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異肽鍵交聯(lián)的N肽類HIV-1融合抑制劑的設(shè)計(jì)、合成及活性評價

發(fā)布時間:2017-09-30 20:12

  本文關(guān)鍵詞:異肽鍵交聯(lián)的N肽類HIV-1融合抑制劑的設(shè)計(jì)、合成及活性評價


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【摘要】:報道了一種通過在HIV-1 gp41 NHR區(qū)域的多肽(N肽)之間引入異肽鍵穩(wěn)定N3螺旋的新方法;以天然N肽序列N38為模板,采用此方法設(shè)計(jì)合成了一系列異肽鍵交聯(lián)的N38三股α螺旋結(jié)構(gòu).該結(jié)構(gòu)具有極強(qiáng)的熱穩(wěn)定性和納摩爾水平抑制HIV-1包膜糖蛋白(Env)介導(dǎo)的細(xì)胞融合活性.
【作者單位】: 軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所抗毒藥物與毒理學(xué)國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【關(guān)鍵詞】人免疫缺陷病毒Ⅰ型 融合抑制劑 N端重復(fù)序列 卷曲螺旋
【基金】:國家自然科學(xué)基金(批準(zhǔn)號:81373266,81573266)資助~~
【分類號】:R914.5;R96
【正文快照】: 獲得性免疫缺陷綜合征(AIDS)是由人類免疫缺陷Ⅰ型病毒(HIV-1)引起的一種高致死性傳染病[1].在病毒膜和宿主細(xì)胞膜的融合過程中,HIV-1表面的包膜糖蛋白首先與宿主細(xì)胞上的受體(CD4)和趨化因子受體(CCR5或CXCR4)作用[2,3];隨后病毒包膜糖蛋白暴露出gp41亞基,再錨定到細(xì)胞膜上.

【參考文獻(xiàn)】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前2條

1 張沙;史衛(wèi)國;王潮;蔡利鋒;鄭保華;王昆;馮思良;賈啟燕;劉克良;;膽固醇修飾的非天然HR序列肽類HIV-1融合抑制劑的合成及活性初篩[J];高等學(xué);瘜W(xué)學(xué)報;2014年12期

2 梁國棟;王潮;史衛(wèi)國;王昆;姜喜鳳;許笑宇;劉克良;;以gp41為靶標(biāo)的小分子-多肽綴合物作為HIV-1融合抑制劑的設(shè)計(jì)、合成及活性初篩[J];高等學(xué);瘜W(xué)學(xué)報;2014年10期

【共引文獻(xiàn)】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前2條

1 李雪;來文慶;姜喜鳳;王潮;劉克良;;異肽鍵交聯(lián)的N肽類HIV-1融合抑制劑的設(shè)計(jì)、合成及活性評價[J];高等學(xué)校化學(xué)學(xué)報;2016年05期

2 王程程;郭艷先;董乃維;;HIV-1侵入抑制劑的研究進(jìn)展[J];現(xiàn)代藥物與臨床;2015年07期

【二級參考文獻(xiàn)】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前4條

1 凌彥博;王昆;姜喜鳳;蔡利鋒;劉克良;;二價HIV-1融合抑制劑的設(shè)計(jì)、合成與活性評價[J];高等學(xué);瘜W(xué)學(xué)報;2013年09期

2 賈啟燕;蔡利鋒;劉克良;;用作HIV-1融合抑制劑的多肽及其類似物[J];中國科學(xué):化學(xué);2013年08期

3 ;Improving Sensitivity of Enzyme to Organophosphorous Compounds by Combining Experiment and Theory Methods[J];Chemical Research in Chinese Universities;2012年04期

4 史衛(wèi)國;賈啟燕;劉克良;;HIV-1融合抑制劑研究現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢[J];藥學(xué)學(xué)報;2010年02期

【相似文獻(xiàn)】

中國碩士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫 前1條

1 何紅偉;蛋白質(zhì)二硫鍵異構(gòu)酶分子間異肽鍵交聯(lián)的研究[D];首都師范大學(xué);2002年



本文編號:950158

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