本文關(guān)鍵詞：阿法替尼的合成

  更多相關(guān)文章： 阿法替尼 靶向抗癌藥物 合成

【摘要】：對(duì)阿法替尼合成工藝進(jìn)行研究。以4-氟-2-氨基苯甲酸為起始原料,經(jīng)環(huán)合、硝化、氯化、取代反應(yīng)得到中間體6;中間體6與(S)-3-羥基四氫呋喃經(jīng)醚化、還原、�；腿〈蟮玫交衔�10(即阿法替尼游離堿);最后化合物10與馬來(lái)酸成鹽得到目標(biāo)化合物阿法替尼,總收率約5.4%。
【作者單位】： 江蘇省藥物研究所有限公司;南京綠葉制藥有限公司;
【關(guān)鍵詞】： 阿法替尼 靶向抗癌藥物 合成
【分類(lèi)號(hào)】：R914.5
【正文快照】： *阿法替尼(Afatinib,1),化學(xué)名為N-[4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-[[3(S)-四氫-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-二甲基氨基-2-丁烯酰胺馬來(lái)酸鹽,是第二代高效雙重非可逆性的酪氨酸激酶抑制劑,其性能優(yōu)于厄洛替尼。與厄洛替尼相比,阿法替尼不僅可以抑制EGFR受體,其更可以抑制HER-2受，

本文編號(hào)：999002