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基于PPAR-γ激動劑的四妙勇安湯活性部位篩選及其化學(xué)成分分析

發(fā)布時(shí)間:2021-01-20 23:23
  目的篩選四妙勇安湯具有過氧化物酶體增殖物激活受體γ(PPAR-γ)激活作用的活性部位,并對其化學(xué)成分進(jìn)行分析,探討提取物的活性成分和抗炎作用。方法采用醇水提取、樹脂分離獲得四妙勇安湯的8個(gè)提取物,以PPAR-γ為靶點(diǎn),于細(xì)胞水平篩選四妙勇安湯提取物的活性部位,對有活性趨勢的提取物繪制劑量依賴性曲線,計(jì)算EC50值以及相對活性,并采用液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜法對活性部位的化學(xué)成分進(jìn)行分析鑒定。結(jié)果 PPAR-γ激動模型中,提取物CS04及CS05具有較強(qiáng)的PPAR-γ激活作用。對活性部位CS04和CS05進(jìn)行化學(xué)成分鑒定,共鑒別出31個(gè)成分。結(jié)論四妙勇安湯提取物CS04和CS05具有較強(qiáng)激活PPAR-γ作用,這一作用可能與其抑制動脈粥樣硬化炎癥有關(guān)。 

【文章來源】:中國醫(yī)藥導(dǎo)報(bào). 2020,17(16)

【文章頁數(shù)】:6 頁

【部分圖文】:

基于PPAR-γ激動劑的四妙勇安湯活性部位篩選及其化學(xué)成分分析


混標(biāo)、CS04、CS05提取物的BPC圖

藥材,提取物,羅格列酮,相對活性


圖1 混標(biāo)、CS04、CS05提取物的BPC圖本研究發(fā)現(xiàn)羅格列酮所誘導(dǎo)的報(bào)告基因活性為100%,在建立的PPAR-γ激動模型中,四妙勇安湯CS04提取物在0.1 mg/mL時(shí)相對活性為100%,CS05提取物在0.01 mg/mL時(shí)相對活性為90%,在10~4 mg/mL到10~1 mg/mL濃度范圍內(nèi)呈現(xiàn)劑量依賴。與陽性對照藥物羅格列酮比較,兩種提取物促進(jìn)PPAR-γ表達(dá)的相對活性與羅格列酮相當(dāng),提示CS04和CS05對PPAR-γ具有明顯的激活作用,因此篩選出四妙勇安湯提取物CS04和CS05兩個(gè)活性部位。

【參考文獻(xiàn)】:
期刊論文
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本文編號:2989980

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