小檗堿是從我國傳統(tǒng)中藥黃連和黃柏中提取出的一種季銨型異喹啉生物堿,具有抗菌、消炎、抗腫瘤、降血糖、降血脂等多種藥理活性。對其結構進行修飾改造可以改變其理化性質并提高生物學活性,顯著提高臨床療效,擴大應用范圍。本文綜述了近年有關小檗堿的結構修飾研究,重在介紹其分子結構中N7,C8,C9,C12和C13位點的結構修飾方法以及相關藥效活性的變化,旨在為進一步深入探索小檗堿的構效關系和創(chuàng)新藥物研究提供參考。 

【文章來源】：中國新藥雜志. 2020,29(11)北大核心CSCD

【文章頁數】：8 頁

【文章目錄】：
1 概述
2 小檗堿的結構修飾
    2.1 N7位結構修飾
    2.2 C8位結構修飾
    2.3 C9位結構修飾
    2.4 C12位結構修飾
    2.5 C13位結構修飾
    2.6 其他結構修飾
3 構效關系研究
    3.1 抗菌活性
        3.1.1 小檗堿N7位抗菌活性
        3.1.2 小檗堿C8位抗菌活性
        3.1.3 小檗堿C9位抗菌活性
        3.1.4 小檗堿C13位抗菌活性
    3.2 抗腫瘤活性
    3.3 降血糖作用
    3.4 調血脂作用
    3.5 抗瘧
    3.6 其他活性構效關系
4 總結與展望


【參考文獻】：
期刊論文
[1]鹽酸小檗堿對潰瘍性結腸炎小鼠結腸黏膜機械屏障的保護作用[J]. 沈雁,王章流,鄭華君,鐘繼紅,徐磊,江向紅,倪思憶,李思.  中國現代應用藥學. 2018(12)
[2]小檗堿衍生物的合成及其生物活性構效關系研究[J]. 韓永萍,劉紅梅,李可意,劉家瑞,葛喜珍.  化學世界. 2018(12)
[3]新型環(huán)化小檗堿衍生物的設計合成及抗MRSA活性研究[J]. 范田運,胡欣欣,汪燕翔,唐勝,游雪甫,宋丹青.  藥學學報. 2018(06)
[4]小檗堿調脂作用機制的研究進展[J]. 姜甜,賈友宏,李一石.  現代藥物與臨床. 2016(05)
[5]四氫小檗堿衍生物的合成與表征[J]. 張磊,王京,聶晶,姚其正.  廣東化工. 2014(15)
[6]小檗堿的結構改造及其藥理活性的研究進展[J]. 金鑫,宋霞,曹永兵,姜遠英,孫青龑.  藥學實踐雜志. 2014(03)
[7]環(huán)化小檗堿類似物的合成及其抗腫瘤活性研究[J]. 畢重文,張彩霞,李陽彪,趙午莉,邵榮光,梅林,宋丹青.  藥學學報. 2013(12)
[8]13-取代小檗堿衍生物的合成及其抗腫瘤活性研究[J]. 趙午莉,李陽彪,李迎紅,汪燕翔,畢重文,邵榮光,宋丹青.  中國醫(yī)藥導報. 2013(18)
[9]小檗堿降糖作用機制研究進展[J]. 丁陽平,葉小利,周潔,樓喬明,練夢菲,羅賽,李學剛.  中草藥. 2013(06)
[10]四氫黃連堿型季銨化合物的合成及生物活性研究[J]. 王冬梅,魏金釗,范寶妍,劉泉,朱海波,申竹芳,吳松.  藥學學報. 2012(12)

博士論文
[1]8-十六烷基小檗堿的合成和藥代動力學研究[D]. 胡宇莉.西南大學 2015
[2]小檗堿衍生物設計、合成及生理活性研究[D]. 丁陽平.西南大學 2011
[3]9-O-小檗堿糖苷同系物的合成與降糖藥理活性[D]. 陳竹.西南大學 2011
[4]小檗堿衍生物上調低密度脂蛋白受體表達的構效關系及高生物利用度的新一代小檗堿研究[D]. 李迎紅.中國協(xié)和醫(yī)科大學 2009
[5]新型低密度脂蛋白受體上調劑：異喹啉類衍生物的合成、構效關系及降脂作用[D]. 楊鵬.中國協(xié)和醫(yī)科大學 2008
[6]8-烷基小檗堿同系物的合成與藥理活性[D]. 楊勇.西南大學 2008

碩士論文
[1]小檗堿衍生物的制備及其神經營養(yǎng)活性研究[D]. 劉衛(wèi)濤.西北農林科技大學 2008



本文編號：3633553