糖苷類化合物廣泛存在于藥用植物中,具有多種潛在的生物活性。眾多研究表明糖苷類化合物中糖單元對(duì)于活性具有至關(guān)重要的作用。相比于傳統(tǒng)的化學(xué)方法,使用酶解法進(jìn)行糖基轉(zhuǎn)化,具有反應(yīng)溫和環(huán)保,特異性好等特點(diǎn),可以實(shí)現(xiàn)糖基部分的選擇性水解。但是不同實(shí)驗(yàn)室來源的糖基酶也具有基原復(fù)雜、比化學(xué)試劑質(zhì)量穩(wěn)定性差等劣勢。因此,使用來源可控、性能相對(duì)穩(wěn)定的商品化糖苷酶是開展糖苷類天然產(chǎn)物糖基選擇性修飾的可行途徑。以使用商品化酶水解中藥天然產(chǎn)物的研究為契入點(diǎn),對(duì)它們的特點(diǎn)和應(yīng)用展開綜述。 

【文章來源】：南京中醫(yī)藥大學(xué)學(xué)報(bào). 2020年05期 北大核心

【文章頁數(shù)】：6 頁

【部分圖文】：

糖苷酶作用機(jī)制

Chiisanoside是藥用植物短梗五加和刺五加葉片中最主要的有效成分,具有抗腫瘤、抗炎、抗氧化、抗急性肝損傷等藥理作用[44-46],Chiisanoside屬于3,4-裂環(huán)羽扇豆烷型三萜皂苷,在C-28位有1個(gè)多糖側(cè)鏈。研究發(fā)現(xiàn)短梗五加葉總?cè)圃碥站哂幸欢ǖ目剐穆墒СＷ饔?為進(jìn)一步研究短梗五加葉三萜皂苷抗心律失常的作用機(jī)制與構(gòu)效關(guān)系,陳晨[47]先用鼠李糖苷酶(購自蘇州昆藍(lán)生物科技有限公司)將Chiisanoside轉(zhuǎn)化為二糖基化合物Divaroside(圖9),酶解條件為底物2 g、酶1 g、50%乙醇溶液(pH=4.5)150 mL、溫度30 ℃、反應(yīng)24 h;接著用β-葡萄糖苷酶(購自蘇州昆藍(lán)生物科技有限公司)進(jìn)一步將Divaroside轉(zhuǎn)化為單糖基化合物Sessiloside-A1(圖9),酶解條件為底物1 g、酶1 mL、50%乙醇溶液(pH=4.5)100 mL、室溫、反應(yīng)5 h。這種依次水解糖苷的方法,為開展刺五加三萜皂苷的活性研究創(chuàng)造了良好的條件4 討論

中藥走馬胎具有治療跌打損傷、風(fēng)濕關(guān)節(jié)痛、產(chǎn)后瘀血及潰瘍等功效[28],走馬胎皂苷是中藥走馬胎的主要有效成分,具有很好的抗腫瘤活性[29-31],走馬胎皂苷屬于三萜皂苷,多在C-3位有1個(gè)多糖側(cè)鏈。其中含量較高的三萜皂苷Ag3對(duì)多種腫瘤有顯著抑制作用。為深入研究Ag3活性位點(diǎn)并總結(jié)糖鏈與抗腫瘤活性構(gòu)效關(guān)系,張靜[32]采用果膠酶Pectinex Ultra AFP(SON60088,購自諾維信中國生物技術(shù)有限公司)轉(zhuǎn)化三萜皂苷Ag3,可以同時(shí)得到3種次級(jí)皂苷和苷元(C1～C4,圖6);單因素試驗(yàn)確定最佳反應(yīng)條件為溫度50 ℃、pH=4.0、反應(yīng)時(shí)間52 h。薯蕷皂苷元是生產(chǎn)甾體激素類藥物的重要基礎(chǔ)原料,黃姜是世界上薯蕷皂苷元含量最高的植物種屬,黃姜粗皂苷包括螺甾醇皂苷和呋甾醇皂苷,兩者均在C-3位有1個(gè)多糖側(cè)鏈,其中呋甾醇皂苷在C-26位還有1個(gè)葡萄糖基。為優(yōu)化薯蕷皂苷元制備工藝,Liu等[33]用纖維素酶(來自Trichoderma viride,購自上海博奧生物技術(shù)有限公司)水解黃姜粗皂苷制備薯蕷皂苷元,其結(jié)合酸水解釋放苷元的產(chǎn)率相比于傳統(tǒng)方法提高了15%;優(yōu)化反應(yīng)條件得到最佳酶解條件為溫度55 ℃、醋酸鹽緩沖液pH=5.0、酶/底物=15×103 U/g。


本文編號(hào)：2936516