本文關鍵詞：新利司他的合成工藝改進

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【摘要】：目的改進減肥藥新利司他的合成工藝。方法以2-氨基-5-甲基苯甲酸為起始原料,經(jīng)甲酯化、與氯甲酸十六烷基酯縮合、再脫除甲酯保護、使用氯甲酸乙酯進行環(huán)合制得新利司他。結(jié)果與結(jié)論目標化合物的結(jié)構經(jīng)~1H-NMR和MS譜確證,總收率為65%(以2-氨基-5-甲基苯甲酸計),純度為99.8%(HPLC法)。改進后的工藝無需色譜純化,避免使用高毒、昂貴催化劑,更適宜工業(yè)化生產(chǎn)。
【作者單位】： 江蘇聯(lián)環(huán)藥業(yè)股份有限公司藥物研究所;
【關鍵詞】： 新利司他 脂肪酶抑制劑 減肥藥 工藝改進
【分類號】：R914.5
【正文快照】： 新利司他(cetilistat,ATL-962,1),化學名為2-十六烷基氧-6-甲基-4H-3,1-苯并口惡嗪-4-酮,是英國Alizyme公司研發(fā)的一種新的胃腸道脂肪酶抑制劑,用于治療肥胖和Ⅱ型糖尿病。該藥于2013年9月獲日本藥局方(PM DA)批準上市,規(guī)格為120 mg,英文商品名為Oblean。新利司他是一種長效和

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本文編號：967465