基于PPAR-γ激動劑的四妙勇安湯活性部位篩選及其化學(xué)成分分析
發(fā)布時(shí)間:2021-01-20 23:23
目的篩選四妙勇安湯具有過氧化物酶體增殖物激活受體γ(PPAR-γ)激活作用的活性部位,并對其化學(xué)成分進(jìn)行分析,探討提取物的活性成分和抗炎作用。方法采用醇水提取、樹脂分離獲得四妙勇安湯的8個(gè)提取物,以PPAR-γ為靶點(diǎn),于細(xì)胞水平篩選四妙勇安湯提取物的活性部位,對有活性趨勢的提取物繪制劑量依賴性曲線,計(jì)算EC50值以及相對活性,并采用液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜法對活性部位的化學(xué)成分進(jìn)行分析鑒定。結(jié)果 PPAR-γ激動模型中,提取物CS04及CS05具有較強(qiáng)的PPAR-γ激活作用。對活性部位CS04和CS05進(jìn)行化學(xué)成分鑒定,共鑒別出31個(gè)成分。結(jié)論四妙勇安湯提取物CS04和CS05具有較強(qiáng)激活PPAR-γ作用,這一作用可能與其抑制動脈粥樣硬化炎癥有關(guān)。
【文章來源】:中國醫(yī)藥導(dǎo)報(bào). 2020,17(16)
【文章頁數(shù)】:6 頁
【部分圖文】:
混標(biāo)、CS04、CS05提取物的BPC圖
圖1 混標(biāo)、CS04、CS05提取物的BPC圖本研究發(fā)現(xiàn)羅格列酮所誘導(dǎo)的報(bào)告基因活性為100%,在建立的PPAR-γ激動模型中,四妙勇安湯CS04提取物在0.1 mg/mL時(shí)相對活性為100%,CS05提取物在0.01 mg/mL時(shí)相對活性為90%,在10~4 mg/mL到10~1 mg/mL濃度范圍內(nèi)呈現(xiàn)劑量依賴。與陽性對照藥物羅格列酮比較,兩種提取物促進(jìn)PPAR-γ表達(dá)的相對活性與羅格列酮相當(dāng),提示CS04和CS05對PPAR-γ具有明顯的激活作用,因此篩選出四妙勇安湯提取物CS04和CS05兩個(gè)活性部位。
【參考文獻(xiàn)】:
期刊論文
[1]四妙勇安湯促進(jìn)滋養(yǎng)血管成熟化穩(wěn)定動脈粥樣硬化易損斑塊機(jī)制研究[J]. 漆仲文,李萌,朱科,張軍平. 中華中醫(yī)藥雜志. 2019(05)
[2]過氧化物酶體增殖物激活受體β在心血管代謝性疾病中的作用[J]. 劉森,王丹,蔡國才,王沛堅(jiān). 中國醫(yī)藥導(dǎo)報(bào). 2018(05)
[3]替米沙坦通過激活PPARγ而下調(diào)NF-κB通路抑制脂多糖誘導(dǎo)的單核細(xì)胞THP-1炎癥反應(yīng)[J]. 隋亞那,朱勤偉. 中國動脈硬化雜志. 2014(12)
[4]過氧化物酶體增殖物活化受體-γ在血管疾病中的多效性作用[J]. 劉娟,李曉燕. 中國循證心血管醫(yī)學(xué)雜志. 2014(05)
[5]搜風(fēng)祛痰法對ApoE基因敲除小鼠主動脈易損斑塊炎癥反應(yīng)及PPARγ基因表達(dá)的影響[J]. 安毅,宮麗鴻,魏偉超. 中國中醫(yī)急癥. 2014(09)
[6]解毒活血法對ApoE-/-小鼠動脈粥樣硬化斑塊PPAR-γ和炎性因子的影響[J]. 吳圣賢,聶波,潘美香,吳愛明,金榮,于國泳,杜雅薇,劉雁峰,陳菲,婁利霞. 遼寧中醫(yī)雜志. 2014(05)
[7]過氧化物酶體增殖物激活受體-γ在動脈粥樣硬化斑塊中的表達(dá)和作用[J]. 韓彩萍,李紅莉. 上海醫(yī)學(xué). 2014(03)
[8]中藥組分及有效成分干預(yù)動脈粥樣硬化易損斑塊相關(guān)信號通路的研究進(jìn)展[J]. 李曉,劉劍剛,劉龍濤,李浩,郭剛. 中藥新藥與臨床藥理. 2014(02)
[9]心腦血管疾病的中醫(yī)辨證治療[J]. 鄧天真. 當(dāng)代醫(yī)學(xué). 2013(11)
[10]白藜蘆醇對兔動脈粥樣硬化及PPARγ相關(guān)炎癥因子表達(dá)的影響[J]. 阮景明,朱鵬立,蔣娜,尚秀玲,林帆. 中國動脈硬化雜志. 2013(03)
本文編號:2989980
【文章來源】:中國醫(yī)藥導(dǎo)報(bào). 2020,17(16)
【文章頁數(shù)】:6 頁
【部分圖文】:
混標(biāo)、CS04、CS05提取物的BPC圖
圖1 混標(biāo)、CS04、CS05提取物的BPC圖本研究發(fā)現(xiàn)羅格列酮所誘導(dǎo)的報(bào)告基因活性為100%,在建立的PPAR-γ激動模型中,四妙勇安湯CS04提取物在0.1 mg/mL時(shí)相對活性為100%,CS05提取物在0.01 mg/mL時(shí)相對活性為90%,在10~4 mg/mL到10~1 mg/mL濃度范圍內(nèi)呈現(xiàn)劑量依賴。與陽性對照藥物羅格列酮比較,兩種提取物促進(jìn)PPAR-γ表達(dá)的相對活性與羅格列酮相當(dāng),提示CS04和CS05對PPAR-γ具有明顯的激活作用,因此篩選出四妙勇安湯提取物CS04和CS05兩個(gè)活性部位。
【參考文獻(xiàn)】:
期刊論文
[1]四妙勇安湯促進(jìn)滋養(yǎng)血管成熟化穩(wěn)定動脈粥樣硬化易損斑塊機(jī)制研究[J]. 漆仲文,李萌,朱科,張軍平. 中華中醫(yī)藥雜志. 2019(05)
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[6]解毒活血法對ApoE-/-小鼠動脈粥樣硬化斑塊PPAR-γ和炎性因子的影響[J]. 吳圣賢,聶波,潘美香,吳愛明,金榮,于國泳,杜雅薇,劉雁峰,陳菲,婁利霞. 遼寧中醫(yī)雜志. 2014(05)
[7]過氧化物酶體增殖物激活受體-γ在動脈粥樣硬化斑塊中的表達(dá)和作用[J]. 韓彩萍,李紅莉. 上海醫(yī)學(xué). 2014(03)
[8]中藥組分及有效成分干預(yù)動脈粥樣硬化易損斑塊相關(guān)信號通路的研究進(jìn)展[J]. 李曉,劉劍剛,劉龍濤,李浩,郭剛. 中藥新藥與臨床藥理. 2014(02)
[9]心腦血管疾病的中醫(yī)辨證治療[J]. 鄧天真. 當(dāng)代醫(yī)學(xué). 2013(11)
[10]白藜蘆醇對兔動脈粥樣硬化及PPARγ相關(guān)炎癥因子表達(dá)的影響[J]. 阮景明,朱鵬立,蔣娜,尚秀玲,林帆. 中國動脈硬化雜志. 2013(03)
本文編號:2989980
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