本文關(guān)鍵詞：色胺酮鹵代衍生物的合成、抗腫瘤活性及其與G-四鏈體DNA相互作用研究

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【摘要】：色胺酮(Tryptanthrin,Try)是重要的天然吲哚喹唑啉類生物堿,本文首次合成了2,8-二溴色胺酮(BrTry)及8-碘色胺酮(I-Try),并研究其抗腫瘤活性;以G-四鏈體DNA為靶點研究其作用機制�；衔锱cBEL-7404、Hep G2、NCI-H460、T-24等四種腫瘤細胞株的體外抗腫瘤活性和HL-7702正常肝細胞株的毒性實驗表明,Br-Try和I-Try表現(xiàn)出比Try的抗腫瘤活性有不同程度的增強,而對正常細胞毒性減弱的結(jié)果。Br-Try對BEL-7404、NCI-H460和T-24腫瘤細胞株表現(xiàn)出比Try和順鉑更強的抗腫瘤活性,IC50值在7.08~9.68μM,而I-Try只對Hep G2細胞株表現(xiàn)了比Try和順鉑增強的抑制活性,IC50值為15.78±0.33μM。初步的作用機制分析表明,三種化合物與G-四鏈體DNA有較強作用,以Br-Try最強。
【作者單位】： 玉林師范學(xué)院廣西農(nóng)產(chǎn)資源化學(xué)與深度利用重點實驗室培育基地;廣西師范大學(xué)藥用資源化學(xué)與藥物分子工程國家重點實驗室培育基地;廣西中醫(yī)藥大學(xué)藥學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： 色胺酮 鹵代衍生物 抗腫瘤活性 G-DNA
【基金】：國家自然科學(xué)基金(21261025) 藥用資源化學(xué)與藥物分子工程教育部重點實驗室資助項目(CMEMR2011-09,CMEMR2014-B08) 廣西高�？茖W(xué)技術(shù)重點項目(ZD2014108) 廣西高校農(nóng)產(chǎn)品加工與安全技術(shù)高水平創(chuàng)新團隊及卓越學(xué)者計劃 廣西科學(xué)技術(shù)研究項目(1346008-4) 廣西自然科學(xué)基金(2014GXNSFAA11871)
【分類號】：R914.5;R96
【正文快照】： G-四鏈體是由富含串聯(lián)重復(fù)的鳥嘌呤堿基(G)的DNA或RNA鏈折疊形成的一種特殊的二級結(jié)構(gòu),主要存在于生長因子、生長因子受體、信號轉(zhuǎn)導(dǎo)因子、轉(zhuǎn)錄調(diào)控因子以及與凋亡、衰老相關(guān)的基因等,在細胞生長、增殖、凋亡及腫瘤的形成和發(fā)展過程中起著重要作用[1,2]。大量研究表明,G-四鏈

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本文編號：964902