葛根素,一種天然異黃酮類化合物,擁有廣泛的藥理活性;但受天然結構的影響,使葛根素的脂溶性和水溶性均較差,藥效發(fā)揮受到限制。為了改善葛根素的生物活性,研究者們進行了大量的結構修飾工作,改變了葛根素的原有性質,提高了其在體內的生物利用度。本文以修飾位點分類,對近些年來葛根素的結構修飾及衍生物活性研究進行綜述,以期為葛根素相關藥物的研發(fā)提供參考。 

【文章來源】：廣州化工. 2020,48(16)

【文章頁數】：4 頁

【部分圖文】：

葛根素

氨基酸載體有良好的生物相容性和親和性[25];因而許慶兵等[26]合成了一系列的4′位氨基酸衍生物(13),增強了葛根素的脂溶性、水溶性、藥理活性以及藥效。2.3 糖環(huán)的衍生物及其活性

葛根素衍生物14～22的結構

【參考文獻】：
期刊論文
[1]葛根素4′-位和7-位衍生物的合成及其抗缺氧活性[J]. 鄒奧男,彭濤,王剛,溫曉雪,王彥志,馮衛(wèi)生,張首國,王林.  合成化學. 2019(03)
[2]酶法制備葛根素的丙酯衍生物[J]. 袁亭亭,李曉鳳,袁琨.  現代食品科技. 2018(08)
[3]葛根素單磷酸酯鹽衍生物的合成及其藥效學的研究[J]. 李新宇,支欽,張健存,姚志勇.  中國處方藥. 2017(02)
[4]葛根化學成分,現代藥理及臨床應用研究進展[J]. 張曉娟,周海純.  中醫(yī)藥信息. 2017(01)
[5]葛根素結構修飾的研究進展[J]. 張彬,向紀明.  安康學院學報. 2015(05)
[6]氨基酸載體抗腫瘤活性研究進展[J]. 葉因濤,孫蓓,王冬,錢鈞強,王晨.  中國腫瘤. 2015(08)
[7]葛根素糖苷生物合成及對乳腺癌細胞增殖抑制的影響[J]. 吳薛明,許婷婷,潘揚,劉春美.  南京中醫(yī)藥大學學報. 2013(06)
[8]乳酸基葛根素衍生物生物活性初步研究[J]. 陳立書,劉應杰,曲中堂,譚韜,張亞紅,侯長軍,蘭作平.  中國藥業(yè). 2012(15)
[9]葛根素乙酰化衍生物的合成和生物利用度研究[J]. 張毅,鐘國躍,李月明,郭冬艷,黃小平,周志,楊大堅.  重慶中草藥研究. 2011(01)
[10]葛根素衍生物抗炎作用及對環(huán)氧化酶活性的影響[J]. 張毅,李恒華,江兵,張莉,周志,陳國慶,蔣渝,楊大堅.  中國現代應用藥學. 2011(01)

博士論文
[1]葛根素衍生物4ac納米粒的制備和體內外評價[D]. 劉西京.成都中醫(yī)藥大學 2006

碩士論文
[1]生物催化葛根素脂肪酸酯合成及其生理活性研究[D]. 袁亭亭.華南理工大學 2018
[2]葛根素的磷�；Y構改造和性質研究[D]. 袁金偉.鄭州大學 2006



本文編號：3452538