和厚樸酚長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體的制備及藥動(dòng)學(xué)研究
發(fā)布時(shí)間:2021-10-22 12:16
實(shí)驗(yàn)?zāi)康?和厚樸酚具有抑制微生物、抑制血小板聚集、抗氧化和抗腫瘤等較強(qiáng)的藥理作用。然而其水溶解性差,極大地限制了其生物利用度。大量研究結(jié)果表明,脂質(zhì)體在實(shí)現(xiàn)藥物緩釋和提高生物利用度方面具有獨(dú)特的優(yōu)勢(shì)。本文優(yōu)化和厚樸酚長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體(HLCL)的處方及制備工藝,對(duì)粒徑、zeta電位、形態(tài)、包封率、載藥量進(jìn)行表征,并考察其穩(wěn)定性、體外釋放及體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)特性,為研究HLCL提供藥劑學(xué)和藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)依據(jù)。實(shí)驗(yàn)方法:在本課題的研究中,采用薄膜分散法制備HLCL,通過(guò)正交試驗(yàn)優(yōu)化HLCL處方。采用三因素四水平正交實(shí)驗(yàn),以和厚樸酚包封率為主要指標(biāo),以粒徑和電位為輔助指標(biāo),評(píng)價(jià)了大豆卵磷脂-膽固醇-DSPE-PEG2000的質(zhì)量比(A)、藥脂質(zhì)量比(B)、超聲時(shí)間(C)三個(gè)因素對(duì)包封率的影響。以脂質(zhì)體凍干粉的外觀、再分散性作為指標(biāo),考察了保護(hù)劑的種類和用量。確定最佳處方及制備工藝,對(duì)所制得的HLCL進(jìn)行了表征,用粒徑儀測(cè)定粒徑和zeta電位,采用透射電子顯微鏡(TEM)掃描觀察HLCL表面形態(tài),采用葡聚糖G50法測(cè)定包封率。進(jìn)行了 HLCL凍干粉的穩(wěn)定性研究?疾霩LCL體外釋放情況。進(jìn)行了 HLCL體內(nèi)藥...
【文章來(lái)源】:湖北大學(xué)湖北省
【文章頁(yè)數(shù)】:64 頁(yè)
【學(xué)位級(jí)別】:碩士
【部分圖文】:
圖3-2?LC-MS/M?
1包封率測(cè)定方法的選擇??包封率的測(cè)定方法有:凝膠色譜法、透析法、超速離心法等。透析法實(shí)脂質(zhì)體泄漏,影響包封率測(cè)定的準(zhǔn)確度;超速離心法成本高、難分離體,影響包封率測(cè)定準(zhǔn)確度[68]。本文對(duì)比研究了凝膠色譜法和透析法,厚樸酚長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體(HLCL)包封率的方法。??糖凝膠柱色譜法??洗脫曲線??3-3的洗脫曲線可以看出,和厚樸酚長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體(HLCL)從第3mL前20mL己全部洗脫,而游離型和厚樸酚在第37mL開始流出,到第92脫。脂質(zhì)體和游離型藥物能較好地分離,中間有7mL間隔,可以確保
第3章實(shí)驗(yàn)結(jié)果0°C條件下冷凍12h凍結(jié),置于冷凍干燥機(jī),在-50°C和20Pa條件下,冷凍干燥24-3.?5表征??采用確定的處方及制備工藝測(cè)定的和厚樸酚長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體(HLCL)凍干粉的DI?和?zeta?電位分別為?121.5±1.5?nm、0.176±0.009?和-30.80tt0.55?mV?(n=3)。示為HLCL凍干粉的粒徑分布圖,可見HLCL凍干粉粒度分布窄,大小分布3-6所示為HLCL凍干粉的表面形貌,可見HLCL凍干粉為圓形或橢圓形,大致。??to-,??
【參考文獻(xiàn)】:
期刊論文
[1]二氫楊梅素長(zhǎng)循環(huán)納米脂質(zhì)體的制備及大鼠體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)研究[J]. 張文娟,陳一楨,唐蘭如,劉紅,陳勇. 中草藥. 2018(04)
[2]和厚樸酚長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體的制備及藥動(dòng)學(xué)研究[J]. 陳一楨,張文娟,唐蘭如,劉紅,陳勇. 中草藥. 2017(18)
[3]和厚樸酚環(huán)糊精納米海綿的制備及表征研究[J]. 鄧?guó)P,徐才兵,賈運(yùn)濤,鄧萍,張良珂. 中國(guó)藥學(xué)雜志. 2016(16)
[4]Box-Behnken Design-響應(yīng)面優(yōu)化法優(yōu)化芍藥總苷脂質(zhì)體的制備工藝及體外釋放研究[J]. 張丹,廖芳,周潔,鄒林巧,李東芬. 中草藥. 2015(03)
[5]和厚樸酚-PLGA納米粒含量及包封率的測(cè)定[J]. 王國(guó)強(qiáng),林嘉成,楊帆,班俊峰,鄧廣漢,呂竹芬. 中成藥. 2015(11)
[6]表柔比星長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體凍干粉的制備[J]. 周暉,賀霞,楊文濤,姜偉化,楊磊,王東凱. 醫(yī)藥導(dǎo)報(bào). 2014(07)
[7]和厚樸酚固體脂質(zhì)納米粒的制備及性質(zhì)研究[J]. 張卿,張良珂,袁佩,汪程遠(yuǎn). 中草藥. 2011(04)
[8]魚精蛋白凝聚法測(cè)定和厚樸酚脂質(zhì)體的包封率[J]. 劉衛(wèi)斌,薛彥寧,秦永剛. 中國(guó)藥房. 2010(39)
[9]漢防己甲素脂質(zhì)體包封率的測(cè)定[J]. 桂雙英,溫志強(qiáng),彭代銀,開偉華. 安徽中醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào). 2009(05)
[10]和厚樸酚與厚樸酚在緩解大鼠嗎啡戒斷反應(yīng)中對(duì)β-內(nèi)啡肽的影響[J]. 黃德彬,余昭芬,胡澤華. 中草藥. 2004(02)
博士論文
[1]葉酸受體靶向熊果酸長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體的制備及其抑瘤作用的研究[D]. 楊光.華中科技大學(xué) 2014
[2]姜黃素納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體的制備及其靶向性研究[D]. 方敏.華中科技大學(xué) 2013
[3]紫杉醇長(zhǎng)循環(huán)免疫脂質(zhì)體的制備和評(píng)價(jià)[D]. 楊濤.沈陽(yáng)藥科大學(xué) 2007
碩士論文
[1]中藥苦木注射液在大鼠體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)及生物利用度研究[D]. 陳靚.湖北大學(xué) 2016
本文編號(hào):3451081
【文章來(lái)源】:湖北大學(xué)湖北省
【文章頁(yè)數(shù)】:64 頁(yè)
【學(xué)位級(jí)別】:碩士
【部分圖文】:
圖3-2?LC-MS/M?
1包封率測(cè)定方法的選擇??包封率的測(cè)定方法有:凝膠色譜法、透析法、超速離心法等。透析法實(shí)脂質(zhì)體泄漏,影響包封率測(cè)定的準(zhǔn)確度;超速離心法成本高、難分離體,影響包封率測(cè)定準(zhǔn)確度[68]。本文對(duì)比研究了凝膠色譜法和透析法,厚樸酚長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體(HLCL)包封率的方法。??糖凝膠柱色譜法??洗脫曲線??3-3的洗脫曲線可以看出,和厚樸酚長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體(HLCL)從第3mL前20mL己全部洗脫,而游離型和厚樸酚在第37mL開始流出,到第92脫。脂質(zhì)體和游離型藥物能較好地分離,中間有7mL間隔,可以確保
第3章實(shí)驗(yàn)結(jié)果0°C條件下冷凍12h凍結(jié),置于冷凍干燥機(jī),在-50°C和20Pa條件下,冷凍干燥24-3.?5表征??采用確定的處方及制備工藝測(cè)定的和厚樸酚長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體(HLCL)凍干粉的DI?和?zeta?電位分別為?121.5±1.5?nm、0.176±0.009?和-30.80tt0.55?mV?(n=3)。示為HLCL凍干粉的粒徑分布圖,可見HLCL凍干粉粒度分布窄,大小分布3-6所示為HLCL凍干粉的表面形貌,可見HLCL凍干粉為圓形或橢圓形,大致。??to-,??
【參考文獻(xiàn)】:
期刊論文
[1]二氫楊梅素長(zhǎng)循環(huán)納米脂質(zhì)體的制備及大鼠體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)研究[J]. 張文娟,陳一楨,唐蘭如,劉紅,陳勇. 中草藥. 2018(04)
[2]和厚樸酚長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體的制備及藥動(dòng)學(xué)研究[J]. 陳一楨,張文娟,唐蘭如,劉紅,陳勇. 中草藥. 2017(18)
[3]和厚樸酚環(huán)糊精納米海綿的制備及表征研究[J]. 鄧?guó)P,徐才兵,賈運(yùn)濤,鄧萍,張良珂. 中國(guó)藥學(xué)雜志. 2016(16)
[4]Box-Behnken Design-響應(yīng)面優(yōu)化法優(yōu)化芍藥總苷脂質(zhì)體的制備工藝及體外釋放研究[J]. 張丹,廖芳,周潔,鄒林巧,李東芬. 中草藥. 2015(03)
[5]和厚樸酚-PLGA納米粒含量及包封率的測(cè)定[J]. 王國(guó)強(qiáng),林嘉成,楊帆,班俊峰,鄧廣漢,呂竹芬. 中成藥. 2015(11)
[6]表柔比星長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體凍干粉的制備[J]. 周暉,賀霞,楊文濤,姜偉化,楊磊,王東凱. 醫(yī)藥導(dǎo)報(bào). 2014(07)
[7]和厚樸酚固體脂質(zhì)納米粒的制備及性質(zhì)研究[J]. 張卿,張良珂,袁佩,汪程遠(yuǎn). 中草藥. 2011(04)
[8]魚精蛋白凝聚法測(cè)定和厚樸酚脂質(zhì)體的包封率[J]. 劉衛(wèi)斌,薛彥寧,秦永剛. 中國(guó)藥房. 2010(39)
[9]漢防己甲素脂質(zhì)體包封率的測(cè)定[J]. 桂雙英,溫志強(qiáng),彭代銀,開偉華. 安徽中醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào). 2009(05)
[10]和厚樸酚與厚樸酚在緩解大鼠嗎啡戒斷反應(yīng)中對(duì)β-內(nèi)啡肽的影響[J]. 黃德彬,余昭芬,胡澤華. 中草藥. 2004(02)
博士論文
[1]葉酸受體靶向熊果酸長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體的制備及其抑瘤作用的研究[D]. 楊光.華中科技大學(xué) 2014
[2]姜黃素納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體的制備及其靶向性研究[D]. 方敏.華中科技大學(xué) 2013
[3]紫杉醇長(zhǎng)循環(huán)免疫脂質(zhì)體的制備和評(píng)價(jià)[D]. 楊濤.沈陽(yáng)藥科大學(xué) 2007
碩士論文
[1]中藥苦木注射液在大鼠體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)及生物利用度研究[D]. 陳靚.湖北大學(xué) 2016
本文編號(hào):3451081
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