糖苷類化合物廣泛存在于藥用植物中,具有多種潛在的生物活性。眾多研究表明糖苷類化合物中糖單元對于活性具有至關重要的作用。相比于傳統(tǒng)的化學方法,使用酶解法進行糖基轉化,具有反應溫和環(huán)保,特異性好等特點,可以實現(xiàn)糖基部分的選擇性水解。但是不同實驗室來源的糖基酶也具有基原復雜、比化學試劑質量穩(wěn)定性差等劣勢。因此,使用來源可控、性能相對穩(wěn)定的商品化糖苷酶是開展糖苷類天然產物糖基選擇性修飾的可行途徑。以使用商品化酶水解中藥天然產物的研究為契入點,對它們的特點和應用展開綜述。 

【文章來源】：南京中醫(yī)藥大學學報. 2020年05期 北大核心

【文章頁數(shù)】：6 頁

【部分圖文】：

糖苷酶作用機制

Chiisanoside是藥用植物短梗五加和刺五加葉片中最主要的有效成分,具有抗腫瘤、抗炎、抗氧化、抗急性肝損傷等藥理作用[44-46],Chiisanoside屬于3,4-裂環(huán)羽扇豆烷型三萜皂苷,在C-28位有1個多糖側鏈。研究發(fā)現(xiàn)短梗五加葉總三萜皂苷具有一定的抗心律失常作用,為進一步研究短梗五加葉三萜皂苷抗心律失常的作用機制與構效關系,陳晨[47]先用鼠李糖苷酶(購自蘇州昆藍生物科技有限公司)將Chiisanoside轉化為二糖基化合物Divaroside(圖9),酶解條件為底物2 g、酶1 g、50%乙醇溶液(pH=4.5)150 mL、溫度30 ℃、反應24 h;接著用β-葡萄糖苷酶(購自蘇州昆藍生物科技有限公司)進一步將Divaroside轉化為單糖基化合物Sessiloside-A1(圖9),酶解條件為底物1 g、酶1 mL、50%乙醇溶液(pH=4.5)100 mL、室溫、反應5 h。這種依次水解糖苷的方法,為開展刺五加三萜皂苷的活性研究創(chuàng)造了良好的條件4 討論

中藥走馬胎具有治療跌打損傷、風濕關節(jié)痛、產后瘀血及潰瘍等功效[28],走馬胎皂苷是中藥走馬胎的主要有效成分,具有很好的抗腫瘤活性[29-31],走馬胎皂苷屬于三萜皂苷,多在C-3位有1個多糖側鏈。其中含量較高的三萜皂苷Ag3對多種腫瘤有顯著抑制作用。為深入研究Ag3活性位點并總結糖鏈與抗腫瘤活性構效關系,張靜[32]采用果膠酶Pectinex Ultra AFP(SON60088,購自諾維信中國生物技術有限公司)轉化三萜皂苷Ag3,可以同時得到3種次級皂苷和苷元(C1～C4,圖6);單因素試驗確定最佳反應條件為溫度50 ℃、pH=4.0、反應時間52 h。薯蕷皂苷元是生產甾體激素類藥物的重要基礎原料,黃姜是世界上薯蕷皂苷元含量最高的植物種屬,黃姜粗皂苷包括螺甾醇皂苷和呋甾醇皂苷,兩者均在C-3位有1個多糖側鏈,其中呋甾醇皂苷在C-26位還有1個葡萄糖基。為優(yōu)化薯蕷皂苷元制備工藝,Liu等[33]用纖維素酶(來自Trichoderma viride,購自上海博奧生物技術有限公司)水解黃姜粗皂苷制備薯蕷皂苷元,其結合酸水解釋放苷元的產率相比于傳統(tǒng)方法提高了15%;優(yōu)化反應條件得到最佳酶解條件為溫度55 ℃、醋酸鹽緩沖液pH=5.0、酶/底物=15×103 U/g。


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