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黃連堿藥理活性研究進展

作者：張志輝 鄧安珺 于金倩 李志宏 吳練秋 王文杰 秦海林

來源：《中國中藥雜志》2013年第17期

摘要 黃連堿是一種天然的原小檗堿型生物堿季銨鹽，存在于毛茛科和罌粟科的多種植物中，資源豐富。盡管有關黃連堿的藥理研究還不深入，但已有文獻報道其有抑制A型單胺氧化酶、選擇性抑制和雙重抑制血管平滑肌細胞增殖、抑制破骨細胞分化和功能、選擇性調節(jié)血管平滑肌細胞中的多藥耐藥蛋白質、抗真菌、胃黏膜保護、細胞毒、心肌保護等一些藥理活性。鑒于目前缺少對黃連堿研究的系統(tǒng)回顧和綜述，該文對近年來發(fā)表的黃連堿藥理活性研究文獻進行整理和分析，為深入開展以藥理活性為基礎的黃連堿創(chuàng)新藥物研究提供信息。 關鍵詞 黃連堿；藥理活性；研究進展

收稿日期 2013-03-29

基金項目 國家自然科學基金項目（81373269，81202546）

通信作者 *秦海林， Tel：（010）83172503，E-mail：qinhailin@imm.ac.cn

黃連堿（coptisine）是一種天然的原小檗堿型生物堿季銨鹽，存在于毛茛科和罌粟科的多種植物中，資源豐富，且藥理作用廣泛。純凈的黃連堿為棕色棱狀結晶，在水和常見的有機溶劑中溶解度甚小。在黃連中，其與小檗堿、巴馬亭、表小檗堿、藥根堿等其他結構類似的異喹啉類生物堿均以氯化季銨鹽（通常稱為鹽酸鹽）的形式共存。近年來，以黃連堿的藥理活性為基礎，以改善黃連堿在成藥性方面的不足為手段，開展其創(chuàng)新藥物研究已經成為黃連堿研究的一個新熱點，但各種學術期刊上還缺少對黃連堿藥理研究的系統(tǒng)回顧與整理。為了指導對黃連堿的深入研究，本文綜述了近年來黃連堿藥理活性研究的最新進展。

1 抑制A型單胺氧化酶

單胺氧化酶（MAO）在分解代謝兒茶酚胺和5-羥色胺方面起到了很重要的作用，能調節(jié)它們在大腦中的含量水平[1]。單胺氧化酶通過鈍化外源性有毒的胺類化合物而起到保護大腦的作用[2]。根據(jù)特異性抑制劑和選擇底物參數(shù)的靈敏度，將單胺氧化酶分為2種：MAO-A和MAO-B[3-4]。MAO-A優(yōu)先氧化去甲腎上腺素和5-羥色胺，而MAO-B氧化β-苯乙胺和芐胺。每種具體類型的抑制劑可應用于治療一些神經精神障礙疾病，如抑郁癥，酒精中毒和精神分裂癥等[4]。

Ro J S等[5]報道了在小鼠大腦中各種天然的異喹啉生物堿對單胺氧化酶活性的影響，，結果顯示小檗堿，巴馬汀，黃連堿和去甲烏藥堿有抑制單胺氧化酶的活性[6-8]。黃連堿比其他化合物的抑制活性更強。黃連堿抑制單胺氧化酶的活性甚至超過了異丙煙肼，但是抑制活性低于選擇性單胺氧化酶抑制劑clogyline。以犬尿胺作為底物，黃連堿以濃度依賴性的方式對MAO-A

  本文關鍵詞：黃連堿藥理活性研究進展，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。