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芒果苷元降尿酸藥效驗(yàn)證及其藥代動力學(xué)研究

發(fā)布時間:2021-01-05 07:40
  芒果苷元化學(xué)名為1,3,6,7-四羥基氧化蒽酮,屬于雙苯并吡喃酮類黃酮化合物,是芒果苷的活性代謝物。現(xiàn)代研究發(fā)現(xiàn)芒果苷元具有多種藥理作用,在多種疾病的治療中存在巨大潛力,尤其在降尿酸作用中,芒果苷元既可以降低體內(nèi)血尿酸水平,又可以改善高尿酸引起的腎臟損傷,具有很好的研究價(jià)值。本文對其降尿酸作用進(jìn)行驗(yàn)證,研究它在動物體內(nèi)的藥代動力學(xué)及組織分布,并創(chuàng)新性地提出將其制備成分散片,通過口服給藥達(dá)到提高片劑溶出度和生物利用度的目的。1.硅膠柱色譜分離純化芒果苷元硅膠柱色譜法分離純化半化學(xué)合成的芒果苷元粗品,制備高純度的芒果苷元。采用硅膠柱層析法將芒果苷元粗品依次用體積比為10:0.2:0.5、10:0.3:0.5、10:0.5:0.5、10:0.7:0.5、10:1:0.5的氯仿-甲醇-甲酸混合洗脫劑進(jìn)行洗脫。通過MS、1H-NMR和IR對得到的產(chǎn)物進(jìn)行結(jié)構(gòu)確認(rèn)。HPLC測得芒果苷元的含量大于98.6%(面積歸一化法)。2.芒果苷元的降尿酸作用觀察芒果苷元對高尿酸血癥小鼠的降尿酸作用。將雄性昆明小鼠隨機(jī)分為6組:空白組、模型組、芒果苷元低、中、高劑量(5、10、15 mg·kg-1)組、別嘌醇組... 

【文章來源】:廣東藥科大學(xué)廣東省

【文章頁數(shù)】:69 頁

【學(xué)位級別】:碩士

【部分圖文】:

芒果苷元降尿酸藥效驗(yàn)證及其藥代動力學(xué)研究


NTR結(jié)構(gòu)式

化學(xué)合成,洗脫液


圖 1-1 NTR 化學(xué)合成反應(yīng)Fig.1-1 Chemical synthesis reaction of norathyriol硅膠色譜法分離純化芒果苷元稱取芒果苷元粗品 0.4g,用 30mL 甲醇溶解,過濾。稱取硅膠 0.8g,在 50 中拌樣。稱取 300-400 目硅膠 30 g,用適量首次洗脫的洗脫液溶解,超聲除的氣泡,裝柱(柱子規(guī)格為:40CM*3.5cmi.d 的四氫氟塞玻璃柱),并用輕敲擊柱子,使硅膠分布均勻。當(dāng)洗脫液面高于硅膠液面 3 cm 左右時,擰用藥匙將樣品緩緩加入硅膠柱中,上面放上脫脂棉,依次用洗脫液氯仿-甲醇10:0.20:0.05,10:0.3:0.05,10:0.5:0.05,10:0.7:0.05)進(jìn)行洗脫。每 10mL洗脫流分。洗脫液比例為 10:0.5:0.05 時開始收集到的洗脫流分即為目標(biāo)物洗脫液,蒸干溶劑,得到洗脫產(chǎn)物。

展開劑,長掃描,全波,含量測定


圖 1-2 不同展開劑展開結(jié)果Fig.1-2 Result of unfolded by different expanding agent含量測定洗脫產(chǎn)物進(jìn)行掃紫外全波長掃描,確定測定波長,結(jié)果見圖 1-3:255n65 nm 處有最大吸收波長。

【參考文獻(xiàn)】:
期刊論文
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碩士論文
[1]吳茱萸堿分散片的研制[D]. 陳佳.成都中醫(yī)藥大學(xué) 2013



本文編號:2958295

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