本文關鍵詞：中藥桔梗的現(xiàn)代藥理研究進展，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

中藥藥理與臨床2013；29（2）；那么，生附子的作用如何？按已有的資料推理，生附子；因為在炮制過程中失去了大部分有毒成分，用應比炮附；而同時也丟掉了大部分有效成分；附子對心血管系統(tǒng)的作用應比炮附子強，而我們的研究；的進一步研究至關重要；已經(jīng)證明了附子對心血管具有廣泛的生理活性，并證明；也就是說它們都是溶于水的物質的籠統(tǒng)它們是附子水溶；的概念，并未證明它們是

中藥藥理與臨床2013；29（2）

那么，生附子的作用如何？按已有的資料推理，生附子的作

因為在炮制過程中失去了大部分有毒成分，用應比炮附子強，

而同時也丟掉了大部分有效成分。如果這一推論成立的話，生

附子對心血管系統(tǒng)的作用應比炮附子強，而我們的研究從理論上和技術上解決了去毒而不丟失有效部位的可能；也有另一種可能，即生附子的作用不如炮附子，可能生附子在炮制過程中對心血系統(tǒng)發(fā)揮作用的正是這些的化學變化而產(chǎn)生新的成分，成分。當然，這些都是推測，至今還無任何試驗依據(jù)。因此，應炮附子的不同部位和含量的異同，這對附子從化學上證明生、

的進一步研究至關重要。

已經(jīng)證明了附子對心血管具有廣泛的生理活性，并證明

也就是說它們都是溶于水的物質的籠統(tǒng)它們是附子水溶部分，

的概念，并未證明它們是哪個成分或那類成分在起作用。雖然

至今已有7～8個與附子心血管作用有關化合物的報道，但都因

［7］含量太少，或研究資料欠缺而不能完全闡明附子的作用。

3附子具有明顯的強心和升壓作用，但也有抑制心臟收縮

205

方面的報道�？梢�，附子的心血管活性物質和毒性成分存在于

也就是說作用相反的成分或不同成分同存于附子同一植物中，

中。如果借用哲學社會科學的"矛盾的對立統(tǒng)一學說"來說，作

用相反的物質同存于植物中，其作用相互對抗和制約，按照這理論也可認為，有毒中藥的毒性成分和生理活性物質都是可分的，我們可按照需要除掉對立面的一方，利用另一方為我們服附子的炮制理論和炮制方法將徹務。如果這一推論得到認可，底變革，無疑將是一個重大的突破，很有可能創(chuàng)建無毒高效的這不但將有不可估量的理論意義，還將有巨大的經(jīng)附子制劑，

濟意義和重要的社會意義，也為附子的研究和應用，特別是有毒中藥的研究開辟了廣闊的前景，特別是近年來，國際市場紛

更具現(xiàn)實意義。紛拒用附子的情況下，

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1988；13（5）∶43～45報，（6）∶42～44

2011；27（6）∶106～110藥藥理與臨床，

2

和降壓作用（這點也從未被人們注意到），其強心升壓物質均存

于水溶液中，至今成分并不明確，但已經(jīng)證明降低血壓和抑制心肌收縮力的物質之一是烏頭堿類生物堿的水解產(chǎn)物苯甲酰烏頭原堿類和烏頭原堿類以及烏頭原堿類的乙�；�。我們已經(jīng)知道，這兩類生物堿是烏頭堿類的水解產(chǎn)物，是在炮制過程中產(chǎn)生的。在生附子中，是否存在，含量的多少還需進一步研究。意外發(fā)現(xiàn)的是，附子水溶部份對多種動物模型均有明確

其缺陷是未進行心肌缺血性心律失而肯定的抗心律失常作用，

常的研究。國外曾有報道認為，烏頭堿類的水解產(chǎn)物烏頭原堿

（醇胺）具有非常明顯的抗心律失常作用，但國內至今未見有這

4

中藥桔梗的現(xiàn)代藥理研究進展

李

*

11111，2，，

婷，徐文珊，李西文，陳修平，陸金�。�

（1澳門大學中華醫(yī)藥研究院，澳門999078；2浙江中醫(yī)藥大學生命科學學院，杭州310053）

桔梗是桔�？浦参锝酃latycodongrandiflorum(Jacq．)A．DC．的根，為藥食同源的傳統(tǒng)中藥。本文通過檢索Pubmed

及CNKI數(shù)據(jù)庫中相關文獻，對桔梗的現(xiàn)代藥理活性，包括祛痰作用、抗炎作用、免疫調節(jié)作用、抗腫瘤作用、保肝作用、心血管保護作用、治療糖尿病作用、抗肥胖作用、鎮(zhèn)痛作用等進行綜述，以期為中藥桔梗的深入開發(fā)提供理論基礎。

關鍵詞桔梗；皂苷；藥理活性《神農(nóng)桔梗（Platycodongrandiflorum（Jacq．）A．DC．）始載于

，本草經(jīng)》本文主要對桔梗的祛痰、抗炎、免疫調節(jié)、抗腫瘤、保肝、心血管保護、治療糖尿病、抗肥胖、鎮(zhèn)痛等作用的藥理研究進

展進行綜述。

根據(jù)皂苷元母核不同，可分為桔梗酸類（platycodic萜衍生物，

acid）、桔梗二酸類（platycogenicacid）和遠志酸類（polygalacicacid）［1，2］。賈林等［3，4］通過乙醇沉淀和柱層析法從桔梗飲片中I和PPS80-II。桔梗中黃酮成分包提取得到了桔梗多糖PPS80-［5］括芹菜素、木樨草素、黃杉素、槲皮素等，其總黃酮含量大于

［7］2．87%［6］。此外桔梗中還含有有機酸、酯類、烴類、亞油酸、［8］

D-軟脂酸，菠菜甾醇、α-菠菜甾醇-β-葡萄糖苷、Δ7-豆甾烯醇、

［9］

β-谷甾醇以及白樺脂醇等也在桔梗中分離得到，此外，桔梗

摘要

1化學成分

桔梗中所含的化學成分包括三萜皂苷、多糖、黃酮、甾醇、脂

肪酸以及微量元素等。三萜皂苷是桔梗的主要活性成分與特征性成分。桔梗中三萜皂苷類成分均屬于齊墩果烷型五環(huán)三

中還含有微量元素等

［10～12］

。

*ICMS13-LJJ);浙江省中醫(yī)藥管理局項目(2012ZA028)基金項目:澳門大學研究委員會項目(SRG026-

＊＊

通訊作者

2062

藥理作用

中藥藥理與臨床2013；29（2）

（matrixmetalloproteinase，MMP）MMP-2、MMP-9的表達和分泌，

［33］

其機制可能與誘導ROS產(chǎn)生而最終抑制NF-κB有關。桔梗皂苷D、桔梗皂苷D2以及去芹糖桔梗皂苷D對非小

OV-3細胞、MEL-卵巢癌SK-黑色素瘤SK-細胞肺癌A549細胞、

2細胞、15細胞等都具有一神經(jīng)瘤XF498細胞以及結腸癌HCT-［34］［35］

定的增殖抑制作用。Choi等研究顯示多數(shù)已知含有桔梗SA、HCT等腫瘤細胞均具有一皂苷元或遠志酸的皂苷對MES-定的增殖抑制作用，且對耐藥的腫瘤細胞也具有類似的殺傷作THP-1、K562細胞的M期用。桔梗皂苷D能誘導白血病U937、

［36］

其機制可能與其與微管蛋白的結合相關；可抑制周期阻滯，

端粒酶活性，下調人端粒酶逆轉錄酶（humantelomerasereverse

transcriptase，hTERT）mRNA和其蛋白表達水平，同時有效降低

［37］

c-Myc和SP1水平及其與DNA的結合能力。桔梗皂苷D誘導的細胞凋亡可能與caspase3的激活及其誘導的ROS升高有［36，38］［37，39］

，。在人乳腺癌細關并涉及AKT與MAPK信號通路細胞凋亡信號調節(jié)激酶1（apoptosissignal-胞進行的研究顯示，

regulatingkinase1，ASK1）的活化與內質網(wǎng)應激反應途徑也可

［40］

能參與了桔梗皂苷D介導的細胞凋亡。

2．5保肝作用桔梗對多種藥物性肝損傷模型都有治療作

近年來海內外學者對桔梗中多種成分，特別是三萜皂苷類成分的藥理活性進行了較多研究。

2．1祛痰作用粘蛋白是支氣管的分泌物，可作為衡量祛痰效果的指標之一。肺組織病理學研究顯示，桔梗水提物可抑制

減少痰卵清蛋白（ovalbumin，OVA）誘導的粘液分泌過多，液

［13］

。

桔梗皂苷可濃度依賴性地抑制核因子（nuclearfactorkappa

B，NF-κB）活性，下調丙烯醛誘導的肺癌A549細胞的MUC5AC

［14］

蛋白表達，其機制可能與調控活性氧（reactiveoxygenspe-cies，ROS）-蛋白激酶C（proteinkinaseC，PKCδ）-絲裂原激活蛋

activatedproteinkinase，MAPK）信號通路阻礙白激酶（mitogen-［14］

NF-κB活化相關。桔梗皂苷D、桔梗皂苷D3在體內外均能

［15］

增加大鼠和倉鼠呼吸道粘蛋白的釋放。20μg/ml桔梗皂苷

D3能有效促進大鼠粘蛋白釋放，其作用強于陽性對照200μg/ml的ATP和氨溴索［15］。2．2

抗炎作用桔梗及桔梗的乳桿菌發(fā)酵物對特應性皮炎NC/Nga小鼠過敏性炎癥樣皮膚損傷都有顯著治療效果［16，17］。8，IL-8）的水平，桔梗水提物能下調白介素8（interleurkin-通過

抑制脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）誘導的誘導型一氧化氮合酶（induciblenitricoxidesynthase，iNOS）和環(huán)氧化酶2（cyclooxy-genaseII，COX2）的表達，阻斷一氧化氮和前列腺素E（prosta-glandinE，PGE2）的生成［18］。

桔梗皂苷有效抑制角叉菜膠（carrageenan）誘導的炎癥反

下調PGE2、腫瘤壞死因子α（tumornecrosisfactor-α，TNF-α）應，

O-和COX2的表達。2″-乙�；h志皂苷、桔梗皂苷A、桔梗皂苷D、遠志皂苷都可能通過抑制iNOS和COX2的表達來達

［20，21］

。Chung等［22］發(fā)現(xiàn)桔梗皂苷D的C28甲酯衍到抗炎效果

生物（PrisMe）可通過阻止NF-κB抑制蛋白降解介導的抗炎過

［20，22］

。程，表明NF-κB在桔梗的抗炎過程中發(fā)揮重要作用

［19］

用。桔梗水提物對膽汁郁積（cholestasis）造成的肝損傷、對乙酰

硫代乙酰胺氨基酚（acetaminophen，APAP）引起的肝損傷、

（thioacetamide）造成的小鼠爆發(fā)性肝功能衰竭以及四氯化碳

（carbontetrachloride，CCl4）誘導的肝損傷都有保護作用［41～44］。

［45］

桔梗水提物還能減輕CCl4誘導的肝纖維化進程。其肝保護作用可能與阻斷細胞色素P450對APAP以及CCl4的生物激活

并清除氧自由基、抑制脂質過氧化相關。

［46，47］

。桔梗皂苷桔梗皂苷可能是起到肝保護的主要成分

預處理可有效拮抗CCl4引起的Fas蛋白及其配體FasL的升高

BHT引起的細胞死亡、并降低t-脂質過氧化、與caspase的活化，

谷胱甘肽耗竭以及DNA損傷等。桔梗皂苷還可能通過阻斷細胞色素酶P450CYP2E1介導的乙醇生物活性和對自由基的清除

抑制乙醇誘導的肝損傷，并通過依賴于cAMP的蛋白激酶作用，

A（AMP-dependentproteinkinase，AMPK）治療慢性酒精引起的［48，49］

。脂肪肝2．6

心血管保護作用桔梗能有效下調肥胖Zucker大鼠血清

中甘油三酯（triglyceride，TG）和總膽固醇（totalcholesterol，TC）的含量

［50］

2．3

免疫調節(jié)作用桔梗水提物可以濃度依賴性地刺激巨噬

細胞的增殖、吞噬以及NO的產(chǎn)生以增強機體的免疫應答，表明桔梗是潛在的巨噬細胞功能強化劑

［23］

。

桔梗多糖具有細胞特異性的免疫刺激作用，可通過TOLL

likereceptor，TLR4）/NF-樣受體（Toll-κB信號通路介導NO生

［24，25］

。桔梗多糖可誘導巨噬細胞成與iNOSmRNA的表達

RAW264．7激活MAPKs信號通路、激活刺激蛋白（stimulatory

protein1，Sp1）的DNA結合能力［26］。桔梗多糖對環(huán)磷酰胺誘導的免疫抑制小鼠也具有免疫增強作用，能明顯增加小鼠的胸

2和TNF-腺指數(shù)和脾臟指數(shù)，劑量依賴性地提高血清中IL-α的含量

［27］

。桔梗水提取物可抑制體外胰脂肪酶對三精油-卵磷

脂乳化液水解活性，并抑制肥胖大鼠對高脂食物的肝臟吸

［51］收。

桔�？傇碥漳茱@著降低高脂飼料喂養(yǎng)的高血脂大鼠血清TC的含量，并能有效升高高密度脂蛋白膽固醇（high中TG、

densitylipoproteincholesterol，HDL-C）的水平，5mg/ml桔�？傇�

densitylipoproteincholester-苷處理組低密度脂蛋白膽固醇（low-ol，LDL-C）的水平也得到顯著降低，說明其具有降血脂作［52］

用。同位素示蹤法顯示桔梗皂苷可通過促進排泄代謝降低倉鼠肝和血漿中的膽固醇水平，而與肝臟對膽固醇的吸收或合

［53］［54］

成無太大關聯(lián)。Wu等發(fā)現(xiàn)桔梗皂苷D可以抑制氧化型densitylipoprotein，oxLDL）誘導的人低密度脂蛋白（oxidizedlow-臍靜脈內皮細胞（humanumbilicalveinendothelialcells，HU-VECs）與U937人類單核細胞性白血病細胞的黏附作用，下調血

1，VCAM-1）和細胞管粘附因子（vascularcelladhesionmolecule-1，ICAM-1）mR-間粘附因子（intercellularcelladhesionmolecule-

。

桔�？傇碥湛娠@著促進血清中免疫抗體的合成，增強OVA

［28］

誘導的小鼠免疫應答。桔梗皂苷D、桔梗皂苷D3和桔梗皂

［29］

適合苷E也有類似促進作用。桔梗皂苷D2因其低溶血性，

［30］

作為潛在的淋巴細胞免疫應答佐劑。桔梗皂苷D2可通過調

節(jié)Th1/Th2細胞因子表達來促進乙肝病毒表面抗原誘導的小

［31］

鼠免疫反應，顯示出作為乙肝疫苗佐劑的巨大潛力。2．4

桔�？傇碥湛赏ㄟ^caspase依賴和非依賴

［32］

途徑有效誘導結腸癌HT29細胞增殖抑制和細胞凋亡；并能

抗腫瘤作用

抑制佛波酯誘導的腫瘤細胞的遷移、侵襲以及基質金屬蛋白酶

NA及其蛋白的表達水平，發(fā)揮抗動脈粥樣硬化作用。2．7

桔�？蓱糜谔悄虿〉闹委熁蜓a充治

［55，56］

。桔梗水提醇沉上清部分療以提升糖尿病人的生活質量

治療糖尿病作用

對α葡萄糖苷酶活性有顯著的抑制作用，對葡萄糖耐量受損

（impairedglucosetolerance，IGT）小鼠餐后各時段血糖的升高有。食用桔�？捎行Ы档头逝諾ucker大鼠的血

漿膽固醇和空腹血漿胰島素水平，同時顯著減少餐后葡萄糖水顯著改善作用

平，并可使葡萄糖轉運蛋白4（glucosetransporter4，GLUT4）表

［50］

達呈上升趨勢。長期食用桔梗水提物可激活AMPK/乙酰輔CoAcarboxylase，ACC）通路減輕胰島素耐酶A羧化酶（Acetyl-［58］

受性。

在高血脂大鼠膳食中添加桔梗皂苷粗提物可抑制脂肪積增加脂類物質排泄，并調控肝中脂肪與糖類代謝，改善胰島累、

素耐受和葡萄糖耐量缺損現(xiàn)象。桔梗皂苷也可通過調節(jié)糖尿病大鼠肝臟胰島素的敏感性、激活胰島素信號、減少脂肪儲存

［59］等來保持大鼠體內葡萄糖的平衡。2．8抗肥胖作用桔梗皂苷A、C、D以及去芹糖桔梗皂苷D都對胰脂肪酶表現(xiàn)出顯著的抑制作用，其中桔梗皂苷D效果更

［57］

為顯著

［60］

。桔梗皂苷D可能是主要的抗肥胖作用成分［61］。其

L1脂肪細胞的上游樣因子2（krupple-likeFactor2，可上調3T3-KLF-2）表達水平，繼而下調與脂肪合成酶激活相關的過氧化物activatedreceptor酶體增殖物激活受體γ（peroxisomeproliferators-γ，PPARγ）水平，顯著抑制細胞內甘油三酸酯的積累，下調脂肪酸結合蛋白4、脂蛋白脂酶等與脂肪代謝有關的基因的表達水［62］平。2．9

鎮(zhèn)痛作用甩尾實驗證明給予雄性ICR小鼠側腦室注射

［63］

桔梗皂苷D能起到顯著的濃度依賴性鎮(zhèn)痛作用。脊髓和脊

GABAA受體、NMDA受體與非NMDA受髓上的GABAB受體、

體可能都參與了桔梗皂苷D介導的鎮(zhèn)痛過程，表明桔梗皂苷D可能是通過激活去甲腎上腺素能下行神經(jīng)通路和血清素信號

［63，64］

。通路，而非作用于阿片受體來發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用2．10

其他藥理作用桔梗水提物可改善乙醇誘導的小鼠記［66］

憶損傷。桔�？傇碥站哂幸欢ǖ目构饫匣饔�。桔梗皂

O-苷D和2″-乙�；h志皂苷D2對缺血/再灌注損傷沙鼠的海

［65］

馬組織有保護作用

［67］

。

3展望

桔梗中三萜皂苷類成分可能是其發(fā)揮藥理活性的主要成分，就目前研究而言，海內外學者對桔梗的藥理研究尚處于初多集中于桔梗水提物、皂苷混合物或個別皂苷單體的級階段，藥理研究，即使是研究相對較多的桔梗皂苷D，很多藥理活性也需要深入確認，如越來越多的而研究顯示其良好的抗腫瘤作用，但動物水平的實驗幾乎沒有報道。此外，雖然桔梗是藥食同但高濃度用藥會導致心率遲緩、心功能下降以及致畸源中藥，

［68］

致死效應。桔梗皂苷本身具有溶血作用。體外實驗還表明桔梗提取液還具有一定的殺精作用過程中其毒性效應不可被忽視。

［69］

。因此在進一步開發(fā)的

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1∶1、3∶1，為1∶3、于3hig給藥，給藥體積混合液組均為4ml/

表6

組別模型對照阿司匹林吳茱萸黃連

吳：黃（1∶3）吳：黃（1∶1）吳：黃（3∶1）

0．22020202020劑量（g/kg）

基礎體溫（（℃））37．85±0．3237．79±0．2237．72±0．3437．73±0．2637．69±0．3037．87±0．3237．88±0．23

1h-0．11±0．25-0．08±0．340．02±0．270．19±0．090．09±0．25-0．23±0．18-0．13±0．42

2h0．54±0．330．66±0．660．54±0．480．58±0．600．49±0．490．52±0．540．59±0．43

3h0．97±0．370．91±0．651．04±0．421．02±0．730．99±0．320．77±0．410．86±0．28

100g，計算各時段體溫與基礎體溫差值，結果見表6、圖4。

△t（℃）

4h1．09±0．260．46±0．71

±s，n=10）吳茱萸、黃連、吳茱萸：黃連混合液對內毒素致大鼠發(fā)熱的影響（x珋

5h0．67±0．320．14±0．62

6h0．61±0．240．27±0．590．30±0．570．32±0．78

7h0．20±0．390．10±0．46-0．01±0．490．38±0．72

-0．32±0．74＊＊-1．04±0．76＊＊-0．97±0．64＊＊-1．41±0．87＊＊0．01±0．67＊＊-0．39±0．76＊＊0．00±0．82＊＊-0．25±0．96*

0．39±0．53＊＊-0．38±0．68＊＊-0．26±0．45＊＊-0．33±0．49*-0．65±0．77＊＊-0．72±0．84＊＊-0．43±0．79＊＊-0．55±0．

72*

1∶1、1∶3、1∶6看，∶1、其變化中的有效成分是否有異？轉而推薦其臨床效果是否果如此不同？為此，我們從黃連、吳茱萸按3∶1、1∶1、1∶3進行了試驗。

黃連、吳茱萸的有效成分是比較清楚的，作為藥理活性則尚未完全了解。我們以其所含成分大多無解熱作用以觀察黃連、吳茱萸不同配伍的作用，由于黃連的解熱作用是較為弱的，吳茱萸對解熱也幾無作用，經(jīng)本文實驗結果表明，黃連和吳茱萸在解熱方面作用弱或無，但合為復方后其解熱作用卻比較良如果僅評方劑所含中藥的作用來推測方劑本身好。我們認為，

因為如果作為復方而言，其中的作用看來未必是全部妥當?shù)模?/p>

圖4

吳茱萸、黃連、吳茱萸∶黃連對內毒素致大鼠發(fā)熱的影響

結果顯示，黃連20g/kg有一定解熱作用，吳茱萸20g/kg未

1∶1、3∶1見有明顯的解熱作用，但吳茱萸∶黃連混合液1∶3、于致熱后0．5h起對內毒素致大鼠發(fā)熱均有明顯的解熱作用。

“奧秘”的因為藥學、藥劑學、藥代動力學以及藥酶等多種原因

而可以有很大的差異的，相應，由某一個或某些成分以代替某個中藥的作用看來也是不可取的，而這種情況在我們自己以及在眾多學者而言是經(jīng)常發(fā)生的，我們應當引以為戒。

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3討論

黃連、吳茱萸的配伍已引起了很大的注意，從《太平圣惠

，《圣濟總錄》方》之茱萸丸由黃連與吳茱萸按1∶1比例組成之甘露散則由黃連和吳茱萸2∶1組成，至《丹溪心法》之左金丸

則由黃連和吳茱萸6∶1組成，反左金丸則由黃連∶吳茱萸1∶

［1～6］6組成，。上而其它變方還可用黃連與吳茱萸3∶1等組成

吳茱萸的多種組方由于品種、產(chǎn)地及經(jīng)時的推延述所謂黃連、

等不同其有效成分可以發(fā)生很大的變化，研究發(fā)現(xiàn)僅存在量上

有所差異，但從黃連、吳茱萸的有效成分而言，這種配伍只是因"暑氣為病"、"清肝為表觀方劑配伍而異而可治療"下痢水瀉"、

或"脘痞嘈雜泛酸"。我們認為一個簡單的方劑其配伍泄火"、

的有效成分雖然有如此大的不同，但其基本組成卻相似，其治

3吳茱萸的相關比例，如從6∶1、卻也大有所異。如果從黃連、（上接208頁）

AdvancesinpharmacologicalstudiesofPlatycodongrandiflorum

2

LiTing1，XuWenshan1，LiXiwen1，ChenXiuping1，LuJinjian1，

（1StateKeylaboratoryofQualityResearchinChineseMedicine，InstituteofChineseMedicalSciences，UniversityofMacau，Macao；

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CollegeofLifeSciences，ZhejiangChineseMedicalUniversity，Hangzhou310053）

PlatycodongrandiflorumisonekindofwidelyusedChinesemedicineherbs．ThisreviewsummarizestheprogressonthepharmacologicaleffectsofPlatycodongrandiflorumviasearchingthedatabasessuchasPubmedandChinaNationalKnowledgeInfrastructure（CNKI）．Theanti-inflammatoryeffect，immune-regulativeeffect，anti-cancereffect，hepatoprotectiveandcardiovascularprotectiveeffects，anti-diabeticeffect，anti-obesityeffect，andanalgesiceffectofPlatycodongrandiflorumhavebeensummarizedandanalysedinordertoprovideinformationforitsfurtherdevelopmentandclinicalapplication．Keywords

Platycodongrandiflorum（桔梗）；platycodin；pharmacological

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