目的比較乙醇、丙二醇、混合醇（乙醇-丙二醇2∶8）3種柔軟劑對(duì)制備光甘草定醇質(zhì)體（GLA-ES）的影響,為難溶性藥物的醇質(zhì)體研究提供柔軟劑選擇依據(jù)。方法分別選用乙醇、丙二醇、混合醇（乙醇-丙二醇2∶8）作為柔軟劑,采用注入-超聲結(jié)合法制備GLA-ES,并進(jìn)行不同GLA-ES的形態(tài)、粒徑、Zeta電位、包封率、穩(wěn)定性和體外釋藥等考察。以黑色素瘤B16-OVA細(xì)胞內(nèi)酪氨酸酶活性評(píng)價(jià)GLA-ES抑制黑色素合成能力,采用鐵氰化鉀還原力實(shí)驗(yàn)評(píng)估其抗氧化效果,并使用人表皮HaCaT細(xì)胞和大鼠皮膚進(jìn)行初步安全性評(píng)價(jià)。結(jié)果所得GLA-ES為黃色半透明液體,具有囊泡狀磷脂雙分子層結(jié)構(gòu);光甘草定乙醇醇質(zhì)體（GLA-Et-ES）、丙二醇醇質(zhì)體（GLA-PG-ES）和混合醇醇質(zhì)體（GLA-MA-ES）的平均粒徑分別為（34.24±0.29）、（62.31±1.66）、（41.20±1.13）nm,電位分別為（-41.0±1.8）、（-32.9±0.2）、（-35.8±1.6）mV,包封率分別為（91.47±2.39）%、（87.33±1.31）%、（91.39±3.59）%,在4℃放置20d較穩(wěn)定;其體外釋藥... 

【文章來(lái)源】：中草藥. 2020,51(18)北大核心CSCD

【文章頁(yè)數(shù)】：8 頁(yè)

【部分圖文】：

GLA對(duì)照品(A)、GLA-Et-ES(B)和空白醇質(zhì)體(C)的HPLC圖

由圖3可以看出，光甘草定乙醇醇質(zhì)體、丙二醇醇質(zhì)體和混合醇醇質(zhì)體均呈現(xiàn)出類球狀囊泡結(jié)構(gòu)，有可見(jiàn)層紋狀結(jié)構(gòu)，與文獻(xiàn)報(bào)道相符[15]，粒徑在40 nm左右，且粒徑分布較均一，與粒徑儀測(cè)定的結(jié)果一致。圖3 GLA-Et-ES(A)、GLA-PG-ES(B)和GLA-MA-ES(C)的TEM圖

GLA-Et-ES(A)、GLA-PG-ES(B)和GLA-MA-ES(C)的TEM圖


本文編號(hào)：3231936