本文關(guān)鍵詞：阿司匹林，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

中西藥分類 西藥

作用分類 鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎、抗痛風藥物\解熱止痛、抗炎、抗風濕藥

英文名 Aspirin*

漢語拼音

別名 乙酰水楊酸

藥物組成

性狀 本品為白色結(jié)晶性粉末，無臭或微帶醋酸臭，味微酸，遇濕氣即緩緩水解。本品在乙醇中易溶，在氯仿或乙醚中溶解，在水或無水乙醚中微溶，在氫氧化鈉溶液或碳酸鈉溶液中溶解，但同時分解。

功效

主治 由于本藥的解熱作用，口服單個劑量就可以有效地降低熱度，因此可作為各種急、慢性發(fā)熱性疾病降溫的對癥治療。在鎮(zhèn)痛方面主要用以頭痛、牙痛、肌關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng)，對手術(shù)后也略有療效。作為抗風濕藥物，本藥亦為各種風濕性疾患的一線藥物，起著對關(guān)節(jié)消腫、鎮(zhèn)痛的作用。早年它是治療急性風濕熱、風濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥物，以后在類風濕關(guān)節(jié)炎等慢性關(guān)節(jié)病中也仍選用以控制其癥狀。近年來本藥作為抗血小板藥，用于急性心肌梗死的治療，冠心病及腦動脈粥樣硬化的二級預防。

用途

方解

藥理作用 本品具有鎮(zhèn)痛、解熱，抗炎、抗風濕及抗血栓作用。 本品及所有的非甾體抗炎藥（NSAID)的鎮(zhèn)痛作用主要是外周性，它降低局部因緩激肽組胺等介質(zhì)引起的疼痛的敏感性，有別于麻醉藥的中樞性抑制鎮(zhèn)痛作用。 鎮(zhèn)痛消腫作用機制在于抑制花生四烯酸的代謝�；ㄉ南┧崾羌毎ち字某煞种唬怯芍卵装Y因子活化磷脂酶后形成，再經(jīng)環(huán)氧酶（cyclooxygenase，COX)的代謝作用而合成一系列的代謝產(chǎn)物，包括多種前列腺素（PG)，如PGG2、PGH2、PGI2、PGE1、PGE2和血栓素。前列腺素是很強的炎癥介質(zhì)，引起局部組織的疼痛、充血、水腫和破壞�；ㄉ南┧岬牧硪淮x途徑為由脂氧酶而合成白三烯和HPETE。阿司匹林通過對COX結(jié)構(gòu)中的絲氨酸的乙�；种艭OX，使前列腺素減少。阿司匹林和大部分的NSAID一樣對脂氧酶的作用并不明顯。在高濃度時，阿司匹林有清除促進炎癥和組織破壞的超氧化物、羥基和其他自由基的作用。阿司匹林對生理型COX（COX-1)抑制較強，因此也可抑制胃、腎組織內(nèi)生理性前列腺素合成，使胃酸產(chǎn)生過多，胃粘液生成減少，食道胃肌張力松弛，臨床出現(xiàn)胃消化不良，甚至胃潰瘍。在某些條件下，腎血流量減少，引起可逆性腎功能不全。它抑制子宮痙攣性收縮。 阿司匹林的解熱作用是因下丘腦（體溫中樞)的前列腺素合成受抑所致。本品也可因影響COX而抑制血小板中血栓素（TXA2)的合成以致降低血小板聚集。

體內(nèi)過程 阿司匹林口服后吸收完全，，一次口服2小時后達到血漿的峰濃度，t1/2為15分鐘，因它很快的去乙�；兂伤畻钏岫谘h(huán)中不復有阿司匹林。90%的水楊酸和白蛋白結(jié)合，血濃度過高其結(jié)合率下降，這樣藥物就更多的進入到身體各組織，包括關(guān)節(jié)液、腦脊液等。當血pH下降時本藥非離子化型增多就更容易滲入細胞膜。去乙醇的水楊酸在肝內(nèi)代謝為水楊尿酸、葡萄糖醛酸復合物等并由尿中排出，排出量受到尿pH的影響，pH增高則排出量增多，水楊酸鹽的半衰期防劑量而延長，服650mg其半衰期為3.5-4.5小時，服4.5g則為15-20小時。

劑型 片劑

規(guī)格 片劑：0.025g，0.1g，0.3g，0.5g。腸溶片：0.3g，0.5g。

用法用量 1．解熱鎮(zhèn)痛用 成人：口服0.3-0.6g，1次服，必要時4小時后可重復。小兒：每日按體表面積1.5g/m2，分4-6次。 2．抗風濕 成人：口服，每日3-6g，分4次。療程根據(jù)病情而定。

不良反應 1．胃腸消化不良、惡心嘔吐 雖不少見但大多均不嚴重，停藥后多可消失。少部分人出現(xiàn)大便潛血，長期或較大劑量服用后有1.6%的病人出現(xiàn)血色素下降。服用12周后就有可能出現(xiàn)胃潰瘍。 2．中樞神經(jīng) 有可逆性的耳鳴、聽力下降、頭暈、頭痛、精神障礙。多在服用一定療程血藥濃度達到200-300μg/L后出現(xiàn)。 3．過敏反應 出現(xiàn)于0.2%病人。表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、休克。過敏反應多見于易感者，在服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難、喘息，嚴重者甚至可以死亡，稱為阿司匹林哮喘。對本藥過敏者也可以對其他NSAID過敏，必須慎重。 4．肝、腎毒性 肝酶譜升高、腎功能降低均可出現(xiàn)，但多可逆性。有過引起腎乳頭壞死的報道。 5．延長出血時間 長期應用者的凝血酶原合成減少，凝血時間延長，增加出血性傾向，故應監(jiān)測凝血指標。 6．中毒解救 （1)對急性過量服用者必須進行洗胃和催吐。同時給以輸液以促進其排出并維持電解質(zhì)和酸堿平衡。保持堿性尿以利水楊酸的排出。有出血傾向者應補充維生素K并根據(jù)出血部位和量進行相應措施。對呼吸障礙、抽搐、高熱者應以對癥治療。嚴重者需進行血液透析或腹腔透析。 （2)對慢性水楊酸中毒者，即有嚴重精神癥狀、呼吸加快、酸堿平衡失調(diào)、出血者應立即停用本藥，并用碳酸氫鈉的葡萄糖液靜脈輸入以促進藥物的排出。 （3)對過敏反應者應立即停用本藥，并囑以后永久禁用此藥甚或其它NSAID。有哮喘者應立即給以擴張氣管的藥物及氧吸入等。哮喘嚴重者給以靜脈補液及氨茶堿靜點。

注意事項 1．用藥前詢問有無藥物過敏史及哮喘史，對阿司匹林或其他NSAID有過敏史者禁用。孕婦、活動性潰瘍或其它原因引起的消化道出血，血友病或血小板減少癥等也禁用。 2．有哮喘及其他過敏反應時，葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者，痛風，肝功能減退者，心功能不全或高血壓，腎功能不全及血小板減少者等慎用。 3．對老年人、肝腎病者的劑量必須個別化，因為往往有因為排出延遲的可能。 4．本藥（和其他NSAID)與其他藥物有一定的相互作用。它增加抗凝藥的作用以致增加胃腸出血的危險性，增加鋰中毒和地高辛中毒的危險性，增加口服降糖藥（甲磺丁脲)的降血糖作用，降低降壓藥、利尿藥的作用，增加氨基糖苷類抗生素的血濃度，增加甲氨蝶呤的毒性（小劑量時無此毒性)。與糖皮質(zhì)激素合用可增加胃潰瘍和消化道出血危險，因此避免合用。 5．影響本藥的藥物有：丙磺舒能減低本藥及其他NSAID的排出。甲氧氯普胺（Metoclopromide)可以增加本藥的吸收。

貯藏 陰涼干燥處，密閉保存。

備注 *號為英文名國際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡稱INN)或無國際專利藥名

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