivedfromtherootsofPlatycodongrandiflorumagainstcarbontetrachloridein-ducedhepatotoxicityinmice．FoodChemToxicol，2008；46（5）∶1778～1785

47LeeKJ，ChoiCY，ChungYC，etal．Protectiveeffectofsaponinsde-rivedfromrootsofPlatycodongrandiflorumontert-butylhydroperoxide-in-ducedoxidativehepatotoxicity．ToxicolLett，2004；147（3）∶271～28248KhanalT，ChoiJH，HwangYP，etal．Saponinsisolatedfromtheroot

1∶1、3∶1，為1∶3、于3hig給藥，給藥體積混合液組均為4ml/

表6

組別模型對(duì)照阿司匹林吳茱萸黃連

吳：黃（1∶3）吳：黃（1∶1）吳：黃（3∶1）

0．22020202020劑量（g/kg）

基礎(chǔ)體溫（（℃））37．85±0．3237．79±0．2237．72±0．3437．73±0．2637．69±0．3037．87±0．3237．88±0．23

1h-0．11±0．25-0．08±0．340．02±0．270．19±0．090．09±0．25-0．23±0．18-0．13±0．42

2h0．54±0．330．66±0．660．54±0．480．58±0．600．49±0．490．52±0．540．59±0．43

3h0．97±0．370．91±0．651．04±0．421．02±0．730．99±0．320．77±0．410．86±0．28

100g，計(jì)算各時(shí)段體溫與基礎(chǔ)體溫差值，結(jié)果見(jiàn)表6、圖4。

△t（℃）

4h1．09±0．260．46±0．71

±s，n=10）吳茱萸、黃連、吳茱萸：黃連混合液對(duì)內(nèi)毒素致大鼠發(fā)熱的影響（x珋

5h0．67±0．320．14±0．62

6h0．61±0．240．27±0．590．30±0．570．32±0．78

7h0．20±0．390．10±0．46-0．01±0．490．38±0．72

-0．32±0．74＊＊-1．04±0．76＊＊-0．97±0．64＊＊-1．41±0．87＊＊0．01±0．67＊＊-0．39±0．76＊＊0．00±0．82＊＊-0．25±0．96*

0．39±0．53＊＊-0．38±0．68＊＊-0．26±0．45＊＊-0．33±0．49*-0．65±0．77＊＊-0．72±0．84＊＊-0．43±0．79＊＊-0．55±0．

72*

1∶1、1∶3、1∶6看，∶1、其變化中的有效成分是否有異？轉(zhuǎn)而推薦其臨床效果是否果如此不同？為此，我們從黃連、吳茱萸按3∶1、1∶1、1∶3進(jìn)行了試驗(yàn)。

黃連、吳茱萸的有效成分是比較清楚的，作為藥理活性則尚未完全了解。我們以其所含成分大多無(wú)解熱作用以觀察黃連、吳茱萸不同配伍的作用，由于黃連的解熱作用是較為弱的，吳茱萸對(duì)解熱也幾無(wú)作用，經(jīng)本文實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，黃連和吳茱萸在解熱方面作用弱或無(wú)，但合為復(fù)方后其解熱作用卻比較良如果僅評(píng)方劑所含中藥的作用來(lái)推測(cè)方劑本身好。我們認(rèn)為，

因?yàn)槿绻鳛閺?fù)方而言，其中的作用看來(lái)未必是全部妥當(dāng)?shù)模?/p>

圖4

吳茱萸、黃連、吳茱萸∶黃連對(duì)內(nèi)毒素致大鼠發(fā)熱的影響

結(jié)果顯示，黃連20g/kg有一定解熱作用，吳茱萸20g/kg未

1∶1、3∶1見(jiàn)有明顯的解熱作用，但吳茱萸∶黃連混合液1∶3、于致熱后0．5h起對(duì)內(nèi)毒素致大鼠發(fā)熱均有明顯的解熱作用。

“奧秘”的因?yàn)樗帉W(xué)、藥劑學(xué)、藥代動(dòng)力學(xué)以及藥酶等多種原因

而可以有很大的差異的，相應(yīng)，由某一個(gè)或某些成分以代替某個(gè)中藥的作用看來(lái)也是不可取的，而這種情況在我們自己以及在眾多學(xué)者而言是經(jīng)常發(fā)生的，我們應(yīng)當(dāng)引以為戒。

參考文獻(xiàn)

12345

鄧桂明，王朝潤(rùn)，張鶴鳴，等．左金丸及類(lèi)方的HPLC指紋圖譜研究．葉富強(qiáng)，徐頌芬．黃連、吳茱萸不同配伍的化學(xué)成分研究進(jìn)展．中成楊宏博，肖小河，趙艷玲，等．黃連、吳茱萸藥對(duì)的研究進(jìn)展．中國(guó)藥楊威，金香蘭，于友華，等．黃連與吳茱萸配伍比例與功能關(guān)系的相孫萬(wàn)晶，張玉杰，姚南，等．黃連吳茱萸藥對(duì)配伍變化對(duì)黃連生物堿2012；44（2）∶80～84華南師范大學(xué)學(xué)報(bào)（自然科學(xué)版），2005；27（10）∶1209～1210藥，

2010；21（15）∶1432～1434房，

2003；9（11）∶49～50關(guān)性分析．中國(guó)中醫(yī)基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)雜志，

2008；33（22）∶2614煎出及其對(duì)大鼠小腸吸收的影響．中國(guó)中藥雜志，～26166

倪建新，林躍虹，陳妙珠．左金丸配伍意義的藥物代謝動(dòng)力學(xué)分析．2012；19（5）∶19～20中國(guó)當(dāng)代醫(yī)藥，

3討論

黃連、吳茱萸的配伍已引起了很大的注意，從《太平圣惠

，《圣濟(jì)總錄》方》之茱萸丸由黃連與吳茱萸按1∶1比例組成之甘露散則由黃連和吳茱萸2∶1組成，至《丹溪心法》之左金丸

則由黃連和吳茱萸6∶1組成，反左金丸則由黃連∶吳茱萸1∶

［1～6］6組成，。上而其它變方還可用黃連與吳茱萸3∶1等組成

吳茱萸的多種組方由于品種、產(chǎn)地及經(jīng)時(shí)的推延述所謂黃連、

等不同其有效成分可以發(fā)生很大的變化，研究發(fā)現(xiàn)僅存在量上

有所差異，但從黃連、吳茱萸的有效成分而言，這種配伍只是因"暑氣為病"、"清肝為表觀方劑配伍而異而可治療"下痢水瀉"、

或"脘痞嘈雜泛酸"。我們認(rèn)為一個(gè)簡(jiǎn)單的方劑其配伍泄火"、

的有效成分雖然有如此大的不同，但其基本組成卻相似，其治

3吳茱萸的相關(guān)比例，如從6∶1、卻也大有所異。如果從黃連、（上接208頁(yè)）

AdvancesinpharmacologicalstudiesofPlatycodongrandiflorum

2

LiTing1，XuWenshan1，LiXiwen1，ChenXiuping1，LuJinjian1，

（1StateKeylaboratoryofQualityResearchinChineseMedicine，InstituteofChineseMedicalSciences，UniversityofMacau，Macao；

2

CollegeofLifeSciences，ZhejiangChineseMedicalUniversity，Hangzhou310053）

PlatycodongrandiflorumisonekindofwidelyusedChinesemedicineherbs．ThisreviewsummarizestheprogressonthepharmacologicaleffectsofPlatycodongrandiflorumviasearchingthedatabasessuchasPubmedandChinaNationalKnowledgeInfrastructure（CNKI）．Theanti-inflammatoryeffect，immune-regulativeeffect，anti-cancereffect，hepatoprotectiveandcardiovascularprotectiveeffects，anti-diabeticeffect，anti-obesityeffect，andanalgesiceffectofPlatycodongrandiflorumhavebeensummarizedandanalysedinordertoprovideinformationforitsfurtherdevelopmentandclinicalapplication．Keywords

Platycodongrandiflorum（桔梗）；platycodin；pharmacological

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