本文關(guān)鍵詞：耳后給藥及鼓室給藥外淋巴液藥物濃度的實驗觀察

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【摘要】：目的研究耳后皮下注射給藥、鼓室內(nèi)給藥后外淋巴液中地塞米松磷酸鈉的藥物代謝動力學(xué)特征,探討兩種給藥途徑的藥代動力學(xué)差異。方法以地塞米松磷酸鈉(10mg/ml)為藥物示蹤劑,將豚鼠隨機分為耳后注射(耳后組)和鼓室內(nèi)給藥(鼓室組)2組,耳后組給藥量為1ml(10mg/ml),鼓室組給藥量為0.1ml(10mg/ml),分別采集耳后組給藥0.25、0.5、1、2.5、5、6、8小時外淋巴液及鼓室組給藥后0.5、1、2、3、4、6、8小時外淋巴液,用高效液相色譜法分別檢測其中的藥物濃度。結(jié)果 1兩種方式給藥后,豚鼠外淋巴液中均可檢測出地塞米松,且濃度均隨時間的延長呈下降趨勢;2鼓室組:給藥后0.5~8h外淋巴液中均可檢出有效藥物成份地塞米松,3h達峰,其峰濃度(Cmax)最高為906.55mg/l,生物半衰期為1.27h。3耳后組:給藥后0.25~8h可檢出地塞米松,其達峰時間(Tmax)為0.25h,其峰濃度(Cmax)最高為18.83mg/l,生物半衰期為3.36h。4鼓室組給藥量為0.1ml,耳后組給藥量為1ml,外淋巴液中鼓室組地塞米松的濃度高于耳后組。5耳后組藥物半衰期比鼓室給藥組高。結(jié)論提示耳后皮下注射給藥藥物可能通過多種途徑進入外淋巴,藥物濃度相對鼓室給藥低;鼓室給藥組因避開血腦屏障及血迷路屏障故可較快進入外淋巴,保持較高藥物濃度;結(jié)合臨床我們可推測激素在外淋巴中可能低濃度即可起效。
【作者單位】： 北京大學(xué)人民醫(yī)院耳鼻喉科;
【關(guān)鍵詞】： 地塞米松磷酸鈉 地塞米松 耳后皮下注射 鼓室給藥 藥代動力學(xué)
【基金】：北京大學(xué)臨床研究項目;課題名稱:耳后注射糖皮質(zhì)激素治療突發(fā)性耳聾的多中心、開放、隨機、對照臨床試驗;課題編號:PUCRP201307 國家自然科學(xué)基金;課題名稱:一種新的給藥方式——耳后給藥治療內(nèi)耳疾病的作用途徑及機制研究;課題編號:81070780~~
【分類號】：R965
【正文快照】： 近年來,突發(fā)性聾、梅尼埃病、自身免疫性內(nèi)耳病、Cogan綜合征、遺傳性非綜合征性聾、噪聲性聾等內(nèi)耳疾病在世界范圍內(nèi)發(fā)病率上升,且呈現(xiàn)年輕化趨勢[1,2]。糖皮質(zhì)激素目前已廣泛應(yīng)用于臨床多種內(nèi)耳疾病的治療,國內(nèi)外均有報道療效較好[3,4]。全身給藥,由于血迷路屏障的存在,需要

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本文編號：966128