本文關(guān)鍵詞：基于界面點(diǎn)擊化學(xué)聚合的微米和納米膠囊及其藥物緩控釋放研究

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【摘要】：本論文由兩部分組成。第一部分是關(guān)于thiol-Michael點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)在水包油型乳狀液的水油界面合成微膠囊包埋香料油的研究。我們使用了一種水溶性的二硫醇和四種油溶性的丙烯酸酯作為點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)的單體。聚合反應(yīng)的反應(yīng)動(dòng)力學(xué)分別用高效液相色譜和核磁共振氫譜進(jìn)行了研究。使用靜態(tài)光散射、光學(xué)顯微鏡和掃描電子顯微鏡研究了微膠囊的大小和微觀形態(tài),熱重分析研究了它們的熱學(xué)性能。我們用溶劑提取未被包埋的油的方法測(cè)量了微膠囊包埋香料油的初始包埋效率,并分別在室溫和45℃下監(jiān)測(cè)了其一周和一個(gè)月的剩余包埋率,發(fā)現(xiàn)其包埋效率高,穩(wěn)定性總體十分理想。獲得的數(shù)據(jù)表明這一體系具有反應(yīng)速率快,反應(yīng)轉(zhuǎn)化率高且包埋效果持久的優(yōu)點(diǎn),是一種新穎高效的活性物質(zhì)包埋方式。第二部分中,我們運(yùn)用了第一部分所述的反應(yīng),改變?nèi)榛瘲l件,嘗試將這一體系應(yīng)用到藥物傳遞系統(tǒng)中。我們將之前所用的非離子型的聚乙烯醇類乳化劑改成了離子型的十二烷基硫酸鈉,通過(guò)改變均質(zhì)方法,得到了油滴粒度為納米級(jí)的水包油型乳劑,嘗試對(duì)抗心律失常藥胺碘酮、抗瘧活性化合物辛可寧和抗癌藥紫杉醇進(jìn)行了溶解和包埋,得到了納米級(jí)的載藥聚合物膠囊。我們使用不同的單體量獲得了體外釋放特性不同的納米膠囊,其體內(nèi)釋放特性有待進(jìn)一步了解�？傊�,我們發(fā)展了一種新的簡(jiǎn)單高效的生物相容性聚合物體系,其在工業(yè)和藥劑學(xué)應(yīng)用領(lǐng)域展現(xiàn)了一定的潛力。
【關(guān)鍵詞】：點(diǎn)擊化學(xué) 界面聚合 微膠囊 納米膠囊 給藥系統(tǒng)
【學(xué)位授予單位】：華東理工大學(xué)
【學(xué)位級(jí)別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2016
【分類號(hào)】：R943
【目錄】：

• 摘要5-6
• Abstract6-9
• 第1章 基于界面點(diǎn)擊化學(xué)聚合的微膠囊的包埋性能的研究9-69
• 1.1 點(diǎn)擊化學(xué)簡(jiǎn)介9
• 1.2 點(diǎn)擊化學(xué)中的Thiol-Michael反應(yīng)簡(jiǎn)介9-13
• 1.2.1 Michael加成反應(yīng)9-10
• 1.2.2 Thiol-Michael點(diǎn)擊反應(yīng)10-11
• 1.2.3 Thiol-Michael既往的機(jī)理探究11-13
• 1.3 Thiol-Michael加成的機(jī)理和催化體系13-19
• 1.3.1 堿催化的thiol-Michael加成13-15
• 1.3.2 親核試劑催化的thiol-Michael加成15-16
• 1.3.3 Thiol-Michael加成所用的單體和系統(tǒng)16-19
• 1.4 Thiol-Michael反應(yīng)的應(yīng)用和成果19-40
• 1.4.1 材料科學(xué)中的小分子合成19-24
• 1.4.2 聚合后的修飾和功能化反應(yīng)24-30
• 1.4.3 線型聚合物的合成30-31
• 1.4.4 Thiol-Michael加成反應(yīng)生成交聯(lián)聚合物網(wǎng)絡(luò)31-34
• 1.4.5 基于thiol-Michael加成的水凝膠34-40
• 1.5 課題研究背景40-45
• 1.6 課題設(shè)想45
• 1.7 單體的初步篩選45-47
• 1.8 乳化和反應(yīng)條件的探索47-48
• 1.9 膠囊的形成48-52
• 1.10 反應(yīng)動(dòng)力學(xué)52-54
• 1.11 包埋率和穩(wěn)定性54-55
• 1.12 膠囊的熱力學(xué)性質(zhì)55-59
• 1.13 研究總結(jié)與分析59
• 1.14 實(shí)驗(yàn)部分59-62
• 1.14.1 原料的制備60
• 1.14.2 膠囊的合成60-61
• 1.14.3 膠囊性質(zhì)的表征61-62
• 參考文獻(xiàn)62-69
• 第2章 界面聚合的納米微膠囊對(duì)難溶性藥物的增溶和控制釋放69-93
• 2.1 藥物溶解度的重要性69
• 2.2 藥物促溶技術(shù)69-77
• 2.2.1 減小顆粒尺寸70
• 2.2.2 固體分散70-71
• 2.2.3 納米懸浮劑71
• 2.2.5 超臨界流體過(guò)程71-72
• 2.2.6 低溫技術(shù)72
• 2.2.7 基于形成包合配合物的技術(shù)72-74
• 2.2.8 膠束增溶法74
• 2.2.9 助溶法74
• 2.2.10 晶體工程74-76
• 2.2.11 可溶性前藥修飾76-77
• 2.3 基于生物可降解聚合物的納米給藥系統(tǒng)77-81
• 2.4 課題設(shè)想81-82
• 2.5 微乳的乳化條件的探索82-84
• 2.6 載藥聚合物納米膠囊的制備和體外釋放特征的研究84-86
• 2.7 研究總結(jié)與分析86-87
• 2.8 實(shí)驗(yàn)部分87-88
• 參考文獻(xiàn)88-93
• 致謝93-94
• 發(fā)表論文94-95
• 附錄(Ⅰ)95-118
• 附錄(Ⅱ)118

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