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中藥難溶性有效成分異補骨脂素納米結構脂質載體凝膠透皮給藥系統(tǒng)的構建與評價

發(fā)布時間:2023-11-07 20:37
  補骨脂為豆科植物補骨脂Psoralea corylifolia L.的干燥成熟果實,在治療白癜風方面具有良好的療效。研究表明,異補骨脂素(Isopsoralen,IPRN)是補骨脂治療白癜風的主要藥效成分,但IPRN為水難溶性藥物,不易經皮吸收、皮膚滯留量少,生物利用度低,嚴重制約了其在皮膚領域的應用。本文將IPRN制備為納米結構脂質載體(Nanostructured Lipid carriers,NLC),提高了飽和溶解度,促進藥物的經皮吸收,增加皮膚滯留量,提高了藥物的生物利用度。考慮到IPRNNLC分散體的保濕性、黏附性及使用的方便性,最終將IPRN-NLC載到凝膠。主要內容如下:(1)本文采用高壓均質法制備IPRN-NLC,以粒徑、多分散指數(PI)、載藥量和包封率為評價指標,在單因素試驗基礎上,通過正交實驗優(yōu)化IPRN-NLC處方,最終確定IPRN-NLC的最佳制備工藝為:精密稱取處方量1.05 g ATO888和0.45 g MCT于80 mL燒杯中,77℃水浴加熱到熔融狀態(tài),再加入IPRN原料藥50 mg,攪拌混勻溶解后作為油相。另稱取0.67 g聚氧乙烯氫化蓖麻油RH4...

【文章頁數】:101 頁

【學位級別】:碩士

【文章目錄】:
中文摘要
ABSTRACT
縮略語
1 引言
    1.1 研究背景
    1.2 經皮給藥的研究現狀及特點
    1.3 納米結構脂質載體的研究概況
    1.4 納米結構脂質載體的制備方法
        1.4.1 高壓均質法
        1.4.2 溶劑擴散法
        1.4.3 超聲法
        1.4.4 微乳法
    1.5 納米結構脂質載體在經皮給藥領域的應用前景
    1.6 皮膚用凝膠的研究概況
    1.7 本課題的研究目的及意義
    1.8 技術路線圖
2 實驗部分
    2.1 IPRN-NLC處方前研究及檢測方法確定
        2.1.1 實驗材料與儀器
        2.1.2 IPRN-NLC高效液相含量測定方法的建立
        2.1.3 溶液的配制
        2.1.4 方法學的建立
        2.1.5 IPRN油水分配系數測定
        2.1.6 IPRN在不同介質中的溶解度
        2.1.7 IPRN-NLC包封率和載藥量的測定
        2.1.8 小結與討論
    2.2 IPRN-NLC的制備
        2.2.1 實驗材料與儀器
        2.2.2 IPRN-NLC的制備
        2.2.3 IPRNNLC制備工藝考察
        2.2.4 IPRN-NLC處方優(yōu)化
        2.2.5 小結與討論
    2.3 IPRN-NLC的理化性質及體外透皮研究
        2.3.1 實驗材料與儀器
        2.3.2 IPRN-NLC理化性質
        2.3.3 IPRN-NLC體外透皮研究
        2.3.4 小結與討論
    2.4 IPRN-NLC對小鼠黑素瘤細胞(B16F10)的影響
        2.4.1 材料與儀器
        2.4.2 溶液的配制
        2.4.3 細胞培養(yǎng)
        2.4.4 小結與討論
    2.5 IPRN-NLC-gel的制備和表征
        2.5.1 實驗材料與儀器
        2.5.2 凝膠方法學的建立
        2.5.3 IPRN-NLC的制備
        2.5.4 IPRN-NLC-gel及IPRN-凝膠的制備
        2.5.5 Box-Behnken設計效應面法優(yōu)化IPRN-NLC-gel凝膠處方
        2.5.6 IPRN-凝膠與IPRN-NLC-gel在體透皮試驗
        2.5.7 IPRN-NLC-gel體外釋放考察
        2.5.8 IPRN-NLC-gel理化性質考察
        2.5.9 小結與討論
3 全文總結
    3.1 研究總結
    3.2 創(chuàng)新點
    3.3 問題與展望
綜述 納米結構脂質載體在經皮給藥領域的應用
    1 藥物透皮吸收途徑
    2 納米結構脂質載體在經皮給藥中的應用優(yōu)勢
        2.1 增強藥物的穩(wěn)定性
        2.2 提高皮膚成膜性
        2.3 增強皮膚水合作用及促進藥物的透皮吸收
        2.4 提高皮膚靶向性
    3 納米結構脂質載體作為經皮給藥載體的現狀及存在的問題
參考文獻
致謝
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本文編號:3861423

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