天然產(chǎn)物（Natural Products）是指在自然界中由活生物產(chǎn)生的通常具有生物學(xué)活性的化學(xué)物質(zhì)。天然產(chǎn)物及其衍生物一直以來(lái)都是創(chuàng)新藥物的主要來(lái)源之一,對(duì)天然產(chǎn)物的提取分離、毒理藥理作用研究以及衍生化是目前生物醫(yī)學(xué)領(lǐng)域的重要課題。目前有大量實(shí)驗(yàn)證明一些天然產(chǎn)物具有顯著降低血糖的活性成分,但是使用傳統(tǒng)分離方法工藝復(fù)雜耗時(shí)較長(zhǎng),因此尋找一種較為快捷有效的篩選方法成為當(dāng)下研究的熱門(mén)領(lǐng)域。其中,基于超濾—親和力質(zhì)譜（Ultrafiltraion-Affinity Selection Mass Spectrometry）的藥物篩選方法備受關(guān)注。超濾—親和質(zhì)譜聯(lián)用技術(shù),是利用藥物靶點(diǎn)與配體的親和作用或者酶的催化作用,將活性成分從復(fù)雜體系中抽提出來(lái),并用液相—質(zhì)譜對(duì)其進(jìn)行檢測(cè)及活性評(píng)價(jià)的一種篩選技術(shù)。因其實(shí)驗(yàn)、分析方法不依賴于讀取靶點(diǎn),快捷方便且靈敏度高,在基于天然產(chǎn)物的新型先導(dǎo)化合物的篩選中相比傳統(tǒng)篩選方法更具優(yōu)越性。本研究利用超濾親和—質(zhì)譜篩選技術(shù),以PTP1B為靶點(diǎn),對(duì)葛根和紅茶兩類(lèi)具有潛在降糖活性的天然產(chǎn)物提取物進(jìn)行篩選。我們?cè)谔烊划a(chǎn)物提取物中篩選出了幾種可以與PTP1B有親和作用的單體... 

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【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【部分圖文】：

胰島素信號(hào)通路中的相關(guān)靶點(diǎn)

者的內(nèi)皮功能。表 1-1 不同化合物的 α-葡萄糖苷酶抑制活性比較了植物中獲取的化合物之外，還有來(lái)自微生物的天然產(chǎn)物。來(lái)自planes sp.的阿卡波糖可能是使用最廣泛的消化酶抑制劑，高效抑制、α-淀粉酶、蔗糖酶和麥芽糖酶[25, 26]，有效治療Ⅱ型糖尿病。分離自Streptomyces hydroscopicus subsp.limoneus.）亞種發(fā)酵液[27]的伏格列一種消化酶抑制劑。伏格列波糖能可逆的抑制葡糖淀粉酶、蔗糖酶，但對(duì) α-淀粉酶沒(méi)有活性。

的親和力質(zhì)譜篩選實(shí)驗(yàn)根提取物各 50 mg，各溶解于 1 mL 的二甲基亞 50 mg/mL 的儲(chǔ)備液。配制陽(yáng)性對(duì)照化合物初始濃度為 573 μM。 常用的緩沖液（10 mM Tris，25 mM NaCl andVivacon , 30000molecular weight cutoff）中，性對(duì)照化合物，充分混合后，加入蛋白液，使用充分混合。對(duì)照組不加入蛋白質(zhì)溶液，只加入同

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]葛根正丁醇部位的化學(xué)成分研究[J]. 付愛(ài)珍,吳學(xué)芹,董娟,馬建,欒曉瑩,陳穎,張鵬.  現(xiàn)代藥物與臨床. 2013(04)



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