本文關鍵詞：人參提取物化學成分及質量研究，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

《第十二次全國醫(yī)學遺傳學學術會議論文匯編》2014年

人參提取物通過分子遺傳途徑逆轉頭頸鱗癌多藥耐藥性

王旭  鄧榮欣  孫揚  陳萬濤  

【摘要】：目的研究人參提取物PPD9抑制ATP結合夾轉運蛋白B1(ATP-binding cassettetransporterB1,ABCB1)逆轉口腔鱗癌的多藥耐藥性。材料與方法應用口腔鱗癌細胞株KB及其耐藥株KB/VCR作為研究對象;使用重組表達的ABCB1蛋白測試化合物對ABCB1活性的影響;MTT方法測試細胞生長;Western B1ot方法檢測化合物處理后ABCB1蛋白的表達水平;Realtime PCR方法檢測ABCB1的mRNA表達水平;使用激光共聚焦顯微鏡觀察ABCB1底物羅丹明123在細胞中的含量;采用Autodock程序模擬化合物對ABCB1結合。采用KB/VCR荷瘤小鼠評價化合物對腫瘤生長抑制作用。結果PPD9能增強ABCB1的ATP水解酶活性并且抑制KB/VCR細胞內ABCB1底物的細胞內積聚。PPD9單獨處理KB和KB/VCR細胞沒有明顯的生長抑制作用;然而PPD9可提高兩種抗癌藥物多西他賽和阿霉素的對于KB/VCR細胞的細胞毒作用。PPD9處理的細胞中ABCB1 mRNA和蛋白表達沒有明顯改變。分子對接程序中PPD9的對接得分比陽性藥物維拉帕米更高。PPD9能顯著地增加多西他賽抑制荷瘤小鼠模型中KB/VCR腫瘤的生長。結論人參提取物PPD9是一種新型的ABCB1競爭性抑制劑,通過直接阻斷ABCB1的藥物外排功能從而逆轉ABCB1介導的腫瘤多藥耐藥性。PPD9可以作為先導化合物開發(fā)成新型ABCB1抑制劑。

【作者單位】：
【分類號】：R285.5
【正文快照】：

人參提取物通過分子遺傳途徑逆轉頭頸鱗癌多藥耐藥性@王旭$上海交通大學醫(yī)學院附屬第九人民醫(yī)院,上海市口腔醫(yī)學重點實驗室 @鄧榮欣$上海交通大學醫(yī)學院附屬第九人民醫(yī)院,上海市口腔醫(yī)學重點實驗室 @孫揚$上海交通大學醫(yī)學院附屬第九人民醫(yī)院,上海市口腔醫(yī)學重點實驗室

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