目的我國桑樹資源豐富,其干燥根皮是傳統(tǒng)中藥桑白皮。從�？浦参锓蛛x得到多種Diels-Alder類型天然產(chǎn)物,具有抗癌、抗炎和抗氧化等重要生物活性。加熱法、單電子轉(zhuǎn)移法、納米銀顆粒法等合成得到的都是消旋產(chǎn)物,僅有的不對稱合成方法需要化學計算量的手性配體-硼酸復合物,并且實驗操作繁瑣費時。本課題在前期研究的基礎(chǔ)上,以2’-羥基查爾酮為模型底物,對構(gòu)建的反應(yīng)模型進行篩選,期望篩選得到高效、高選擇性并相對穩(wěn)定的催化體系;并應(yīng)用該催化體系合成一系列具有光學活性和顯著生物活性的Diels-Alder類型天然產(chǎn)物類似物,確定該類型產(chǎn)物的絕對構(gòu)型。并對合成得到的目標產(chǎn)物進行體外抗缺氧活性篩選,初步觀察Diels-Alder類型化合物的抗缺氧活性及立體構(gòu)型對其活性的影響。內(nèi)容首先制備Diels-Alder反應(yīng)的模型底物,其次篩選高效、高選擇的不對稱催化體系,并對該體系進行優(yōu)化。在最優(yōu)化反應(yīng)體系下制備一系列Diels-Alder類型天然產(chǎn)物類似物,并初步進行抗缺氧活性研究,觀察立體構(gòu)型對化合物活性的影響。方法（1）以取代苯乙酮和取代苯甲醛為起始原料,通過Claisen-Schmidt縮合反應(yīng)制備一系列底物... 

【文章來源】：天津醫(yī)科大學天津市 211工程院校

【文章頁數(shù)】：175 頁

【學位級別】：碩士

【文章目錄】：
中文摘要
Abstract
縮略語/符號說明
前言
    研究現(xiàn)狀、成果
    研究目的、方法
一、藥化合成實驗
    1.1 目標化合物的設(shè)計
    1.2 目標化合物的合成路線
        1.2.1 查爾酮底物的合成路線
        1.2.2 不對稱Diels-Alder反應(yīng)路線
    1.3 實驗儀器與試劑
    1.4 實驗部分
        1.4.1 構(gòu)建可行性催化模型
        1.4.2 模型的可行性分析
        1.4.3 制備取代2'-羥基查爾酮
        1.4.4 篩選不對稱催化體系
        1.4.5 優(yōu)化反應(yīng)體系
        1.4.6 最優(yōu)化反應(yīng)條件制備Diels-Alder產(chǎn)物
    1.5 結(jié)果
    1.6 討論
    1.7 小結(jié)
二、藥理活性測試
    2.1 材料和方法
    2.2 結(jié)果與討論
    2.3 小結(jié)
結(jié)論
參考文獻
發(fā)表論文和參加科研情況說明
附錄
綜述 α,β-不飽和羰基化合物的不對稱Diels-Alder反應(yīng)研究進展
    綜述參考文獻
致謝
個人簡歷


【參考文獻】：
期刊論文
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本文編號：3562612