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厄他培南與人血清清蛋白體外相互作用的理化特性

發(fā)布時間:2017-10-05 01:11

  本文關鍵詞:厄他培南與人血清清蛋白體外相互作用的理化特性


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【摘要】:研究新型碳青霉烯類抗菌素厄他培南(ertapenem,ERT)與人血清清蛋白(human serum albumin,HSA)的體外相互作用的物理化學特性。模擬生理條件下,計算機模擬技術結合熒光光譜和紫外光譜,研究ERT與HSA相互作用機制,熒光光譜實驗中,Kq值遠大于2.0×1010L·(mol·s)-1,ERT對HSA熒光猝滅的Stern-Volmer曲線有良好的線性關系,表明ERT與HSA的相互作用表現(xiàn)為靜態(tài)結合過程。HSA的最大發(fā)射波長發(fā)生輕微紅移,說明HSA的微環(huán)境發(fā)生了改變。ERT與HSA的分子結合距離r值較小,說明發(fā)生能量轉移現(xiàn)象。同步熒光技術解析出ERT對HSA的結構域微區(qū)構象產生影響,使色氨酸殘基周圍的微區(qū)構象及結合位域的疏水性發(fā)生改變。熒光相圖技術解析出ERT與HSA相互反應呈線性,說明HSA構象型態(tài)的變遷為"二態(tài)"模型。HSA與ERT相互作用的熱力學參數(shù)及分子模擬技術建立ERT-HSA結合模型,表明ERT與HSA的相互作用力主要是疏水作用力,兼有氫鍵作用力的存在。熒光偏振定量證明,HSA與ERT相互作用過程中生成了非共價復合物。光譜實驗與計算機模擬結果基本一致,其結果可為研究ERT與HSA相互作用本質提供一定參考。
【作者單位】: 浙江農林大學理學院;
【關鍵詞】厄他培南 人血清清蛋白 光譜實驗 分子模擬
【基金】:國家自然科學基金項目(No.20877072)資助 浙江省自然科學基金項目(No.Y14E030051)資助 浙江省重大科技專項項目(No.2011C12043)資助~~
【分類號】:R96
【正文快照】: Received:April 4,2016;Revised:June 6,2016;Accepted:June 28,2016Supported by National Natural Science Foundation of China(No.20877072),Natural Science Foundation of Zhejiang(No.Y14E030051),and MajorScience and Technology Projects of Zhejiang(No.2011C12043

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9 ;[J];;年期

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本文編號:973907

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